ser5

KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服的 CDK9 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对CDK9/cyclin T1的IC50为 6 nM。它对CDK9/cyclin T1具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。

Kemptide (Phospho-Ser5) is a phosphoreceptor peptide that serves as a specific substrate for cAMP-dependent protein kinase (PKA).

[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) is a phosphorylated polypeptide at ser2, ser5, and ser7 of RNA polymerase II carboxyl terminus (CTD) and a substrate for CDK7 (cyclin-dependent protein kinase).

[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD is a substrate for CDK7(cyclin-dependent protein kinase), a phosphorylated polypeptide at ser2, ser5, and ser7 of RNA polymerase II carboxyl terminus (CTD).

SY-5102 是一种高效、选择性且口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂，其Kd为 0.03 nM。它对 HCC70 细胞具有抗增殖活性，EC50值为 9 nM。SY-5102 能够抑制由 CDK7 介导的 CAK 功能 (下调CDK2Thr160磷酸化) 及 TFIIH 转录功能 (下调 RNA 聚合酶II Ser5磷酸化)。该化合物可以诱导 G2/M 细胞周期停滞，下调癌基因 c-Myc 的表达，并触发癌细胞的凋亡 (apoptosis)。SY-5102 适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。