egfr in 2

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

Mutated EGFR-IN-2 is an inhibitor of mutant-selective EGFR.

SOS1 EGFR-IN-2 (Compound 4) 作为SOS1与EGFR的双重抑制剂，展示了对这两种蛋白的高效抑制，其IC50值分别为8.3 nM和14.6 nM。此化合物对带有多种KRAS突变的癌细胞显示出强效的抗增殖能力。

ALK EGFR-IN-2 是一种高效的 ALK 和 EGFR 双重抑制剂，能够诱导癌细胞凋亡及 G0 G1 细胞周期停滞。此化合物在 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌熙胞株的增殖抑制实验中，其 IC50 值分别为0.0034、0.0065 和 0.0018 μM，表明其对这些癌熙胞系具有显著的抑制作用。

EGFR ErbB-2 inhibitor-1 是一种选择性的 ErbB2 HER2 抑制剂，能有效地阻断ErbB2和HER2的信号传导。

EGFR ErbB-2 ErbB-4 inhibitor-2 (EGFR ErbB2 Inhibitor) 是EGFR 和ErbB 的抑制剂，对EGFR、ErbB2 和 ErbB4 的IC50分别为 0.017、0.08 和 1.91 μM。

EGFR VEGFR2-IN-2 (compound 4b) 充当VEGFR-2和EGFR两者的抑制剂。

EGFRmutant-IN-2 (Compound D51) 作为一种EGFR突变抑制剂，展现出对抑制EGFRL858R T790M C797S及EGFRdel19 T790M C797S突变体具有高效能，其IC50值分别为14 nM和62 nM。该化合物不仅具备优良的药代动力学参数和安全特性，还表现出在体内稳定性和抗肿瘤的活性。

EGFR CDK2-IN-4（化合物4c）是一种EGFR与CDK-2的双重抑制剂，其IC50值分别为89.6 nM和165.4 nM。该化合物在MCF-7细胞中能诱导(apoptosis)凋亡，并导致细胞周期在S期停滞。EGFR CDK2-IN-4显示出显著的抗癌细胞毒性，对MCF-7细胞的IC50为2.74 μM。

EGFR HER2-IN-11 (compound 20) 作为一种 HER2 EGFR 双效抑制剂，显示出口服有效性，IC50 分别达到 7.7 和 22 nM。此化合物在抗肿瘤活性方面表现出色，能有效抑制 BT-474 癌细胞的生长，其 GI50 值为 601 nM。

EGFR CDK2-IN-2（compound 6a）是一种针对EGFR和CDK-2的双重抑制剂，具有19.6 nM和87.9 nM的IC50s。该化合物能在MCF-7细胞内诱导凋亡，并在S期引发细胞周期停滞。此外，EGFR CDK2-IN-2展现出IC50为0.39 μM的显著抗癌活性，对MCF-7细胞具有强效的细胞毒性。

EGFR COX-2-IN-1 是一种EGFR COX-2双重抑制剂，可有效抑制EGFRWT、EGFRT790M、COX-1和COX-2，其IC50分别为0.12、0.076、20.1和1.52 μM。该化合物对MCF-7、HT-29和A-549细胞的抑制IC50分别为1.20、5.14和14.81 μM。EGFR COX-2-IN-1 通过上调Bax蛋白水平及下调Bcl-2蛋白水平诱导细胞凋亡(Apoptosis)，并显著增加MCF-7细胞中G2 M期细胞的比例。EGFR COX-2-IN-1 显示出广谱的抗肿瘤活性。

EGFR HER2-IN-16 (compound 12K) 作为一种高效的EGFR(IC50=6.15 nM) 和HER-2(IC50=9.78 nM) 双靶点抑制剂,展现出显著的抗肿瘤活性.它能有效抑制SK-BR-3细胞迁移,导致细胞周期在G0 G1阶段停滞并诱发细胞凋亡(apoptosis).此外,EGFR HER2-IN-16 在肿瘤细胞模型中显示出良好的抗增殖效果,同时对健康细胞的损伤较小,适用于乳腺癌的相关研究.

EGFR HER2 DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是针对EGFR、HER2和DHFR的三重抑制剂，IC50分别为0.248、0.156、0.138 μM。该化合物对包括Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7在内的多种癌细胞系展现出显著的抗癌活性(IC50分别为9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM)，并能有效减缓乳腺癌肿瘤的生长。

EGFR HER2 TS-IN-2 是 EGFR (IC50: 0.173 μM)、HER2 (IC50: 0.125 μM) 和 TS (IC50: 1.12 μM) 的有效抑制剂。EGFR HER2 TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞表现出细胞毒性作用 (IC50: 1.69 μM)。

EGFR ligand-2 (compound C4) is a covalent EGFR ligand and mutant inhibitor with IC50 values of 21 nM for EGFR L858R and 48 nM for EGFR L858R T790M. It can be utilized in the synthesis of PROTAC [1].

EGFR VEGFR2-IN-1（Compound 10e）作为VEGFR-2与EGFR的抑制剂，分别展示了0.26和0.14 μM的IC50值。该化合物还能够以40.9 μM的IC50抑制微管蛋白的聚合，并诱导细胞进入凋亡状态。EGFR VEGFR2-IN-1主要用于白血病和淋巴瘤的研究领域。

EGFR VEGFR2-IN-3（compound 9）是一种针对EGFR和VEGFR-2的高效抑制剂，其对EGFR、VEGFR-2和COX-2的IC50分别为0.129 µM、0.142 µM和3.428 µM。该化合物显示出显著的细胞毒性，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)以及引起细胞周期在G2 M阶段的停滞。

EGFR CDK2-IN-3（compound 4b）是一种针对EGFR与CDK-2的双重抑制剂，分别具有71.7 nM和113.7 nM的IC50s。该化合物在MCF-7细胞中能诱导凋亡，导致细胞周期在S期停滞，并显示出对癌细胞的明显毒性，其对MCF-7细胞的IC50值为3.16 μM。

EGFR HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂，作用于 EGFR (IC50: 5.02 μM) 和 HER2 (IC50: 0.83 μM)。

EGFR c-Met-IN-2 (Compound H-22) 作为EGFR c-Met双重抑制剂，具有明显的抗肿瘤活性，主要通过在G2 M期阻断细胞增殖来发挥作用。

EGFR HER2 CDK9-IN-2 是 EGFR HER2 CDK9 的有效抑制剂，他们的 IC50s 值分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM，表现出明显的抗肿瘤作用。

EGFRT790M L858R-IN-2是一种有效选择性的EGFRT790M L858R抑制剂，其对EGFRT790M L858R和EGFRWT的IC50值分别为3.5nM和1290nM。该化合物能够降低p-EGFR、P-AKT、P-ERK1 2的表达，诱导细胞凋亡及细胞周期在G1期的停滞，显示出抗癌活性。

EGFR VEGFR2-IN-4 (Compound 19) 是一种EGFR和VEGFR-2的不可逆抑制剂，其IC50在1 μM ATP条件下分别为18.7 nM和102.3 nM。