Androgen Receptor

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

Luxdegalutamide (ARV-766)是一种新型、有效的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC） 蛋白降解剂，不仅可以降解野生型 AR，还可以降解临床相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。

Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服蛋白质降解剂，特异性结合 AR 并介导其降解。Bavdegalutamide可以降解临床相关的突变 AR 蛋白，在高雄激素环境中保持活性并具有可接受的安全性。

ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。

Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。

Rosolutamide (ALZ-003) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可调节氧化稳态，改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内 线粒体活性氧 (ROS) 水平，可用于研究脊髓小脑性共济失调和亨廷顿病等神经退行性疾病。调节氧化稳态。

Bifluranol (BX341) 具有抗雄激素活性，在体内实验中显示出显著的抗前列腺活性，可用于治疗良性前列腺增生 （BPH）。

MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

Darolutamide (BAY-1841788) 是一种雄激素受体(AR) 拮抗剂，在体内试验中的IC50值为26 nM。

Boldenone Undecylenate (Parenabol) 十一碳烯酸盐一种是人工合成的甾体，作用与天然的睾酮相似。

MK-3984 是一种选择性雄激素受体调节剂，可用于研究由雄激素缺乏引起的病症。

Ailanthone (AIL) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导 G0 G1 期细胞周期阻滞。Ailanthone 同时也是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，能够抑制完整雄激素受体(IC50:69 nM)、持续活跃剪切变体(IC50:309 nM)

Ostarine (MK-2866) 是一种具有合成代谢活性的非甾体药物。选择性雄激素受体调节剂 (SARM) GTx-024 旨在像睾酮一样发挥作用，从而促进和 或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。模仿睾酮的作用，这种药物可以增加瘦体重，从而改善癌症恶病质高代谢状态下的肌肉萎缩。

ONC1-13B 是一种高效的雄激素受体（AR）拮抗剂，对雄激素敏感的人 PCa LNCaP 细胞中抑制 PSA 产生的ic50在 59-80 nM范围内。

AS-601811 是类固醇 5α还原酶抑制剂和雄激素受体调节剂，可用于研究脱发和痤疮。

Seviteronel (VT-464) 是一种新型 CYP17 裂解酶抑制剂和雄激素受体拮抗剂，可用于研究乳腺癌和前列腺癌。

N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物，主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。

Triptophenolide (Hypolide) 是一种无色晶体，从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离得到。

Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，可研究前列腺癌。

BMS-641988 是一种新型非甾体雄激素受体拮抗剂，可用于治疗前列腺癌。

Protodioscin (Furostanol I) 是一种山药根茎中的主要甾体皂苷，具有抗高血脂、抗癌活性。

Lupeol (Monogynol B) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎活性。它是一种雄激素受体抑制剂，可研究癌症，特别是雄激素依赖表型和去势抵抗表型的前列腺癌。

Dehydroepiandrosterone 是一种类固醇激素。它通过多种信号传导途径介导其作用，并通过转化成雄激素和雌激素衍生物（例如，雄激素，雌激素，7α和7β DHEA (Prasterone)，以及7α和7β表雄甾酮衍生物）在特异性受体上起作用。

RU 59063 是一类新型高亲和力非甾体雄激素受体 (AR) 配体的原型。

Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂，IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂，促进足细胞自噬，IC50值为 77 nM。

Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体，是一种具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究前列腺癌和乳腺癌。

Nandrolone phenylpropionate (Nandrolone phenpropionate) 是一种合成代谢类固醇，是一种 19-nortestosterone 的衍生物。它能够促进蛋白质合成，用于缓解组织分解代谢，可以用于骨质疏松症和特纳综合征的研究。

Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇，与雄激素，孕酮及糖皮质激素受体均有作用。

Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是雄激素受体降解增强剂，能够有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

SK33 是一种有效的组织选择性抗雄激素药物，是一种肌醇类似物，能够降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。

BMS-986365 (CC-94676) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 AR 降解剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长，可用于研究前列腺癌。

Rezvilutamide (SHR3680)是一种可口服且可穿过血脑屏障的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。

UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂，能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。

Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

Andarine (GTx-007) 是一种选择性的、具有口服活性的、非甾体受体雄激素受体(AR)调节剂 (SARM) 和部分激动剂，Ki=4 nM。它是一种具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。

Zanoterone是一种AR拮抗剂(雄激素受体)。Zanoterone具有抗肿瘤活性，可用于治疗泌尿生殖系统疾病和肿瘤疾病，可用于研究前列腺癌。

3-(7,7-dimethyl-5-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-2-yl)-1H-indole-7-carbonitrile 是一种雄激素受体调节剂。

Drospirenone (ZK 3059) 是spironolactone 的类似物，是一种合成的孕酮。

Testosterone undecanoate 是一种睾酮酯，是睾酮的代谢产物，睾酮是很有前途的男性激素避孕雄激素。

Allura Red AC (CI 16035) 是一种非常重要的食用偶氮染料，可用于食品、药品、造纸、化妆品和纺织行业。Allura Red AC 可通过小鼠肠道血清素促进实验性结肠炎的易感性。

LY2452473 (OPK 88004) 是一种可口服且具有选择性的雄激素受体调节剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

Sunset Yellow FCF (Sunset yellow) 是一种橙色偶氮染料，吸光度具有pH 依赖性。Sunset Yellow FCF 可在食品，化妆品和药品中使用，在许多食品中用作着色剂食品添加剂，它们可能具有细胞毒性和遗传毒性，因此在使用这些材料作为食品添加剂时必须小心。

MK-0773 (PF-05314882) 是一种选择性雄激素受体调节剂，能与 AR 结合（IC50：6.6 nM），可用于研究内分泌异常引起的疾病。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

2-hydroxy Flutamide 是 Flutamide 的活性代谢物，是雄激素受体拮抗剂，其 IC50值为700 nM。它可用于研究前列腺癌。

JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。

Adrenosterone (11-ketoandrostenedione) 是一种人内源性代谢物，由肾上腺皮质产生。Adrenosterone 是一种竞争性羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂。它是一种的类固醇激素，具有较弱的雄激素特性。它是一种膳食补充剂，能够减少脂肪并提高肌肉质量。它能够抑制人类癌细胞的转移进展。

Flutamide (SCH 13521) 是一种抗雄激素化合物，在啮齿动物和犬科动物中的效力与环丙孕酮大致相同。