arp 1

ARP 101 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶-2 (MMP-2) 抑制剂，具有抗癌活性，诱导非经典螯合体 1 (SQSTM1) p62-Keap1-Nrf2 通路抑制 HCMV，诱导 C 端结构域 p62 的磷酸化，通过调节自噬抑制黑色素生成。

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1 PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5 1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

RBN-3143 是有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂 (IC50= 4 nM)。 RBN-3143 可以抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化，并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 可用于肺部炎症研究。

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8 2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2 0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

XU1（Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5h)-One） 是一种 Aurora 蛋白激酶抑制剂，用于治疗适合激酶信号转导抑制、调节或调节的疾病。

EB-47 是一种有效的 PARP-1 ARTD-1 选择性抑制剂，IC50 值为 45 nM，对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM，表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+，从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。

PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 是一种多靶点抑制剂，抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物，是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA 烷基转移酶(MGMT AGT)抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上，从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。

Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827，是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性，增强 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。

PJ34 是一种PARP1 2的特异性有效抑制剂，IC50分别为 110 nM 和 86 nM。

PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 值为 3.64 μM。PARP10-IN-2 对 PARP2 和 PARP15也具有抑制作用， IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。

PARP-1-IN-3 是一种高效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 具有抑制作用， IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 具有潜在的抗炎活性，促使细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2 M 期。PARP-1-IN-3 可用于研究与癌症相关的疾病。

PARP10-IN-3 是一种有效且具有选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 具有抑制作用（ IC50 ：480 nM）。PARP10-IN-3 对人 PARP2 和 人 PARP15也具有抑制作用， IC50 值都是 1.7 μM。

MSC2504877 是一种tankyrase 抑制剂，可增强临床CDK4 6 抑制剂的作用。 MSC2504877 抑制由 palbociclib 引起的 Cyclin D2 和 Cyclin E2 的上调，并增强对 phospho-Rb 的抑制。

PARP-1-IN-2 是一种有效且可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂（IC50： 149 nM）。PARP-1-IN-2 在细胞实验中对人肺腺癌上皮细胞系 A549 显示出显著的抗增殖活性。PARP-1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。

ARP-100 (MMP-2 Inhibitor III) 是选择性基质金属蛋白酶MMP-2抑制剂 (IC50=12 nM)。它对 MMP-1 (>50 μM)，MMP-3 (4.5 μM)，MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。它与 MMP-2 的 S1＇口袋相互作用，并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。

TOPOI PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 为一种具有口服活性及低细胞毒性的TOPOI PARP双重抑制剂，针对PARP1展示出0.09 μM的IC50值。此化合物能有效抑制癌细胞的增殖与迁移，引起细胞周期在 G0 G1 期的停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，TOPOI PARP-1-IN-1 显示出 75.4% 的肿瘤生长抑制率 (TGI)。

PARP1-IN-14 (compound 19k) 为高效PARP1抑制剂，IC50值为0.6 ± 0.1 nM。此化合物对MDA-MB-436 (BRCA1− −) 及Capan-1 (BRCA2− −) 细胞线展现出显著的抗增殖效应，IC50低至0.3 nM以下。

PARP-1 2-IN-2（Compound 12e）是一款抑制PARP1 2 CDK12的分子，IC50值分别为34、30和285 nM。该化合物阻碍DNA损伤修复过程，并能诱发细胞周期阻滞与细胞凋亡。此外，PARP-1 2-IN-2能够有效抑制三阴性乳腺癌（TNBC）细胞和异种移植瘤的增长。

PARP1-IN-17为一种选择性PARP-1抑制剂，其针对PARP-1的IC50为19.24 nM ，对PARP-2的IC50为32.58 nM ，能够有效诱导(apoptosis)。此外，PARP1-IN-17显示出优秀的抗增殖作用。

PARP1-IN-9 (Compound 5c) is a potent PARP1 inhibitor, displaying an IC 50 of 30.51 nM. With its ability to induce cell apoptosis and exhibit anticancer activity, PARP1-IN-9 surpasses Olaparib in terms of efficacy [1].

KU-0058684 is a potent PARP and DNA-PK inhibitors.

iRucaparib-AP6, a non-trapping PARP1 degrader, blocks both the catalytic activity and scaffolding effects of PARP1. iRucaparib-AP6 is a highly efficient and specific PARP1 degrader based on Rucaparib by using the PROTAC approach.