rho

CCG-257081 (MRTF SRF-IN-1) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF SRF) 的抑制剂,通过抑制 Rho MRTF SRF 通路来发挥作用。CCG-257081 已在多个小鼠模型中显示出预防博莱霉素诱导的纤维化的功效。CCG-257081 可用于预防癌症和纤维化的研究。

Zoledronic Acid (ZOL 446) 是一种含氮二磷酸盐，能抑制破骨细胞的分化和凋亡，具有高效的抗骨质再吸收活性，也有抗癌作用。

CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A 血清反应因子信号转导的特异性抑制剂。它抑制 PC-3 前列腺癌细胞中 RhoA C 介导的、SRF 驱动的荧光素酶表达，IC50为 9.8 µM。

SAR407899 是一种选择性的 ATP 竞争性ROCK 抑制剂，对ROCK-2的IC50值为 135 nM，对人和大鼠ROCK-2的Ki 值分别为 36 和 41 nM。它是 Rho 激酶抑制剂，有效抑制 endothelin-1 诱导的肾阻力动脉收缩。

CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho MRTF 途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂，可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。

Rho-Kinase-IN-1 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Kis 分别为 30.5 nM 和 3.9 nM。 Rho-Kinase-IN-1 可用于细胞过度增殖、重塑、水肿和炎症疾病的研究。

DCP-Rho1 is a fluorescent probe for the detection of sulfenic acid-containing proteins.1,2 It displays excitation emission maxima of 560 581 nm, respectively, and has been used to visualize protein oxidation sites in situ. |1. Klomsiri, C., Rogers, L.C., Soito, L., et al. Endosomal H2O2 production leads to localized cysteine sulfenic acid formation on proteins during lysophosphatidic acid-mediated cell signaling. Free Rad. Biol. Med. 71, 49-60 (2014).|2. Holmila, R.J., Vance, S.A., Chen, X., et al. Mitochondria-targeted probes for imaging protein sulfenylation. Sci. Rep. 8(1), 6635 (2018).

Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) is an orally active and selective inhibitor of Rho Kinase (ROCK), which can penetrate the central nervous system (CNS). It exhibits a high affinity for ROCK2 with an inhibition constant (IC50) of 3 nM. This compound is of potential interest for further investigations in the field of Huntington's disease research [1].

Conopeptide rho-TIA为从掠食性海螺Conus tulipa毒液中提炼的多肽，对人类α1B-Adrenergic Receptor呈现非竞争性抑制作用，同时对α1A-Adrenergic Receptor和α1D-Adrenergic Receptor表现出竞争性抑制。Conopeptide rho-TIA与这些亚型的结合特性可能对开发针对α1-Adrenergic Receptor亚型的选择性新药具有参考价值。

Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡，不影响细胞周期进程。[1]

Rhosin is an effective and specific RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor, which specifically binds to RhoA to inhibit RhoA-GEF interaction (Kd: ~ 0.4 uM). Rhosin does not interact with Cdc42 or Rac1, nor the GEF, LARG. Rhosin causes cell apoptosis.

SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44 42 MAPK 发挥作用。

Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂，对 Rac1 的香叶基焦磷酸化有抑制作用。Digeranyl bisphosphonate 诱导细胞发生自噬却不诱导细胞凋亡。

CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

(E Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。

AZA1 (Rac1 Cdc42-IN-1) 是一种有效的Rac1和Cdc42双重抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡，抑制癌细胞增殖，迁移和侵袭。

Methyl-PEG12-NHS Ester是一种含有 NHS 酯的聚乙二醇（PEG）衍生物，常作为PROTAC Linker，可用于标记胺基修饰的寡核苷酸、蛋白质的一级胺（-NH2）以及其他含胺分子。

Thioproperazine (硫丙拉嗪) 是一种口服有效的抗精神病药物，也用作镇定剂和止吐剂，用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的躁狂期，作为histamine和adrenergic受体阻断剂发挥作用。

EHop-016 是一种特异性 Rac GTPase 抑制剂，对 MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 细胞中的 Rac1 的 IC50 为 1.1 μM，也可抑制Rac3 。它还抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。

NSC 23766 trihydrochloride (Rac1 Inhibitor) 是一种 Rac GTPase 抑制剂，靶向 GEF 对 Rac 的激活，IC50值约为 50 μM。

EHT 1864 (EHT 1864 2HCl) 是一种 Rac 家族 GTPase 抑制剂，通过直接结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 阻断激活 (Kd=40 50 60 250 nM)。EHT 1864 抑制 Rac、Ras 和 Tiam 诱导的 NIH-3T3 成纤维细胞的生长转化。

Rac1 Inhibitor W56 acetate(1095179-01-3 free base) 包含 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 识别 激活位点的残基 45-60 的肽；选择性抑制 Rac1 与 Rac1 特异性 GEF TrioN、GEF-H1 和 Tiam1 的相互作用。

ITX3 是特异的、无毒的、有活性的、具有选择性的TrioN RhoGEF 抑制剂，IC50 值为 76 μM。 ITX3具有抗癌作用，能抑制trion 介导的GTP 在RhoG 和Rac1上的交换，抑制ngf 介导的PC12细胞神经突的生长和trion 诱导的REF52成纤维细胞结构的形成。

Y16 是一种 G 蛋白偶联的 Rho GEFs 抑制剂，与 Rhosin G04 协同作用，抑制 LARG-RhoA 相互作用、RhoA 激活和 RhoA 介导的信号传导功能。Y16 还是 LARG 的特异性抑制剂，Kd 值为 76 nM。