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CCG-257081 (MRTF/SRF-IN-1) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂,通过抑制 Rho/MRTF/SRF 通路来发挥作用。CCG-257081 已在多个小鼠模型中显示出预防博莱霉素诱导的纤维化的功效。CCG-257081 可用于预防癌症和纤维化的研究。

Zoledronic Acid (ZOL 446) 是一种含氮二磷酸盐，能抑制破骨细胞的分化和凋亡，具有高效的抗骨质再吸收活性，也有抗癌作用。

CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子信号转导的特异性抑制剂。它抑制 PC-3 前列腺癌细胞中 RhoA/C 介导的、SRF 驱动的荧光素酶表达，IC50为 9.8 µM。

CCG-203971 是一种Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂，具有潜在的抗转移作用。它有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶，IC50为 6.4 μM。它抑制 PC-3 细胞迁移，IC50为 4.2 μM。

SAR407899 是一种选择性的 ATP 竞争性ROCK 抑制剂，对ROCK-2的IC50值为 135 nM，对人和大鼠ROCK-2的Ki 值分别为 36 和 41 nM。它是 Rho 激酶抑制剂，有效抑制 endothelin-1 诱导的肾阻力动脉收缩。

CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho/MRTF 途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂，可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。

Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡，不影响细胞周期进程。[1]

Rhosin is an effective and specific RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor, which specifically binds to RhoA to inhibit RhoA-GEF interaction (Kd: ~ 0.4 uM). Rhosin does not interact with Cdc42 or Rac1, nor the GEF, LARG. Rhosin causes cell apoptosis.

Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂，对 Rac1 的香叶基焦磷酸化有抑制作用。Digeranyl bisphosphonate 诱导细胞发生自噬却不诱导细胞凋亡。

GGTI 2147 降低 Rac1 活性，下调 p65 的表达，改善 OGD/R 诱导的神经元凋亡。

SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44/42 MAPK 发挥作用。

Azathioprine (BW 57-322) 是一种免疫抑制剂。

(E/Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。

YH-306 (TRV055 acetate ) 是 FAK 信号通路的调节剂。 YH-306 显示出抗肿瘤活性，抑制结直肠肿瘤的生长和转移。

Bicyclomycin benzoate(BCM benzoate,FR2054)是一种广谱的抗生素和选择性的Rho蛋白抑制剂，对革兰氏阴性细菌具有活性，可用于研究细菌感染。

1A-116 是 Rac1的抑制剂，对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌。

Y16 是一种 G 蛋白偶联的 Rho GEFs 抑制剂，与 Rhosin/G04 协同作用，抑制 LARG-RhoA 相互作用、RhoA 激活和 RhoA 介导的信号传导功能。Y16 还是 LARG 的特异性抑制剂，Kd 值为 76 nM。

8-iso Prostaglandin F1α（8-异前列腺素 F1α）是一种由花生四烯酸产生的异前列腺素，能引起浓度依赖性的的血管收缩效应，包括肺动脉（PA）、肺静脉（PV）和肠系膜动脉（MA），通过TXA2R、酪氨酸激酶和Rho激酶的激活。

8-iso Prostaglandin F1β（8-异前列腺素 F1β）是一种由花生四烯酸产生的异前列腺素，能引起浓度依赖性的的血管收缩效应，包括肺动脉（PA）、肺静脉（PV）和肠系膜动脉（MA），通过TXA2R、酪氨酸激酶和Rho激酶的激活。

MLS000532223 是一种具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases 选择性抑制剂，其EC50=16~120 μM。它能阻止几种 GTPases 同 GTP 的结合。

CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

ML-099 是广谱的 Ras 相关GTPases 激活剂，对Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7和Rab-2A 均有激活作用。

EHop-016 是一种特异性 Rac GTPase 抑制剂，对 MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 细胞中的 Rac1 的 IC50 为 1.1 μM，也可抑制Rac3 。它还抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。

ZINC69391 (CysHHC10 acetate(1408311-03-4 free base)) 是 Rac1 的选择性抑制剂，具有抗增殖和抗转移作用。 ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP 水平并诱导细胞凋亡。