hsp90β

PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂，通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。

Debio 0932（CUDC-305）是一种热休克蛋白90 （Hsp90）抑制剂，靶向n端atp结合袋从而促进细胞凋亡，具有可口服和可穿透血脑屏障（BBB）的优点，可用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)和神经母细胞瘤等癌症。

Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8 21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性，用于头颈部肿瘤等的研究。

SNX2112 (PF 04928473) 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，Kd 为 16 nM。

NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。

7-Aminocephalosporanic acid 是一种 HSP90β 抑制剂，用于合成头孢菌素类抗生素及其中间体。

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种可口服的，选择性的 Hsp90抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50值为 58 nM，对 Hsp90 家族成员 Trap-1 和 Grp94 的选择性超过 70 倍。

HSP90 LSD1-IN-1（compound 6）为一种针对HSP90和LSD1的双效抑制剂。在抑制前列腺癌细胞系PC-3与DU145的增殖方面，此化合物表现出显著效果，其GI50值分别为0.24 μM与0.30 μM。

PROTACHSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTACHSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 µM)。PROTACHSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。

HSP90 mTOR-IN-1 是一种有效的Hsp90和mTOR 抑制剂，IC50分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90 mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K AKT mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90 mTOR-IN-1 通过对HSP90和mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90 mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90 mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。

VER-50589 是一种 Hsp90抑制剂，Kd 值为 4.5 nM，IC50值为 21 nM。

Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。

VER49009 (CCT0129397) 是一种有效的 HSP90 抑制剂（IC50 =25 nM，Kd=78 nM）。

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活如骨骼、肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。它是 Hsp90激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性，可激活自噬和诱导凋亡。

Alvespimycin hydrochloride (BMS 826476) 是一种Hsp90抑制剂，结合到 Hsp90，EC50为 62±29 nM。

Onalespib (AT13387) 是一种合成的、口服生物可利用的热休克蛋白 90 (Hsp90) 小分子抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。它选择性地与 Hsp90 结合，从而抑制其伴侣功能并促进参与肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂，可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90，IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1，并降低 STK38 激酶活性，还能下调stk38基因表达。

CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚，是一种 ATP 竞争性HSP90ATPase 抑制剂，对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 具有抑制作用，IC50分别为 3.2 和 6.6 μM。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞抑制并诱导细胞凋亡。

BIIB021 (CNF2024) 是一种可口服的合成 HSP90 抑制剂，Ki 值和EC50值分别为 1.7 nM 和 38 nM。

PF04929113 (SNX-5422) 是一种合成的新型小分子 Hsp90 抑制剂。作为一种具有强大疗效和耐受性的口服制剂，它被定位为一种突破性疗法，在广泛的癌症中具有广泛的适用性。

Gedunin 是从印楝种子中提取的一种重要柠檬苦素，具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性。它可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞，用于 COVID-19 研究。它是Hsp90抑制剂，诱导 Hsp90 依赖的蛋白降解，抑制卵巢癌细胞增殖。

Eupalinolide A 是分离于林泽兰中的一种天然产物，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。它对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系具有强大的细胞毒性。

Geldanamycin 是一种 HSP90 抑制剂（Kd：1.2 μM），可特异性破坏糖皮质激素受体 (GR) HSP 的结合。