disease (ad)

Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种长效的中枢活性 AChE 抑制剂，IC50为 410 nM。它是神经元烟碱型 ACh 受体的变构增强剂，IC50值为 0.35 µM，可用于阿尔茨海默症的研究。

Aducanumab (BIIB037)，一种选择性人免疫球蛋白γ-1（IgG1）单克隆抗体，靶向β淀粉样蛋白 (Aβ) 的聚集形式。Aducanumab 显示出脑渗透性，可用于治疗阿尔茨海默病 (AD) 。

PPI-1019 是一种 APP( β -淀粉状蛋白 A4 )抑制剂，可用于治疗神经系统疾病和研究阿尔茨海默病（AD）。

Sembragiline (EVT-302) 是一种具有选择性的 MAO-B 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默病（AD）。

MS8511 是一种选择性的G9a GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

AVN 322 free base 是一种可口服且具有选择性和高效性的 5-HT6R 拮抗剂，可用于研究阿尔茨海默病（AD）和精神分裂症等神经病理系统疾病。

Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性，在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。

Anserine (L-Anserine) 是 Carnosine 的甲基化形式，是口服具有活性的天然二肽，存在于脊椎动物的骨骼肌。它不会被血清肌肽酶裂解，能够作为生化缓冲液，螯合剂，抗糖化剂和抗氧化剂。它能够改善阿尔茨海默氏病模型小鼠的记忆功能。

L-Threonic acid magnesium salt 可增加老年大鼠和晚期阿尔茨海默病 (AD) 模型小鼠的突触密度和记忆能力。

CA77.1 是一种新型伴侣介导的自噬激活剂，用于治疗阿尔茨海默病。它是 AR7 的衍生物，可以增加溶酶体受体在溶酶体中的表达。

Aftin-4 是一种 β-淀粉样蛋白42(Aβ42) 的诱导剂。

(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957)是一种高效的口服活性化合物，专门抑制人类calpains 1和2，对阿尔茨海默病(AD)治疗具有前景的应用[1]。该化合物有效应对与羰基还原相关的代谢负担，同时展示出对calpain 1的强效抑制作用，其IC50值为395 nM[2]。

Tenilsetam (Piperazinone) 是一种核酸内切酶调节剂；一种促智剂和晚期糖基化终产物 (AGE) 抑制剂，具有治疗阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。

Neuropeptide Y (29-64), amide, human acetate 参与阿尔茨海默病 (AD) 并保护大鼠皮质神经元免受 β-淀粉样蛋白毒性。

Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的 BACE-1抑制剂，它有用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究潜力。

Alicapistat (ABT-957) is a human calpains 1 and 2 inhibitor. It can potentially be used to treat Alzheimer's disease (AD).

ABCA1 inducer 1 是一种促进ABCA1表达的非脂质诱导剂。在携带人类APOE 3 4 基因的 E3 4FAD 小鼠中，该化合物提高了ABCA1的水平，增强了载脂蛋白 (APOE) 的脂质化作用，并有效逆转了多种阿尔茨海默病 (AD) 的表型，同时不会导致甘油三酯水平上升。

HDAC6-IN-50 (Compound 4)，其IC50 值为 35 nM，是一种针对HDAC6的高效抑制剂。该化合物主要用于帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

BChE-IN-35 (Azo-9) 作为一种BChE抑制剂，主要通过其顺式异构体优先与BChE结合的动态顺式 反式构象变化发挥作用。该化合物在阿尔茨海默病 (AD) 的研究中具有应用潜力。

MeS-IMPY在与来自阿尔茨海默病（AD）患者大脑或AD脑匀浆中提取的β-amyloid plaques结合时展现出较IMPY更高的亲和力（Ki分别为7.93和8.95 nM）。[11C]MeS-IMPY作为一种潜在的放射性配体，适用于正电子发射断层扫描（PET）成像，用于探测β-淀粉样斑块。

Simufilamum（亦称PTI-125）是一种针对改变构型的filamin A的小分子口服化合物候选物。它可以结合并逆转阿尔茨海默症大脑中的支架蛋白filamin A的改变构型，从而减缓阿尔茨海默症的病理发展。此外，PTI-125还能降低tau蛋白的超磷酸化、减少Aβ42的聚集沉积、神经纤维缠结和神经炎症。该化合物在体外实验中显示，对照组和阿尔茨海默病（AD）患者死后的海马切片具有浓度依赖性的效力，起始浓度为1 picomolar（pM）。PTI-125是首个优先结合并逆转蛋白病变改变构型的治疗候选物。

ChAT IN-1 是Choline Acetyltransferase (ChAT) 的选择性抑制剂，可用于研究与非神经元ChAT过表达相关的癌症（如结肠癌和肺癌），以及阿尔茨海默病 (AD) 的机制。

MS8511 (hydrochloride) 是一种针对G9a GLP的共价不可逆抑制剂，靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，具有IC50值为100 nM (G9a) 和140 nM (GLP)，以及Kd值44 nM (G9a) 和46 nM (GLP)的特点。该化合物可以降低细胞内H3K9me2水平，并增强抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 适用于研究多种癌症，包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤和结直肠癌，以及其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病和Prader-Willi综合征 (PWS)。

GSK-3β inhibitor24 (Compound 41) 是一种高效的GSK-3β抑制剂，IC50值为0.22 nM。该化合物能够剂量依赖性地增加GSK-3β在Ser9位点的磷酸化，并通过降低p-tau-Ser396的水平来抑制tau蛋白的过度磷酸化。此外，GSK-3β inhibitor24 可上调β-catenin以及神经发生相关标记物(GAP43和MAP-2)，显现出显著的抗阿尔茨海默病(AD)效力。