bd1

GS-626510 is an orally bioavailable inhibitor of BET family bromodomains (Kd: 0.59-3.2 nM for BRD2 3 4; IC50: 83 nM and 78 nM for BD1 and BD2).

ZL0454 is an effective and selective Bromodomain-containing protein 4 inhibitors (IC50: 49 and 32 nM for BD1 and BD2).

BRD4-BD1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 值为 2.51 µM ，是对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍。BRD4-BD1-IN-2 可用于研究心血管疾病和癌症相关疾病。

BRD4-BD1 2-IN-1 is a highly effective inhibitor of BRD4, specifically targeting the BRD4 BD-1 and BRD4 BD-2 domains with IC 50 values of <100 nM each (US20150148375A1, compound 5) [1].

BRD4-BD1-IN-1 (Compound 9a) 是一种BRD4-BD1抑制剂(IC50= 38.20 μM)。

BRD4-BD1 2-IN-2 是 BRD4-BD2 的有效抑制剂，能够作用于 BRD4 BD2 (IC50<0.5 nM) 和 BRD4 BD1 (IC50<300 nM)。

dBRD4-BD1 is a selective BRD4 bromodomain inhibitor. dBRD4-BD1 can selectively degrade BRD4 (DC50 = 280 nM). Notably, dBRD4-BD1 upregulates BRD2 3, a result not observed with degraders using pan-BET ligands. Designing BRD4 selectivity up front enables analysis of BRD4 biology without wider BET-inhibition and simplifies designing BRD4-selective heterobifunctional molecules, such as degraders with new E3 recruiting ligands or for additional probes beyond degraders.

iBRD4-BD1 是选择性 BRD4溴结构域抑制剂。iBRD4-BD1 对 BRD4溴结构域具有抑制活性，IC50值为 12 nM。iBRD4-BD1 可用于炎症和肿瘤学的研究。

iBRD4-BD1 diTFA 是一种选择性 BRD4 溴结构域抑制剂，具有抑制活性，IC50值为 12 nM。iBRD4-BD1 diTFA 可用于炎症和肿瘤学研究。

BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 BD2，抑制肿瘤生长。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

BRD4 Inhibitor-20是一种有效的溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂，具有口服活性。BRD4 Inhibitor-20在癌细胞系中具有抗增殖活性，并被用于各种癌症的研究，如结肠癌。

ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。

dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂，对 BRD4BD1 有显著降解作用，DC50 5h 为 500 nM。

QCA570 is an effective BET degrader based on PROTAC (IC50: 10 nM for BRD4 BD1 Protein).

ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)既有抑制作用，ZEN-3219对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)的 IC50 分别为 0.48， 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 是 PROTAC 分子的组成部分，可诱导 BRD4 降解。。

BRD4 Inhibitor-27 是一种有效的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 具有抑制作用， IC50 分别为 9.6 和 11.3 μM。BRD4 Inhibitor-27 具有抗癌活性，可用于研究乳腺癌。

BET-IN-2 is a BET inhibitor (IC50: 52 nM for BRD4-BD1).

GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03

MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。

MS645 是一种含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 的抑制剂，对 BRD4-BD1 BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。

PROTAC BRD4 Degrader-2 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 14.2 nM).

BRD4 Inhibitor-10 是一种BRD4-BD1抑制剂，IC50为 8 nM。

CD161 is a potent, selective, and orally bioavailable BET bromodomain inhibitor (IC50s: 28.2 nM and 7.2 nM for BRD4 BD1 and BRD4 BD2) with good anticancer activity.