jak 1

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

JAK1 TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 21 nM，且具有口服活性。

JAK1-IN-4 is a selective JAK1 inhibitor (IC50s: 85 nM, 12.8 μM and >30 μM for JAK1, JAK2, and JAK3, respectively). JAK1-IN-4 inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells (IC50, 227 nM).

JAK1-IN-8，Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂（IC50<500 nM）。

JAK1-IN-9 (compound 23a) 是一种有效的选择性JAK1抑制剂，IC50为 72 nM。JAK1-IN-9 对其他 JAK 亚型 具有 12 倍或更多的选择性。

JAK1-IN-16（化合物4l）作为JAK1 STAT3的抑制剂，能够有效抑制TLR4蛋白的表达。

JAK1 TYK2-IN-3 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TYK2 (IC50: 6 nM) 和 JAK1 (IC50: 37 nM) 双重抑制剂。JAK1 TYK2-IN-3 能够选择性的作用于 JAK2 和JAK3，其 IC50 值为 140 nM 和 362 nM。JAK1 TYK2-IN-3 能够调节 TYK2 JAK1 相关基因的表达，并调节 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成，发挥其抗炎活性。

JAK1 STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1 STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1 STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1 JAK1和p-STAT3 STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

JAK1-IN-11（compound 11）是一种针对JAK1和JAK2具有显著抑制效果的化合物，其中对JAK1的IC50为0.02 nM，对JAK2的IC50为0.44 nM，表现出对JAK1较高的选择性。

JAK1-IN-B61 is a JAK1 inhibitor.

JAK1-IN-10（compound 9）为氰基取代的环肼类衍生物，表现出高选择性与效率作为JAK1抑制剂。

JAK1-IN-13（compound 36b）作为一种口服活性抑制剂，对 JAK1 有高度选择性，其IC50值仅为 0.044 nM。此化合物能显著降低STAT3的磷酸化水平。

JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM，对 JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50s 值分别为 0.423 μM、0.410 μM 和 1.12 μM，促进小鼠毛发生长，可用于免疫炎症研究。

JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1. JAK-IN-1 is a JAK1 2 3 inhibitor with IC50s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively.

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3 2 1 (IC50=1 20 112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9 5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。

Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。

Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1 2 3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate） 是一种 JAK1 2抑制剂，IC50分别为3.3 nM 2.8 nM，对 JAK1 2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。

Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。

Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1 JAK2抑制剂，IC50值分别为 11 nM 18 nM。

Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2 HER2抑制剂，IC50值为6 nM。