cyp3a

Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。

Ambroxol (NA-872) 是前药溴己辛的活性代谢产物，是一种分泌溶解剂，具有强效祛痰作用，用于治疗与粘液或过多粘液相关的呼吸道疾病。它可诱导肺组织细胞自噬，有用于帕金森氏病和神经性戈谢病的研究潜力。它是一种葡糖脑苷脂酶伴侣，可增加葡糖脑苷脂酶的活性。

CDD3505 (4-nitro-1-trityl-1H-imidazole) 能够诱导肝CYP3A 的活动，增强高密度脂蛋白胆固醇的水平。

CDD3506 (1-TRITYL-1H-IMIDAZOL-4-AMINE) 能够诱导肝CYP3A 的活动，增强高密度脂蛋白胆固醇的水平。

Troleandomycin (Triacetyloleandomycin) 是一种大环内酯类抗生素，是具有口服活性和特异性的 CYP3A 抑制剂，可诱发记性感言，诱导长期胆汁淤积，可用于研究哮喘疾病。

Pregnenolone Carbonitrile (5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile) 是一种啮齿动物-PXR 的激活剂，可诱导 CYP3A 的表达。

AG 045572 是一种有效的 GnRH 受体拮抗剂，对人类和大鼠的 GnRH receptor 具有抑制作用， Ki 值分别为 6.0 nM 和 3.8 nM。AG 045572 通过 CYP3A 代谢并抑制睾酮。

Tazofelone (LY-213829) 是环氧合酶-II (COX-II) 抑制剂。在 CYP3A 介导下，Tazofelone 可转化为亚砜和喹啉代谢物，可用于研究炎症性肠病。

Schisandrin A是一种从东方药物五味子中提取的主要有效成分，抑制 CYP3A 活性，IC50 分别为 6.60 μM 和 Ki 为 5.83 μM。

Naloxegol oxalate (NKTR-118) 是一种外周选择性 opioid 样物质拮抗剂，用于治疗 opioid 样物质引起的便秘。

Cobicistat (GS-9350) 是一种细胞色素酶P450 3A 的选择性抑制剂，IC50值为30-285 nM。它是一种药代动力学增强剂，可增强抗 HIV 药物的吸收。

2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 是一种具有可逆性、选择性的人 CYP2B6抑制剂，其 IC50为 5.1 μM，Ki 为 5.6。它对 CYP2D6 、CYP3A 均有抑制作用，且 IC50值分别为74 μM、200 μM。

Cecropin B acetate 通过破坏 PXR/类视黄醇 X 受体 α (RXR-α) 复合物与 DNA 序列的结合来诱导 NF-κB 活化并抑制 CYP3A29。 Cecropin B acetate 具有很强的抗菌活性。

1,3,7-Trimethyluric acid 是咖啡因的代谢产物。其与咖啡因的代谢比可以反映 CYP3A 活性的变化情况。

CYP3A4-IN-4（compound Δ,Λ-3）是一个结合了Ru(II)与Ir(III)的化合物，能作为人体主要的药物代谢酶CYP3A4的光活性抑制剂使用。这种化合物包含了[Ru(tpy)(Me2bpy)]的光笼结构群，在经过光照处理（λirr=530 nm，tirr=15 min）后，其对微粒体CYP3A4的抑制半数最大效应浓度(IC50)为2.2 μM。此外，CYP3A4-IN-4的光治疗指数（PI）达到5.4。

CYP3A4-IN-5 (Compound 5p) 是一种效能显著的Leishmania major还原酶1 (Lm PTR1) 抑制剂，其IC50为12.77 µM。CYP3A4-IN-5 被认为在寄生虫感染研究中具有潜在应用。

CYP3A4-IN-1 是细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 的有效抑制剂 (IC50: 0.085 μM)。

CYP3A4-IN-3 是特异性的、高度亲和力的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)) 抑制剂 (IC50: 0.075 μM)。CYP3A4-IN-3 是利托那韦类似物，结构更加简单，且抑制效果是利托那韦的两倍。CYP3A4-IN-3 能够用做抗病毒剂和免疫抑制剂。

CYP3A4-IN-2 是细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)) 的特异性抑制剂 (IC50: 0.055 μM)。CYP3A4-IN-2 是利托那韦类似物，与利托那韦相比，其 R2 侧基的疏水性更高，抑制作用更强。CYP3A4-IN-2 能够作为免疫抑制剂及抗病毒剂。

hCYP3A4-IN-1（化合物C6）是一种经口服时具有活性的hCYP3A4抑制剂，其对hCYP3A4的IC50值在人肝微粒体(HLM)为43.93 nM，在CHO-3A4稳定转染细胞系中为153.00 nM。hCYP3A4-IN-1通过竞争性抑制机制，有效抑制CYP3A4催化的N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺(NEN)羟基化反应，其Ki值为30.00 nM。

Calf thymus DNA (DNA from calf thymus, Thymonucleic acid) 是一种从牛胸腺中提取出来的高质量双链模板DNA，可广泛应用于DNA 结合抗癌剂和调节DNA 结构和功能的DNA 结合剂的研究。

PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效，特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

RG-12525（NID 525） 是一种可口服且具有选择性和竞争性的白三烯 D （LTD）拮抗剂，对 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩有抑制作用，IC50 值分别为 2.6 nM，2.5 nM 和 7 nM。RG-12525 对 CYP3A4 有抑制作用， Ki 值为 0.5 µM。RG-12525 是一种新型高效的 PPAR-γ 激动剂（IC50 值约为 60 nM），具有物种特异性，可用于研究哮喘。