jak1 inhibitor

Povorcitinib phosphate 是一种选择性 JAK1 抑制剂，可用于治疗皮肤红斑狼疮和扁平苔藓的研究。

JAK1/2/3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合，抑制新蛋白质的生成，从而抑制癌细胞的生长。

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1/2 抑制剂 (IC50=3.3/2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。

Deucravacitinib是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2)结构域，IC50为1.0 nM。

Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9/5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。

Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate） 是一种 JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。

Atinvicitinib 是一种选择性 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂，对 JAK1 具有高度特异性，抑制依赖 JAK1 酶活性的下游细胞因子信号通路。Atinvicitinib 可调控多种与瘙痒反应、过敏及炎症相关的细胞因子，是研究细胞因子介导免疫过程及过敏与炎症疾病调控的重要工具。

Itacitinib (INCB039110) 是一种选择性 JAK1抑制剂，对 人JAK1的IC50值为 2 nM。它对JAK1选择性是 JAK2 的 20 倍多，是 JAK3 和 TYK2 的 100 倍多。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3/2/1 (IC50=1/20/112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，IC50 为 43 nM，其对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。Upadacitinib 可用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病的研究。

Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂，可用于自身免疫症的研究，对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性，IC50为1.253 μM， 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。

Delgocitinib (JTE-052) 属于JAK抑制剂，是一种特异性JAK1/2/3/Tyk2抑制剂 (IC50=2.6-58 nM)，可阻断多种细胞因子信号并抑制瘙痒，用于炎症及自身免疫病研究。

IL-4-inhibitor-1 是 IL-4 的抑制剂 (EC50 = 1.81 µM)。

NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，其特异性是 JAK1、JAK3 和 TYK2 的 20 倍以上。

GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂，是 Filgotinib 活性代谢物的主要成分，其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。

Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1/2/3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

Frevecitinibum是一种Janus kinase(JAK)抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3及TYK2等多个JAK亚型具有抑制活性，从而抑制JAK-STAT signaling pathway的激活。通过调控炎症因子信号传导，Frevecitinibum在哮喘及慢性阻塞性肺病等呼吸系统炎症模型研究中具有潜在应用价值。

Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。

AZ-3 is a potent and selective JAK1 inhibitor (IC50: 34 nM).

Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性 JAK1抑制剂，IC50值为 73 nM。

Itacitinib adipate is an orally bioavailable and selective JAK1 inhibitor,Itacitinib adipate has been tested for efficacy and safety in a phase II trial in myelofibrosis.

JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1. JAK-IN-1 is a JAK1/2/3 inhibitor with IC50s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively.

JAK-IN-3 是一种高效的 JAK 抑制剂，抑制 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2，可用于研究免疫系统疾病。

Londamocitinib (JAK1-IN-7) 是一种具有选择性和有效性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎活性。