stat3-in-1

STAT3-IN-1 是一种选择性的、口服有效的 STAT3的强效抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，其在 HT29 和MDA-MB 231 细胞中的IC50值分别为1.82 μM 和2.14 μM。

(R)-JAK2/STAT3-IN-10a 是 JAK2/STAT3-IN-1 的R型异构体。JAK2/STAT3-IN-1 是一种 GP130 D1 结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 JAK2 和 STAT3 磷酸化。(R)-JAK2/STAT3-IN-1 对 GP130 蛋白的 KD 值为3.8μM。

JAK1/STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1/STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1/STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1/JAK1和p-STAT3/STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

EGFR/STAT3-IN-1 (Compound 5k) 是一种对EGFR和STAT3具有抑制作用的双重抑制剂，其IC50值分别为41 nM和3.34 nM，并显示出抗肿瘤活性。

JAK2/STAT3-IN-1 是一种 GP130 抑制剂，具有抗肿瘤作用，可用研究炎症，自身免疫和癌症。

STAT3-IN-10 (A11) 是一种STAT3抑制剂，可直接结合 STAT3 SH2 结构域，抑制肿瘤细胞生长并且诱导肿瘤细胞凋亡 (IC 50 = 5.18 μM)。

STAT3-IN-14是一种STAT3抑制剂，具有STAT3磷酸化抑制活性，可直接与 STAT3的铰链区结合。

STAT3-IN-11 是一种选择性 STAT3 抑制剂，对 STAT3pTyr705位点的磷酸化和Survivin 的磷酸化有抑制作用。STAT3-IN-11 促使癌细胞凋亡，是治疗癌症的候选化合物。

STAT3-IN-13 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖和抗癌活性，通过与 STAT3 SH2 结构域结合发挥作用。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化，诱导细胞凋亡 ，抑制肿瘤细胞的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于研究乳腺癌和肝癌。

STAT3-IN-12 是一种强效 STAT3 信号抑制剂，可抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 通路激活。该化合物能抑制癌细胞增殖、迁移，并诱导凋亡及细胞周期阻滞，适用于肝细胞癌（HCC）和食管癌等研究。

STAT3-IN-15是一款有效、具口服活性的STAT3抑制剂，用于对抗特发性肺纤维化（IPF）。该化合物阻止STAT3磷酸化，同时抑制TGF-β1引起的上皮细胞迁移及变形，并防止上皮间质转化（EMT）。

VEGFR-2/STAT-3-IN-1 (Compound 9f) 是一种双重抑制剂，对VEGFR-2的IC50为26.3 nM，对STAT-3的IC50为5.63 nM。此化合物抑制癌细胞PANC1和PC3的增殖，其IC50分别为0.14 µM和0.10 µM。同时，VEGFR-2/STAT-3-IN-1 能诱导PC3细胞的凋亡 (apoptosis)。

CAY10784 (STAT3-IN-17) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。CAY10784 对艰难梭菌显示出抗菌活性。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

SD-36 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 蛋白 降解剂 (Kd=~50 nM)，具有抗肿瘤活性，通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。SD-36 抑制 STAT3 的转录活性。

SD-36 TFA 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 降解剂 ，Kd 值约为50 nM。SD-36 具有抗癌抗肿瘤活性，可分解细胞中突变的 STAT3 蛋白，抑制 STAT3 的转录。SD-36 通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。

SC-2001 is a MCL-1 inhibitor. SC-2001 inhibits STAT3 phosphorylation through enhancing SHP-1 expression and induces apoptosis in human breast cancer cells. SC-2001 overcomes STAT3-mediated sorafenib resistance through RFX-1/SHP-1 activation in hepatocellu

Balsalazide sodium hydrate (Balsalazide disodium) 可通过调节IL-6/STAT3通路起抑癌作用，可用于治疗炎症性肠病。

Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物，可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化，具有抗癌作用。

Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮供体和阿司匹林的硝基衍生物，与 Aspirin 结合可抑制环氧合酶=，可作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。 它通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白，显着诱导顺铂耐药人卵巢癌细胞的细胞周期停滞和凋亡，具有抗血栓和抗血小板特性。

STAT3-IN-31 (compound K2071)，一种基于STATtic开发的STAT3和有丝分裂抑制剂，具备阻断有丝分裂进展及干扰纺锤体形成的功能。此外，它能够抑制胶质母细胞瘤细胞的迁移和肿瘤球体中细胞的增殖，诱导细胞衰老，并抑制抗Temozolomide的胶质母细胞瘤细胞生长，以及单核细胞趋化蛋白MCP-1的分泌，从而阻止炎症反应。

TFCP2L1-IN-1是一种TFCP2L1转录因子抑制剂，能够调节细胞的增殖和多能性。TFCP2L1（转录因子CP2样1）在维持小鼠和人类胚胎干细胞（ESC）的多能性中起关键作用。能够通过抑制STAT3/NANOG通路促进Sorafenib的抗肿瘤作用。

STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种STAT3抑制剂，其rhSTAT3的KD为45.33 µM，并且是Celastrol的衍生物。该化合物能够结合STAT3蛋白的SH2结构域，阻止STAT3的pTyr705磷酸化，以及下游基因Survivin和Mcl-1的表达。STAT3-IN-38 可以中止结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡（Apoptosis）。

STAT3-IN-41 (Compound 16) 是 compound 1 的前药，能够缓慢释放抑制STAT3信号通路的 compound 1，并对肺癌、肝细胞癌和胰腺癌显示出抗肿瘤活性。