disease (ad)

Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种长效的中枢活性 AChE 抑制剂，IC50为 410 nM。它是神经元烟碱型 ACh 受体的变构增强剂，IC50值为 0.35 µM，可用于阿尔茨海默症的研究。

Aducanumab (BIIB037)，一种选择性人免疫球蛋白γ-1（IgG1）单克隆抗体，靶向β淀粉样蛋白 (Aβ) 的聚集形式。Aducanumab 显示出脑渗透性，可用于治疗阿尔茨海默病 (AD) 。

PPI-1019 是一种 APP( β -淀粉状蛋白 A4 )抑制剂，可用于治疗神经系统疾病和研究阿尔茨海默病（AD）。

Sembragiline (EVT-302) 是一种具有选择性的 MAO-B 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默病（AD）。

MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

AVN 322 free base 是一种可口服且具有选择性和高效性的 5-HT6R 拮抗剂，可用于研究阿尔茨海默病（AD）和精神分裂症等神经病理系统疾病。

Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性，在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。

Anserine (L-Anserine) 是 Carnosine 的甲基化形式，是口服具有活性的天然二肽，存在于脊椎动物的骨骼肌。它不会被血清肌肽酶裂解，能够作为生化缓冲液，螯合剂，抗糖化剂和抗氧化剂。它能够改善阿尔茨海默氏病模型小鼠的记忆功能。

Phosphorylethanolamine (O-Phosphorylethanolamine) 是磷脂代谢的一种磷酸单酯代谢物。Phosphorylethanolamine 是磷脂合成的前体，也是磷脂分解的产物。与其他器官相比，大脑中磷酸单酯的含量要高得多。在大脑发育过程中，磷单酯通常在神经增生期间升高。这也与大脑发育过程中正常的程序性细胞死亡和突触修剪的发生相吻合。这些发现与磷酸单酯在膜生物合成中的作用是一致的。Phosphorylethanolamine 与抑制性神经递质GABA和GABAB受体部分激动剂 3-氨基丙基膦酸具有很强的结构相似性。Phosphorylethanolamine 是一种磷单酯，在阿尔茨海默病患者的大脑中减少。

L-Threonic acid magnesium salt 可增加老年大鼠和晚期阿尔茨海默病 (AD) 模型小鼠的突触密度和记忆能力。

GNE-0723是一种选择性的NMDAR的阳性变构调节剂，对GluN2A的EC50=21nM，而GluN2C和GluN2D的EC50=6.2~7.4μM，具有可透过血脑屏障（BBB）的优点，可用于改善Dravet综合征（DS）和阿尔茨海默病（AD）。

Aftin-4 是一种 β-淀粉样蛋白42(Aβ42) 的诱导剂。

Neuropeptide Y (29-64), amide, human acetate 参与阿尔茨海默病 (AD) 并保护大鼠皮质神经元免受 β-淀粉样蛋白毒性。

Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的 BACE-1抑制剂，它有用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究潜力。

Alicapistat (ABT-957) is a human calpains 1 and 2 inhibitor. It can potentially be used to treat Alzheimer's disease (AD).

ABCA1 inducer 1 是一种促进ABCA1表达的非脂质诱导剂。在携带人类APOE 3/4 基因的 E3/4FAD 小鼠中，该化合物提高了ABCA1的水平，增强了载脂蛋白 (APOE) 的脂质化作用，并有效逆转了多种阿尔茨海默病 (AD) 的表型，同时不会导致甘油三酯水平上升。

HDAC6-IN-50 (Compound 4)，其IC50 值为 35 nM，是一种针对HDAC6的高效抑制剂。该化合物主要用于帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

BChE-IN-35 (Azo-9) 作为一种BChE抑制剂，主要通过其顺式异构体优先与BChE结合的动态顺式/反式构象变化发挥作用。该化合物在阿尔茨海默病 (AD) 的研究中具有应用潜力。

MeS-IMPY在与来自阿尔茨海默病（AD）患者大脑或AD脑匀浆中提取的β-amyloid plaques结合时展现出较IMPY更高的亲和力（Ki分别为7.93和8.95 nM）。[11C]MeS-IMPY作为一种潜在的放射性配体，适用于正电子发射断层扫描（PET）成像，用于探测β-淀粉样斑块。

Simufilamum（亦称PTI-125）是一种针对改变构型的filamin A的小分子口服化合物候选物。它可以结合并逆转阿尔茨海默症大脑中的支架蛋白filamin A的改变构型，从而减缓阿尔茨海默症的病理发展。此外，PTI-125还能降低tau蛋白的超磷酸化、减少Aβ42的聚集沉积、神经纤维缠结和神经炎症。该化合物在体外实验中显示，对照组和阿尔茨海默病（AD）患者死后的海马切片具有浓度依赖性的效力，起始浓度为1 picomolar（pM）。PTI-125是首个优先结合并逆转蛋白病变改变构型的治疗候选物。

ChAT IN-1 是Choline Acetyltransferase (ChAT) 的选择性抑制剂，可用于研究与非神经元ChAT过表达相关的癌症（如结肠癌和肺癌），以及阿尔茨海默病 (AD) 的机制。

MS8511 hydrochloride是一种选择性的G9a/GLP抑制剂，IC50分别为100 nM和140 nM，具有共价和不可逆的特点。MS8511能够降低细胞内H3K9me2水平，增强抗增殖活性，可用于研究多种癌症。

GSK-3β inhibitor24 (Compound 41) 是一种高效的GSK-3β抑制剂，IC50值为0.22 nM。该化合物能够剂量依赖性地增加GSK-3β在Ser9位点的磷酸化，并通过降低p-tau-Ser396的水平来抑制tau蛋白的过度磷酸化。此外，GSK-3β inhibitor24 可上调β-catenin以及神经发生相关标记物(GAP43和MAP-2)，显现出显著的抗阿尔茨海默病(AD)效力。

AChE/MAO-B-IN-7 (VAV-8) 是一种能够透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和 MAO-B 双重抑制剂。此外，AChE/MAO-B-IN-7 能够抑制 Aβ42 的聚集，被用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。