ikkε

TBK1 IKKε-IN-1 is a dual inhibitor of TBK1 and IKKε (IC50s of <100 nM).

TBK1 IKKε-IN-2 是双重TBK1和IKKε抑制剂。

MRT67307 是一种IKKε和TBK-1的双抑制剂，IC50分别为 160 和 19 nM。它抑制细胞自噬，也可抑制ULK1和ULK2，IC50分别为 45 和 38 nM。

BAY-985 是高效的、ATP 竞争性的、有口服活性的、选择性的TBK1和IKKε双重抑制剂，对 TBK1 (在低 高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2 30 和 2 nM。它具有抗肿瘤作用。

TBK1/IKKε-IN-5 是一种 TBK1 (IC50:1 nM) 和 IKKε (IC50:5.6 nM) 的双抑制剂。

IKK-IN-1 is an inhibitor of IKK.

IKK 16 hydrochloride is a selective IKK2, IKK complex, and IKK1 IκB kinase (IKK) inhibitor (IC50s: 40 nM, 70 nM and 200 nM, respectively). IKK16 inhibits leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2; IC50: 50 nM).

IKK2-IN-4 (IKK2 Inhibitor IV)是一种高效的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 25 nM。IKK2-IN-4 对 LPS 诱导的 PBMC 中 TNFα 的产生有抑制作用。

IKK 16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1，IC50分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。它还抑制富亮氨酸重复激酶 2，IC50为 50 nM。

IKK-IN-3 is a highly potent and selective inhibitor of IkappaB kinase 2 (IKK2 or IKKβ). It exhibits impressive inhibitory activity against IKK2 (IC50 = 19 nM), while also demonstrating significant efficacy against IKK1 (or IKKα) with an IC50 value of 400 nM.

IKK-IN-4 是IkappaB 激酶2的选择性抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKα 的IC50值分别为 45 nM 和 650 nM。

MRT199665 is an effective and ATP-competitive, selective MARK SIK AMPK inhibitor (IC50s of 2 2 3 2 nM, 10 10 nM, and 110 12 43 nM for MARK1 MARK2 MARK3 MARK14, AMPKα1 AMPKα2, and SIK1 SIK2 SIK3, respectively). MRT199665 suppresses the phosphorylation of S

TBK1 IKKε-IN-4 is a 6-aminopyrazolopyrimidine derivative and a potent, selective TBK1 and IKKε inhibitor with IC50 values of 13 nM and 59 nM, respectively. TBK1 IKKε-IN-4 shows 100- to 1000-fold less activity against other protein kinases including PDK1, PI3K family members and mTOR[1]. TBK1 IKKε-IN-4 (Compound II; 96 hours; A549 andHCC44 cells) treatmentdisplays selective toxicity in TBK1-dependent cancer cell lines (IC50 of ~ 4.2 μM for H441 cells and IC50 of ~0.4 μM for A549 cells)[1].TBK1 IKKε-IN-4 (Compound II; 0-2 μM; 30 minutes; HCC44 cells) treatment inhibits the AKT activity[1].TBK1 IKKε-IN-4 (Compound II) inhibits LPS-induced expression of IFNβ (IC50 =62 nM), and the IFNβ target genes IP10 (IC50 =78 nM) and Mx1 (IC50=20 nM). TBK1 IKKε-IN-4 effectively blocksTLR3-dependent IRF3 nuclear translocation in cells with an IC50 under 100 nM, but does not impair TNFR1-dependent p65 NFκB nuclear translocation with doses as high as 20 μM[1]. [1]. Ou YH, et al. TBK1 directly engages Akt PKB survival signaling to support oncogenic transformation. Mol Cell. 2011 Feb 18;41(4):458-70.

TBK1 IKKε-IN-6 (example 110) is a potent inhibitor of TBK1 and IKKε, with IC50 values of less than 100 nM for both enzymes.

TBK1 IKKε-IN-3, a potent IP6K inhibitor, exhibits IC50 values of 3, 8.65, and 3.72 μM for IP6K1, IP6K2, and IP6K3, respectively. It is applicable in obesity disease research. [1]

Amlexanox (AA673) 是一种特异性的 IKKε和 TBK1抑制剂，其 IC50=1-2 μM。

Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物，是一种植物抗毒素，具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛，包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。

ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是选择性的IKK-β抑制剂 (IC50=5.8 nM)。

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

BMS-345541 (IKK Inhibitor III) 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。

Vinpocetine (RGH-4405) 是一种长春花生物碱衍生物，是阻断 Na+通道的阻断剂。Vinpocetine 抑制IKK 的IC50为 17.17 μM。Vinpocetine 也是PDE 抑制剂，并通过直接靶向IKK 抑制NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

Oxaprozin (Oxaprozinum) 是 COX-1和 COX-2的抑制剂，还能抑制 NF-κB 的活化，对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50值分别为 2.2 和 36 μM。

BAY32-5915 是 IKKalpha 的选择性抑制剂。