low cytotoxicity

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。

Antimalarial agent 14 (NSC-102533) 是一种生物活性化学品。

MKK7-COV-9 是一种具有选择性和有效性的 MKK7 共价抑制剂，对 MKK7 引导的蛋白-蛋白相互作用有抑制作用。MKK7-COV-9 中断原代 B 细胞应对 LPS 的激活。MKK7-COV-9 在高浓度下显示出较低的细胞毒性。

SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (SARS-CoV-2 Mpro IN 9) 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，IC50 值为 80 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 具有抗病毒活性，抑制3C样半胱氨酸蛋白酶，可用于研究病毒感染。

Antimicrobial agent-22 (THI 6c) 是一种抗菌剂，具有低细胞毒性、抗生物膜活性和快速杀菌的作用。

Bictegravir Sodium (GS-9883 Sodium) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir Sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。

DODAP是一种具有低细胞毒性和高转染效率的离子性阳离子脂质，可用于合成脂质体并包裹生物活性分子，如mRNA， siRNA和质粒DNA。

Bz-RS-ISer(3-Ph)-Ome (Methyl (2R,3S)-3-(benzoylamino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoate) 是紫杉醇衍生物，在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期，阻断 Vero 细胞的有丝分裂，影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小，并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。

YYA-021具有高抗HIV 活性和低细胞毒性，是一种抑制HIV 进入的小分子CD4模拟物,。

Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体抑制剂， 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体显示出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1具有抗炎活性且可减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。

Enpp Carbonic anhydrase-IN-2是一种同时抑制Enpp和碳酸酐酶的强效双重抑制剂，对NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX、CA-XII的IC50值分别为1.13、1.07、0.74、0.33、0.68。Enpp Carbonic anhydrase-IN-2诱导凋亡，并对癌细胞具有抑制增殖作用，同时对正常细胞的细胞毒性低。

Liquiritigenin-7-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-apiofuranoside is a flavonoid isolated from the roots of Glycyrrhiza, has weaker cytotoxicity against several tumor cells and normal cells.

Rilematovir (JNJ-678) 是一种融合蛋白抑制剂，具有抗病毒活性和低细胞毒性。 Rilematovir 可用于呼吸道合胞病毒治疗的研究。

MMG-11 inhibits both TLR2 1 and TLR2 6 signaling (IC50s: 1.7 μM for Pam3CSK4-induced hTLR2 1 and 5.7 μM for Pam2CSK4-induced hTLR2 6 responses). MMG-11 is an effective and selective human TLR2 antagonist with low cytotoxicity.

ATP-polyamine-biotin is a cell-permeable, efficient kinase cosubstrate with conversions and kinetics similar to those of other known ATP analogues. APB shows a cytotoxicity EC50 value of 19 ± 1 mM. ATP-polyamine-biotin is shown to promote biotin labeling

LpxC-IN-14（compound 6i）是一种LpxC抑制剂，展现出了良好的抗菌活性并具备低细胞毒性。此化合物还表现出可接受的血浆蛋白结合率。

SARS-CoV-2-IN-97 (Compound CO-01) 作为一种SARS-CoV-2Nsp15内切核糖核酸酶的有效抑制剂，展现了其IC50值为53.5 μM的抑制性能。在A549-AT细胞中，该化合物具有较低的细胞毒性，其IC50测定值为134 μM。

HIV-1protease-IN-14 (compound 5ae) 是旨在抑制HIV-1蛋白酶的化合物，其对 WTHIV-1PR 和 R41THIV-1PR 的Ki值表现为0.28 nM 和56.9 nM。此化合物的细胞毒性较低。

SARS-CoV-2-IN-96（compound 12b）作为抑制剂，对HCoV-OC43（EC50= 97 nM）和SARS-CoV-2（EC50= 45 nM）显示出高效的抑制活性，同时在Huh7细胞中展现出低细胞毒性（CC5010 μM）。

PS-166276是一种p38抑制剂，具有高效性和较低的细胞毒性。该化合物在p38激酶上的IC50值仅为28 nM，在THP-1 TNFα测定中的IC50值为170 nM。

MDG506是一种新型的选择性AR相互作用干扰剂，其在PCa模型中显示出低细胞毒性，并呈现出剂量响应性地降低经典抗雄激素诱导的前列腺特异性抗原表达。

TXY541 是一种口服有效的抗菌剂，在生理条件下可转化为PC190723。它对金黄色葡萄球菌表现出良好的抗菌活性，同时对哺乳动物细胞的毒性低。

hDHODH-IN-16 (Compound 3t) 是一种有效的人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂，其 IC50 为 0.11 μM。该化合物在健康的 HaCaT 细胞中表现出极低的细胞毒性，IC50 大于 200 µM。

HIV-1inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种HIV抑制剂，在HIV-1及其常见突变体中显示出显著的抑制活性 (对HIV-1、K103、L100I、E138K的IC50分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM)，具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50= 21.95 μM，SI= 11478)。除此之外，该化合物对HIV-2也具有抗病毒活性，EC50 为 6.14 μM，并能有效抑制HIV-1逆转录酶的活性 (IC50 = 25 nM)。