ldlr

Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。

SBC-115337 是苯并呋喃化合物，也是 PCSK9抑制剂 (IC50:0.5 μM) 。

VH4127 是一种环状肽，靶向低密度脂蛋白受体 (LDLR)，其对 hLDLR 的 KD 为 18 nM。VH4127 含有非天然氨基酸残基，能够特异性结合啮齿动物和人类的表皮生长因子 (EGF) LDLR 同源域。

Anti-Mouse Rat Bovine VLDL-R Antibody (IgG-6A6) 是一种小鼠来源的 IgG1, λ 抗体，专门抑制小鼠、大鼠和牛的 VLDL-R。

Imanixil (HOE-402 free base) 是 LDL 受体 (LDLR) 的诱导剂，是一种降血脂降胆固醇化合物，具有抗动脉粥样硬化活性，可抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 的产生。Imanixil通过刺激 LDL 受体途径发挥作用。

PCSK9-IN-29 是一种有效的降脂药物。在 hepG2 细胞中，该化合物能够增强低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的表达，同时减少 PCSK9 蛋白的表达。此外，在食用高脂肪饮食的食蟹猴体内，PCSK9-IN-29 能显著降低血清中 LDL-C、TC 以及肝酶 ALT 的水平，有效减轻体重和体脂，并提升骨矿物质含量。该化合物主要用于非酒精性脂肪性肝炎与肥胖症的研究领域。

MeIm (compound 7) 作为一种PCSK9靶向的肽类模拟物，显示出极高的亲和性及降低胆固醇的功能。它通过阻断PCSK9与LDLR之间的结合 (IC50=11.2 μM) 来提升细胞对LDL的吸收效率 (EC50=6.04 μM)。此化合物主要用于心血管疾病的相关研究。

PCSK9-IN-30（化合物3f）是一款有效的PCSK9抑制剂，其通过与PCSK9的隐性结合槽互作，阻止PCSK9与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合（IC50为537 nM），从而促进肝细胞重新吸收低密度脂蛋白 (LDL) 并下调血浆中的胆固醇水平。在小鼠体内的研究显示，PCSK9-IN-30具备良好的生物利用度，适合应用于心血管疾病的研究领域。

BRD8518 作为PCSK9抑制剂 (EC50=0.23 μM)，能够通过增强LDLR的表达和促进LDL的摄取来有效降低血脂。该化合物主要用于心血管疾病的相关研究。

PCSK9-IN-2 is a newly developed small molecule that effectively inhibits the protein-protein interaction (PPI) between PCSK9 and LDLR. It has been found to have a potent inhibitory activity with an IC50 value of 7.57 μM.

Coptisine (Coptisin) 是一种从黄连中分离到的生物碱，是非竞争性的IDO 抑制剂，Ki=为 5.8 μM，IC50=6.3 μM。

PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中抑制 PCSK9 转录活性 (IC50= 5.7 μM)。 PCSK9-IN-11 可以增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平，可用于动脉粥样硬化研究。

PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

Milpocitide为针对低密度脂蛋白受体（human LDL receptor, LDLR）（293-333）的肽片段（EGF-like domain 1）的化合物。

Subtilisin (EC 3.4.21.14) 是一种从细菌中提取的丝氨酸蛋白酶，可促进肝脏 LDL 受体 （LDLR）降解，可用于研究心血管疾病。

Dim16是一种同时抑制PCSK9和HMG-CoAR的化合物，其对PCSK9的IC50为19 nM，并且能够阻断PCSK9与LDLR的结合，此作用的IC50为0.8 nM。Dim16还能提升HepG2细胞对LDL的吸收。

PPARδ agonist9 (compound 21) 作为PPARδ激动剂，展现出EC50为3.6 nM的活性。在体内实验中，PPARδ agonist9能有效降低小鼠血清中MCP-1水平，并在LDLr-KO模型中显著抑制动脉粥样硬化的发展，其抑制率达50-60%。

PCSK9-IN-20（Compound 3i）作为一种PCSK9抑制剂，具有IC50为 3.96 µM，能有效降低体外PCSK9水平并提升LDLR蛋白表达。

PCSK9-IN-22 (compound 29)是一种口服活性的PCSK9抑制剂，可在体内抑制蛋白与LDLR的相互作用。

PCSK9-IN-23 (compound 5C) 作为一种高效的PCSK9抑制剂，能够阻止 HepG2 细胞中 PCSK9 的分泌，并显著提升 LDL 受体 (LDLR) 的表达。

DC371739 是一种口服活性的 PCSK9 抑制剂，具有显著效果。该化合物能有效降低 PCSK9 和 ANGPTL3 的 mRNA 表达，减少 PCSK9 的蛋白表达，并促进 LDLR 蛋白的表达，显示出在高脂血症研究中的应用潜力。

E28362为小分子PCSK9抑制剂，能有效阻断PCSK9与LDLR之间的相互作用，从而防止LDLR的降解并维持胆固醇平衡。作为具有潜力的先导化合物，E28362主要应用于高脂血症和动脉粥样硬化的研究领域。

VH-N412是一种载体化神经肽(NT)，能有效穿透血脑屏障。该化合物能同时与低密度脂蛋白受体(LDLR)及神经肽受体1(NTSR-1)结合，具有诱导药理性低体温(PIH)的能力。VH-N412不仅展现出抗惊厥效果，还具备神经保护功能，适用于探究癫痫等神经系统疾病。