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Androgen Receptor

Androgen Receptor

The androgen receptor (AR), also known as NR3C4 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 4), is a type of nuclear receptor that is activated by binding any of the androgenic hormones, including testosterone and dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus.
TargetMol
1 2 3 4 5 6
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T39044 Rezvilutamide
瑞维鲁胺
1572045-62-5 99.97%
TargetMol Chemical Structure Rezvilutamide
Rezvilutamide (SHR3680)是一种可口服且可穿过血脑屏障的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。
T4358 Vosilasarm
化合物Testolone
1182367-47-0 99.01%
TargetMol Chemical Structure Vosilasarm
Testolone 是一种有效的、非甾体的、具有口服活性的、选择性雄激素受体调节剂 (SARM),Ki 为 7 nM。它对雄激素受体的选择性比其他类固醇激素核受体高。
TN1663 Ganoderic acid DM
灵芝酸 DM
173075-45-1 98%
TargetMol Chemical Structure Ganoderic acid DM
Ganoderic acid DM is an antiandrogenic osteoclastogenesis inhibitor, it especially suppresses the expression of c-Fos and nuclear factor of activated T cells c1 ...
T78810 BWA-522
化合物 BWA-522
98%
TargetMol Chemical Structure BWA-522
BWA-522是一种口服有效的小分子PROTACs,针对AR-FL和AR-V7显示出显著的降解活性。该化合物通过对Androgen Receptor的AR-NTD进行拮抗,诱发PC细胞的apoptosis。在LNCaP异种移植模型中,BWA-522以每日60 mg/kg的剂量口服给药,实现了76%的肿瘤生长抑制(TGI=...
T78811 PROTAC AR-NTD degrader 1
化合物 PROTAC AR-NTD degrader 1
98%
TargetMol Chemical Structure PROTAC AR-NTD degrader 1
PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs,它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD),能有效诱导前列腺癌细胞凋亡,并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。
T78945 WCA-814
化合物 WCA-814
98%
TargetMol Chemical Structure WCA-814
WCA-814是雄激素受体(AR)拮抗剂与Hsp90抑制剂的融合化合物,能够诱导全长AR及AR-V7降解,并展现出对前列腺癌细胞的细胞毒性(IC50: LNCaP细胞为171.2 nM,22Rv1细胞为26.5 nM)。
T79024 Androgen receptor-IN-5
化合物 Androgen receptor-IN-5
1391944-16-3 98%
TargetMol Chemical Structure Androgen receptor-IN-5
Androgen Receptor-IN-5 为雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,显示出有效的抗肿瘤活性。它亦能够抑制IL-17A、IL-17F及INF-γ的生成。
T79156 (R)-SKBG-1
化合物 (R)-SKBG-1
98%
TargetMol Chemical Structure (R)-SKBG-1
(R)-SKBG-1为RNA结合蛋白NONO的抑制剂,能够抑制雄激素受体表达,并对AR-FL mRNA及AR-V7 mRNA具有IC50。
T79465 Anticancer agent 135
化合物 Anticancer agent 135
98%
TargetMol Chemical Structure Anticancer agent 135
Anticanceragent 135(compound 26h)为一有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,能够阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,以抑制下游基因转录。该化合物在前列腺癌异种移植模型中展现出显著疗效。
T79519 YXG-158
化合物 YXG-158
2952994-34-0 98%
TargetMol Chemical Structure YXG-158
YXG-158(Compound 23-h)是具有口服活性的AR降解剂和CYP17A1抑制剂。该化合物的AR降解活性表现在其DC50值为1.28 μM,而对CYP17A1的抑制作用则体现在其IC50值为100 nM。YXG-158适用于研究恩杂鲁胺耐药性前列腺癌。
T79725 ARD-1676
化合物 ARD-1676
2632305-36-1 98%
TargetMol Chemical Structure ARD-1676
ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂,结合了AR配体与cereblon配体。该化合物能降解体内外的AR,并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。
T79891 Androgen receptor degrader-3
化合物 Androgen receptor degrader-3
2753650-84-7 98%
TargetMol Chemical Structure Androgen receptor degrader-3
Androgen receptordegrader-3是选择性雄激素受体降解剂,具有阻断雄激素受体信号传导并降解受体本体的能力,适用于前列腺癌疾病研究。
T80633 Androgen receptor degrader-1
化合物 Androgen receptor degrader-1
2616553-35-4 98%
TargetMol Chemical Structure Androgen receptor degrader-1
Androgen receptor degrader-1 (compound 18)作为高效的雄激素受体降解剂, 主要应用于癌症研究。
T80647 Androgen receptor degrader-2
化合物 Androgen receptor degrader-2
2616553-33-2 98%
TargetMol Chemical Structure Androgen receptor degrader-2
Androgen Receptordegrader-2 (compound 9) 为有效雄激素受体降解剂,适用于癌症研究。
T81662 N-Nitrosodicyclohexylamine
化合物 N-Nitrosodicyclohexylamine
947-92-2 98%
TargetMol Chemical Structure N-Nitrosodicyclohexylamine
N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种N-亚硝基化合物,具有抗雄激素活性。它通过与雄激素受体 (AR) 竞争性结合来抑制 5α-二氢睾酮的作用,并能降低 AR 蛋白水平。
T83119 Androgen receptor antagonist 9
化合物 Androgen receptor antagonist 9
915086-32-7 98%
TargetMol Chemical Structure Androgen receptor antagonist 9
安德罗根受体拮抗剂9(化合物28)作为雄激素受体的对抗物,阻断了该受体的活性。
TN1061 Ganoderol B
灵芝醇 B
104700-96-1 98%
TargetMol Chemical Structure Ganoderol B
Ganoderol B is a potent β ±-glucosidase and angiotensin-converting enzyme inhibitor, with an IC(50) of β ±-glucosidase is 119.8 uM. It may be useful in prostate ...
T15749 LGD-2226
化合物 T15749
328947-93-9 98%
TargetMol Chemical Structure LGD-2226
LGD-2226 is a selective and orally active androgen receptor modulator (EC50: 0.2 nM, Ki: 1.5 nM for the human androgen receptor). LGD-2226 can be used for muscle...
T10946 D4-abiraterone
化合物 T10946
154229-21-7 98%
TargetMol Chemical Structure D4-abiraterone
D4-Abiraterone is an inhibitor of CYP17A1, 3b-hydroxysteroid dehydrogenase (3βHSD) and steroid 5a-reductase (SRD5A), the main metabolite of abiraterone. D4-Abira...
TN4774 Physalin A
化合物 TN4774
23027-91-0 98%
TargetMol Chemical Structure Physalin A
Physalin A exerts anti-tumor activity in non-small cell lung cancer cell lines by suppressing JAK/STAT3 signaling, it inhibits androgen-independent prostate canc...
Rezvilutamide
T39044
Rezvilutamide (SHR3680)是一种可口服且可穿过血脑屏障的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。
Vosilasarm
T4358
Testolone 是一种有效的、非甾体的、具有口服活性的、选择性雄激素受体调节剂 (SARM),Ki 为 7 nM。它对雄激素受体的选择性比其他类固醇激素核受体高。
Ganoderic acid DM
TN1663
Ganoderic acid DM is an antiandrogenic osteoclastogenesis inhibitor, it especially suppresses the expression of c-Fos and nuclear factor of activated T cells c1 ...
BWA-522
T78810
BWA-522是一种口服有效的小分子PROTACs,针对AR-FL和AR-V7显示出显著的降解活性。该化合物通过对Androgen Receptor的AR-NTD进行拮抗,诱发PC细胞的apoptosis。在LNCaP异种移植模型中,BWA-522以每日60 mg/kg的剂量口服给药,实现了76%的肿瘤生长抑制(TGI=...
PROTAC AR-NTD degrader 1
T78811
PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs,它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD),能有效诱导前列腺癌细胞凋亡,并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。
WCA-814
T78945
WCA-814是雄激素受体(AR)拮抗剂与Hsp90抑制剂的融合化合物,能够诱导全长AR及AR-V7降解,并展现出对前列腺癌细胞的细胞毒性(IC50: LNCaP细胞为171.2 nM,22Rv1细胞为26.5 nM)。
Androgen receptor-IN-5
T79024
Androgen Receptor-IN-5 为雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,显示出有效的抗肿瘤活性。它亦能够抑制IL-17A、IL-17F及INF-γ的生成。
(R)-SKBG-1
T79156
(R)-SKBG-1为RNA结合蛋白NONO的抑制剂,能够抑制雄激素受体表达,并对AR-FL mRNA及AR-V7 mRNA具有IC50。
Anticancer agent 135
T79465
Anticanceragent 135(compound 26h)为一有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,能够阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,以抑制下游基因转录。该化合物在前列腺癌异种移植模型中展现出显著疗效。
YXG-158
T79519
YXG-158(Compound 23-h)是具有口服活性的AR降解剂和CYP17A1抑制剂。该化合物的AR降解活性表现在其DC50值为1.28 μM,而对CYP17A1的抑制作用则体现在其IC50值为100 nM。YXG-158适用于研究恩杂鲁胺耐药性前列腺癌。
ARD-1676
T79725
ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂,结合了AR配体与cereblon配体。该化合物能降解体内外的AR,并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。
Androgen receptor degrader-3
T79891
Androgen receptordegrader-3是选择性雄激素受体降解剂,具有阻断雄激素受体信号传导并降解受体本体的能力,适用于前列腺癌疾病研究。
Androgen receptor degrader-1
T80633
Androgen receptor degrader-1 (compound 18)作为高效的雄激素受体降解剂, 主要应用于癌症研究。
Androgen receptor degrader-2
T80647
Androgen Receptordegrader-2 (compound 9) 为有效雄激素受体降解剂,适用于癌症研究。
N-Nitrosodicyclohexylamine
T81662
N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种N-亚硝基化合物,具有抗雄激素活性。它通过与雄激素受体 (AR) 竞争性结合来抑制 5α-二氢睾酮的作用,并能降低 AR 蛋白水平。
Androgen receptor antagonist 9
T83119
安德罗根受体拮抗剂9(化合物28)作为雄激素受体的对抗物,阻断了该受体的活性。
Ganoderol B
TN1061
Ganoderol B is a potent β ±-glucosidase and angiotensin-converting enzyme inhibitor, with an IC(50) of β ±-glucosidase is 119.8 uM. It may be useful in prostate ...
LGD-2226
T15749
LGD-2226 is a selective and orally active androgen receptor modulator (EC50: 0.2 nM, Ki: 1.5 nM for the human androgen receptor). LGD-2226 can be used for muscle...
D4-abiraterone
T10946
D4-Abiraterone is an inhibitor of CYP17A1, 3b-hydroxysteroid dehydrogenase (3βHSD) and steroid 5a-reductase (SRD5A), the main metabolite of abiraterone. D4-Abira...
Physalin A
TN4774
Physalin A exerts anti-tumor activity in non-small cell lung cancer cell lines by suppressing JAK/STAT3 signaling, it inhibits androgen-independent prostate canc...
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