stat3-in-1

STAT3-IN-1 是一种选择性的、口服有效的 STAT3的强效抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，其在 HT29 和MDA-MB 231 细胞中的IC50值分别为1.82 μM 和2.14 μM。

(R)-JAK2 STAT3-IN-10a 是 JAK2 STAT3-IN-1 的R型异构体。JAK2 STAT3-IN-1 是一种 GP130 D1 结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 JAK2 和 STAT3 磷酸化。(R)-JAK2 STAT3-IN-1 对 GP130 蛋白的 KD 值为3.8μM。

JAK1 STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1 STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1 STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1 JAK1和p-STAT3 STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

JAK2 STAT3-IN-1 是一种 GP130 抑制剂，具有抗肿瘤作用，可用研究炎症，自身免疫和癌症。

STAT3-IN-14是一种STAT3抑制剂，具有STAT3磷酸化抑制活性，可直接与 STAT3的铰链区结合。

STAT3-IN-11 是一种选择性 STAT3 抑制剂，对 STAT3pTyr705位点的磷酸化和Survivin 的磷酸化有抑制作用。STAT3-IN-11 促使癌细胞凋亡，是治疗癌症的候选化合物。

STAT3-IN-13 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖和抗癌活性，通过与 STAT3 SH2 结构域结合发挥作用。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化，诱导细胞凋亡 ，抑制肿瘤细胞的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于研究乳腺癌和肝癌。

STAT3-IN-12 是一种 STAT3 的有效信号抑制剂，对 IL-6 诱导的 JAK STAT3 信号通路的激活具有抑制作用。STAT3-IN-12 对癌细胞生长、迁移具有抑制作用，可阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。STAT3-IN-12 能够用于癌症的相关研究（如肝细胞癌 (HCC) 、食管癌）。

STAT3-IN-15是一款有效、具口服活性的STAT3抑制剂，用于对抗特发性肺纤维化（IPF）。该化合物阻止STAT3磷酸化，同时抑制TGF-β1引起的上皮细胞迁移及变形，并防止上皮间质转化（EMT）。

STAT3-IN-18 (compound SPP)，一种带紫檀芪衍生轴向配体的铂(IV)络合物，能抑制乳腺癌(BC)细胞的JAK2-STAT3通路，显示出抗增殖活性。它激活caspase-3和裂解聚ADP-核糖聚合酶，诱导apoptosis。此外，STAT3-IN-18可促进树突状细胞成熟与抗原呈递，体现了良好的体内安全性。

STAT3-IN-10 (A11) 是一种STAT3抑制剂，可直接结合 STAT3 SH2 结构域，抑制肿瘤细胞生长并且诱导肿瘤细胞凋亡 (IC 50 = 5.18 μM)。

Balsalazide sodium hydrate (Balsalazide disodium) 可通过调节IL-6 STAT3通路起抑癌作用，可用于治疗炎症性肠病。

SD-36 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 蛋白 降解剂 (Kd=~50 nM)，具有抗肿瘤活性，通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。SD-36 抑制 STAT3 的转录活性。

SD-36 TFA 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 降解剂 ，Kd 值约为50 nM。SD-36 具有抗癌抗肿瘤活性，可分解细胞中突变的 STAT3 蛋白，抑制 STAT3 的转录。SD-36 通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。

SC-2001 is a MCL-1 inhibitor. SC-2001 inhibits STAT3 phosphorylation through enhancing SHP-1 expression and induces apoptosis in human breast cancer cells. SC-2001 overcomes STAT3-mediated sorafenib resistance through RFX-1 SHP-1 activation in hepatocellu

Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物，可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化，具有抗癌作用。

Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。

BP-1-102 是可口服的转录因子Stat3小分子抑制剂，IC50值为 6.8 μM。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

Ossirene (AS101) 是一种免疫调节抑制剂，是一种新型 IL-1beta 转化酶抑制剂，可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。它通过抑制IL-10消除 STAT3 的磷酸化，有效抑制Caspase-1。

Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3信号通路，也能抑制细胞增殖，存活率和 ROS。 它对人骨肉瘤 HOS 和MG-63细胞具有增殖抑制、凋亡和侵袭抑制作用。

6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物，具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。

Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮供体和阿司匹林的硝基衍生物，与 Aspirin 结合可抑制环氧合酶=，可作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。 它通过下调 EGFR PI3K STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白，显着诱导顺铂耐药人卵巢癌细胞的细胞周期停滞和凋亡，具有抗血栓和抗血小板特性。

Compound SC-1是一种 Sorafenib 的衍生物，可抑制 STAT3磷酸化，通过依赖 SHP-1 的 STAT3失活诱导细胞凋亡，具有抗癌作用。