transient receptor potential channels

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂，Ki 为 6.5 nM，可用于炎症性疼痛的研究。

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶抑制剂，也是 TRPA1激活剂，EC50为 1 - 3 μM 。它选择性抑制胞内活性氧。

AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活，在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。

Oleoyl Serotonin 是 hTRPV1 的拮抗剂，IC50（Human TRPV1） 为 2.57 μM。

Amiloride hydrochloride (Amiloride HCl) 是上皮钠通道和尿激酶型纤溶酶原激活物受体的抑制剂，也是 polycystin-2通道阻断剂。

Probenecid (Benemid) 是一种苯甲酸衍生物，具有抗高尿酸特性。它也是一种选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 激动剂，还可抑制pannexin 1通道。

Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素，用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂，也可弱激活 TRPM1通道。

Nonivamide (Nonanoic acid vanillylamide) 具有激动活性，在静态毒性检测中，4d-EC50为 5.1 mg/L。

(-)-Menthol (Levomenthol) 分离自薄荷油，L-Menthol 是瞬时受体电位 M8 (TRPM8)的激活剂，TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道，并增加 [Ca2+]i。L-Menthol 具有抗肿瘤活性。

Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) 是NO synthesis 和BChE 的抑制剂，IC50分别为 9.2 μmol 和 31.4 μmol。它也是TRPV1的微弱激动剂，EC50为 12.6±3.2 μM。

TRPM8 antagonist WS-3 (Cyclohexanecarboxamide) 是TRPM8的有效激动剂，其EC50值为 3.7 μM。

HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种有效的TRPA1选择性抑制剂，拮抗福尔马林和AITC 诱发的钙流入，IC50分别为5.3±0.2和6.2±0.2μM。

Rosiglitazone hydrochloride (BRL-49653 HCl) 是一种降血糖药物，通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合来刺激胰岛素分泌。它对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的EC50值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。它也是TRPC5的激活剂和TRPM3的抑制剂。

SN 2 是TRPML3离子通道的有效激活剂，EC50为 1.8 μM。它对登革热病毒 2 和寨卡病毒具有有效的抑制作用。

TRPV4 agonist-1 free base (OUN67600) 是有效的瞬时受体电位香草酸亚型 4 激动剂， hTRPV4 Ca2+实验中 EC50值为60 nM。

Amiloride hydrochloride dihydrate (Amiloride HCl dihydrate) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。它是polycystin-2 通道阻断剂。

BI-749327是高选择性、口服有效的TRPC6拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的IC50值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327对小鼠 TRPC6 选择性比 TRPC3 高出 85 倍， 比TRPC7高出42 倍。

GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。

OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂，Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂，EC50为 75 nM，显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。

Podocarpic acid 是一种天然产物，是一种新型 TRPA1 激活剂。

SAR7334 (TRCP6-IN-1) 是 TRPC6特异性抑制剂，抑制 TRPC6 电流的 IC50为 7.9 nM。

Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂，通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用，还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用，如 GPR18/GPR55。

IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne) 是TRP 通道 (TRPC) 的激动剂，有用于呼吸道感染相关疾病研究的潜力。IA-Alkyne 可以用于开发同位素标记的探针，在定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)有应用的价值。