ldlr

Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。

SBC-115337 是苯并呋喃化合物，也是 PCSK9抑制剂 (IC50:0.5 μM) 。

Imanixil (HOE-402 free base) 是 LDL 受体 (LDLR) 的诱导剂，是一种降血脂降胆固醇化合物，具有抗动脉粥样硬化活性，可抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 的产生。Imanixil通过刺激 LDL 受体途径发挥作用。

Propane-1,2,3-triyl tripalmitate (Glycerol Tripalmitate) 是内源性代谢产物的一种。

PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中抑制 PCSK9 转录活性 (IC50= 5.7 μM)。 PCSK9-IN-11 可以增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平，可用于动脉粥样硬化研究。

Coptisine (Coptisin) 是一种从黄连中分离到的生物碱，是非竞争性的IDO 抑制剂，Ki=为 5.8 μM，IC50=6.3 μM。

PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

LY 295427 is a bioactive chemical.

The early stage of atherosclerosis is characterized by the aggregation of foam cells, so called a fatty streak, in the inner arterial wall. CAY10487 inhibits formation of fatty streak lesions of the thoracic aorta in high cholesterol-fed rabbits without affecting plasma lipid profiles or significantly inhibiting ACAT-1 or ACAT-2 activity. The percent area occupied by the atherosclerotic lesion in rabbits supplemented with 0.05% CAY10487 in the diet was 16.1% compared to 53.5% in control rabbits. CAY10487 also exhibits antioxidant activity, inhibiting copper-mediated oxidation of low-density lipoprotein by about 75% at a concentration of 2 μM.

Orticumab (MLDL1278A) 是一种重组人单克隆抗体，经工程化改造可特异性结合氧化低密度脂蛋白（oxLDL）的表位。通过调节针对oxLDL的自身免疫反应改善动脉粥样硬化斑块病理，显示其治疗潜力，同时在研究银屑病等自身免疫性炎症疾病方面展现出重要前景。

Milpocitide为针对低密度脂蛋白受体（human LDL receptor, LDLR）（293-333）的肽片段（EGF-like domain 1）的化合物。

KYLO-0603 是一种口服有效的选择性 THR-β 激动剂 (EC50: 31.07 nM)，具有显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果。此化合物通过激活 THR-β 受体来增强 THR 调控基因的表达，包括碘甲状腺原氨酸脱碘酶1 (Dio1)、苹果酸酶1 (Me1) 和甲状腺激素反应 (Thrsp) 基因，同时抑制炎症和纤维化相关基因 (低密度脂蛋白受体 (LDL-R) 基因) 的表达。KYLO-0603 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和肝纤维化研究。

S 12340 is a potent inhibitor of the oxidative modification of low-density lipoprotein.

Pep 2-8 ammonium salt(1541011-97-5 free base) 是 Proprotein 转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 抑制剂。 PCSK9 与 LDL 受体结合的强效抑制剂 (IC50 = 0.8 μM)。恢复用 PCSK9 处理的 HepG2 细胞中的 LDL 摄取。

IETP2 靶向低密度脂蛋白受体相关蛋白 1 (LRP1)，其KD值为738 nM，可用于通过跨血迷路屏障 (BLB) 输送药物和成像剂。

VH4127 是一种环状肽，靶向低密度脂蛋白受体 (LDLR)，其对 hLDLR 的 KD 为 18 nM。VH4127 含有非天然氨基酸残基，能够特异性结合啮齿动物和人类的表皮生长因子 (EGF) LDLR 同源域。

Anti-Mouse/Rat/Bovine VLDL-R Antibody (IgG-6A6) 是一种小鼠来源的 IgG1, λ 抗体，专门抑制小鼠、大鼠和牛的 VLDL-R。

Subtilisin (EC 3.4.21.14) 是一种从细菌中提取的丝氨酸蛋白酶，可促进肝脏 LDL 受体 （LDLR）降解，可用于研究心血管疾病。

Beauveriolide III 是一种存在于 Beauveria 属真菌中的环肽类化合物，可抑制脂滴形成（3-10 μM 时）及胆固醇合成（IC50=0.41 μM）。该化合物还能抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶（ACAT）活性（IC50=5.5 μM），并在 Ldlr-/- 和 ApoE-/- 小鼠模型中减少动脉粥样硬化斑块大小（25-50 mg/kg）。

PCSK9-IN-29 是一种有效的降脂药物。在 hepG2 细胞中，该化合物能够增强低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的表达，同时减少 PCSK9 蛋白的表达。此外，在食用高脂肪饮食的食蟹猴体内，PCSK9-IN-29 能显著降低血清中 LDL-C、TC 以及肝酶 ALT 的水平，有效减轻体重和体脂，并提升骨矿物质含量。该化合物主要用于非酒精性脂肪性肝炎与肥胖症的研究领域。

MeIm (compound 7) 作为一种PCSK9靶向的肽类模拟物，显示出极高的亲和性及降低胆固醇的功能。它通过阻断PCSK9与LDLR之间的结合 (IC50=11.2 μM) 来提升细胞对LDL的吸收效率 (EC50=6.04 μM)。此化合物主要用于心血管疾病的相关研究。

PCSK9-IN-30（化合物3f）是一款有效的PCSK9抑制剂，其通过与PCSK9的隐性结合槽互作，阻止PCSK9与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合（IC50为537 nM），从而促进肝细胞重新吸收低密度脂蛋白 (LDL) 并下调血浆中的胆固醇水平。在小鼠体内的研究显示，PCSK9-IN-30具备良好的生物利用度，适合应用于心血管疾病的研究领域。

BRD8518 作为PCSK9抑制剂 (EC50=0.23 μM)，能够通过增强LDLR的表达和促进LDL的摄取来有效降低血脂。该化合物主要用于心血管疾病的相关研究。

PCSK9-IN-27 (Compound 108) 是一种PCSK9抑制剂，其IC50为3.4 nM。PCSK9-IN-27 能减少LDLR的降解并增强LDL-C的摄取。