jak 1

JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1. JAK-IN-1 is a JAK1/2/3 inhibitor with IC50s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively.

JAK1-IN-4 is a selective JAK1 inhibitor (IC50s: 85 nM, 12.8 μM and >30 μM for JAK1, JAK2, and JAK3, respectively). JAK1-IN-4 inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells (IC50, 227 nM).

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

JAK1-IN-8，Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂（IC50<500 nM）。

JAK1/2/3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合，抑制新蛋白质的生成，从而抑制癌细胞的生长。

JAK1/TYK2-IN-1 is a dual inhibitor of TYK2 and JAK1 ( IC 50 = 29 and 41 nM respectively).

JAK1-IN-9 (compound 23a) 是一种有效的选择性JAK1抑制剂，IC50为 72 nM。JAK1-IN-9 对其他 JAK 亚型 具有 12 倍或更多的选择性。

JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 21 nM，且具有口服活性。

JAK1-IN-16（化合物4l）作为JAK1/STAT3的抑制剂，能够有效抑制TLR4蛋白的表达。

JAK1/STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1/STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1/STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1/JAK1和p-STAT3/STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

JAK1-IN-14 (化合物12a) 是一种有效且选择性的JAK1抑制剂。它对JAK1和JAK2的IC50值分别为12.6 nM和135 nM。JAK1-IN-14 能够抑制肝纤维化水平，适用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。

JAK1/2-IN-1 是一种高效的JAK1和JAK2抑制剂，其IC50分别为0.4 nM和8.1 nM。同时，JAK1/2-IN-1对IL-4和IL-13的抑制作用，IC50分别为136.5 nM和19.1 nM (WO2023244775A1; Example 33a)。