cyclooxygenase-2

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

RO5263397是一种 TAAR1特异性激动剂，具有口服活性，被用于抗抑郁研究。它还被发现作为环氧化酶-2 (COX-2)的抑制剂，参与前列腺素的合成。

ABT-963 是一种高效和选择性的二取代哒嗪酮环氧合酶-2（LOX2）抑制剂，剂量依赖性地降低卡拉胶痛觉过敏模型中的伤害感受。ABT-963 可用于研究关节炎。

CP 461 (UNII-68OJX9I7DT) 是一种特异性 PDE2A 抑制剂，是一种新型促凋亡化合物，能抑制环 GMP 磷酸二酯酶，但不能抑制环氧化酶-1 或-2。CP 461 在体外可抑制多种人类肿瘤细胞系的生长，并选择性地诱导癌细胞系而不是正常细胞凋亡。

COX-2-IN-6 是一种具有有效性、选择性且可口服的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂，对 COX-2 具有抑制作用，IC50 为 0.84 μM，Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 对 COX-2 驱动的 PGE2 合成具有抑制作用，IC50 为 0.60 μM。COX-2-IN-6 可用于预防结直肠癌。

(Iso)-Samixogrel对碳酸酐酶和环加氧酶 2 有活性。

Aspirin 是一种口服有效的选择性、不可逆性COX-1和COX-2抑制剂（IC₅₀分别为5和210 μg/mL），能诱导细胞凋亡，抑制NF-κB活化及血小板前列腺素合成，预防血栓形成。它还作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂上调p21，具有抗炎、解热镇痛和抗血小板聚集活性，常用于诱导胃溃疡模型。

Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性，以及较弱的抗炎活性。

Diclofenac (Diclofenacum) 是一种具有抗炎活性的非甾体苯乙酸衍生物，是 COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 5.1 μM，0.84 μM。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。

Valdecoxib (SC 65872) 是可口服的高选择性 COX-2抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎以及痛经和经期症状。

Sodium salicylate (2-Hydroxybenzoic acid sodium salt) 是一种S6K 的抑制剂，可抑制COX-2活性。它还是一种NF-κB 抑制剂，可降低炎症基因的表达，促进老化肌肉的修复。

Methyl salicylate (Gaultheria oil) 是从番泻叶中提取的一种天然三萜皂苷，是一种局部缓解疼痛和抗炎作用的药物。 它还用作食品和烟草制品中的农药、变性剂、香料成分和调味剂。

Diclofenac diethylamine 是非选择性抗炎剂，通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。它是一种COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人COX-1和COX-2的IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊COX-1和COX-2的IC50值分别为 5.1 μM 和0.84 μM。

(S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM)，。它具有抗癌、退热、止痛，抗炎的效果。

Indomethacin 是一种具有口服活性的非甾体抗炎药（NSAID），可非选择性抑制环氧化酶COX-1和COX-2，其IC₅₀分别为18 nM和26 nM，具有良好的血脑屏障通透性。该化合物具有显著的抗炎、抗肿瘤和抗感染活性，广泛应用于癌症、炎症和病毒感染等相关研究，同时也常用于诱导胃溃疡动物模型。

Celecoxib (SC 58635) 是一种非甾体抗炎剂，是 一种 COX-2 抑制剂 (IC50=40 nM)，具有选择性。Celecoxib 具有抗炎和止痛活性，可以用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、急性疼痛等。

Deracoxib (SC 46) 是非甾体、非麻醉性抗炎药。 它也是选择性 cyclooxygenase-2 抑制剂，IC50 值：70 至 150 μM，抑制 3 种骨肉瘤细胞系。

Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 是一种从柳树皮中提取的天然产物，是一种抗炎活性环加氧酶抑制剂，抑制COX-2活性。

Oxaprozin (Oxaprozinum) 是 COX-1和 COX-2的抑制剂，还能抑制 NF-κB 的活化，对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50值分别为 2.2 和 36 μM。

Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂，可用于治疗偏头痛的症状。它能选择性地抑制COX-2的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对COX-2的IC50值为 13.49 μM(3.53 μg/mL)。

Meloxicam (Metacam) 是一种非甾体类抗炎剂，抑制COX 的活性，对 COX-2 和 COX-1 的IC50值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。

Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂，能够有效地抑制COX 的活性，在人血单核细胞中，对 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 2 nM 和 26 nM。

S-(+)-Ketoprofen ((S)-(+)-Ketoprofen) 抑制 COX-1和 COX-2的IC50值分别为 1.9 和 27 nM。

Fenbufen (Lederfen) 是一种非甾体抗炎药，主要用于治疗骨关节炎、强直性脊柱炎和肌腱炎的炎症。它还可用于缓解背痛、扭伤和骨折，具有 caspases 的抑制活性。它对 COX-1和 COX-2具有抑制活性，其 IC50分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。