egfr in 2

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

Mutated EGFR-IN-2 is an inhibitor of mutant-selective EGFR.

SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 作为SOS1与EGFR的双重抑制剂，展示了对这两种蛋白的高效抑制，其IC50值分别为8.3 nM和14.6 nM。此化合物对带有多种KRAS突变的癌细胞显示出强效的抗增殖能力。

TopoisomeraseII/EGFR-IN-2 (Compound 3) 是一种TopoisomeraseIIα (IC50= 0.122 μM) 和EGFR-TKWT (IC50= 16.8 μM) 的有效抑制剂。它抑制Hela和HepG2细胞的增殖，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物上调caspase-3、Bax，并下调Bcl-2的表达。TopoisomeraseII/EGFR-IN-2 可用于肝癌和宫颈癌的研究。

ALK/EGFR-IN-2 是一种高效的 ALK 和 EGFR 双重抑制剂，能够诱导癌细胞凋亡及 G0/G1 细胞周期停滞。此化合物在 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌熙胞株的增殖抑制实验中，其 IC50 值分别为0.0034、0.0065 和 0.0018 μM，表明其对这些癌熙胞系具有显著的抑制作用。

EGFR/ErbB-2 inhibitor-1 是一种选择性的 ErbB2/HER2 抑制剂，能有效地阻断ErbB2和HER2的信号传导。

EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 (EGFR/ErbB2 Inhibitor) 是EGFR 和ErbB 的抑制剂，对EGFR、ErbB2 和 ErbB4 的IC50分别为 0.017、0.08 和 1.91 μM。

EGFR/VEGFR2-IN-1（Compound 10e）作为VEGFR-2与EGFR的抑制剂，分别展示了0.26和0.14 μM的IC50值。该化合物还能够以40.9 μM的IC50抑制微管蛋白的聚合，并诱导细胞进入凋亡状态。EGFR/VEGFR2-IN-1主要用于白血病和淋巴瘤的研究领域。

EGFR/VEGFR2-IN-2 (compound 4b) 充当VEGFR-2和EGFR两者的抑制剂。

EGFR/VEGFR2-IN-3（compound 9）是一种针对EGFR和VEGFR-2的高效抑制剂，其对EGFR、VEGFR-2和COX-2的IC50分别为0.129 µM、0.142 µM和3.428 µM。该化合物显示出显著的细胞毒性，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)以及引起细胞周期在G2/M阶段的停滞。

EGFR/VEGFR2-IN-4 (Compound 19) 是一种EGFR和VEGFR-2的不可逆抑制剂，其IC50在1 μM ATP条件下分别为18.7 nM和102.3 nM。

EGFR/COX-2-IN-1 是一种EGFR/COX-2双重抑制剂，可有效抑制EGFRWT、EGFRT790M、COX-1和COX-2，其IC50分别为0.12、0.076、20.1和1.52 μM。该化合物对MCF-7、HT-29和A-549细胞的抑制IC50分别为1.20、5.14和14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调Bax蛋白水平及下调Bcl-2蛋白水平诱导细胞凋亡(Apoptosis)，并显著增加MCF-7细胞中G2/M期细胞的比例。EGFR/COX-2-IN-1 显示出广谱的抗肿瘤活性。

EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 是一种 h-DHFR/EGFRTK 的双重抑制剂，对 h-DHFR 和 EGFR 的 IC50 值分别为 0.192 μM 和 0.109 μM。它能够导致细胞周期在 G1/S 期停滞并引发细胞凋亡。此外，EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 还是 CYP2C9 和 CYP3A4 的潜在抑制剂，适用于癌症研究。

EGFR/HER2-IN-17 (Compound 7h) 是一种同时抑制EGFR和HER2的化合物，抑制癌细胞增殖。它通过与EGFR和HER2的结合口袋相互作用，激活Caspase-3和Caspase-8，降低Bcl-2表达，从而诱导凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-17 在癌症研究中具有潜力。

EGFRkinase inhibitor 2 (compound A-7) 是一种有效的EGFR抑制剂，专门针对EGFRL858R/T790M/C797S和EGFRDel19/T790M/C797S突变。EGFRkinase inhibitor 2 具有应对非小细胞肺癌治疗中获得性耐药的潜在能力。

EGFRWT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种EGFRT790M/WT抑制剂，IC50值为0.08和0.13 μM。EGFRWT/T790M-IN-2 通过阻滞G0-G1期引发细胞凋亡 (apoptosis)，并表现出抗肿瘤活性。

EGFR-PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是一种抑制EGFR-PK和JNK-2的双效抑制剂，其IC50分别为2.7 μM和3.0 μM。该化合物能够诱导细胞凋亡，并导致细胞在不同的细胞周期阶段停滞，适用于癌症研究。

EGFR-TK-IN-2 (compound 10b) 是一种EGFR-TK抑制剂，其IC50值为0.16 μM，并可抑制细胞增殖。

EGFR/HER2-IN-19 (Compound L1) 是一种同时抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的药物。EGFR/HER2-IN-19 在 EGFR/HER2 驱动的癌症研究中展现出潜力。

EGFR/COX-2-IN-3 为EGFR/COX-2高选择性双靶点抑制剂，对两个靶点的 IC50 值分别为 0.098 μM、0.05 μM。药理预测结果显示，EGFR/COX-2-IN-3具备良好口服生物利用度与血脑屏障穿透能力。同时，EGFR/COX-2-IN-3 表现出显著镇痛效应，还可发挥抗胶质母细胞瘤药理活性，可应用于胶质母细胞瘤等肿瘤机制及药效相关研究。

EGFR/HDAC-IN-2 (Compound 38) 是一种同时抑制EGFR和HDAC3的抑制剂，其对EGFR的IC50为20.34 nM，对HDAC3的IC50为1.09 nM。EGFR/HDAC-IN-2 显示出优异的癌细胞抗增殖特性，同时能够抑制细胞迁移并诱导晚期细胞凋亡 (apoptosis)。在异种移植小鼠模型中，EGFR/HDAC-IN-2 可显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的肿瘤生长，适用于 TNBC 等癌症研究。

EGFR/VEGFR2-IN-9 (Compound 9b) 是一种抑制VEGFR-2(IC50= 1.325 μM) 和EGFR(IC50= 1.891 μM) 的化合物。它显著抑制多种癌细胞系的增殖，尤其在白血病细胞中效果明显。此化合物能提高Bax、caspase-3和p53的表达水平，同时降低Bcl-2的表达，诱导细胞凋亡(apoptosis)，并导致细胞周期停滞于G1期。EGFR/VEGFR2-IN-9 可应用于抗肿瘤血管生成和多药耐药性癌症研究。

EGFR/COX-2-IN-2 (Compound 10a) 是一种双重抑制剂，能够同时靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 和环氧化酶-2 (COX-2)，其 IC50 分别为 6.0 μM 和 50 μM。该化合物可诱导细胞周期 S 期停滞与细胞凋亡 (apoptosis)，在癌症及炎症相关疾病研究中具有潜力。

EGFR/VEGFR2-IN-10 是一种针对 EGFR、VEGFR2 和 COX2 的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 8.5 nM、68 nM 和 158 nM。EGFR/VEGFR2-IN-10 可导致 MCF-7 细胞在 G1 期出现细胞周期阻滞，并通过增加 Bax/Bcl-2 比值、上调 caspase-8 的表达及提高 caspase-9 蛋白水平，来激活内源性 apoptotic 通路。该化合物通过同时抑制肿瘤增殖、血管生成及炎症通路而显示出良好的选择性。EGFR/VEGFR2-IN-10 可用于宫颈癌、肝癌、结肠癌和乳腺癌的研究。