akt1

Akt1 and Akt2-IN-1 is an allosteric inhibitor of Akt1 (IC50=3.5 nM) and Akt2 (IC50=42 nM). It has potent and balanced activity.

Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

3CAI 是特异性的AKT1和AKT2抑制剂。

M2698 (MSC2363318A) 是 p70S6K、Akt1 和 Akt3 的抑制剂，IC50 为 1 nM。 M2698 显示出抗癌活性。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1 Akt2 Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI ROCKII 的活性，IC50值分别为 38 402 50、8、3 和 6 nM 4 nM。

AKT-I-1 是一种特异性和可逆的 Akt1 抑制剂。

AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，可逆的选择性抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性，IC50值分别为 58 nM、210 nM 和 2119 nM。

Miransertib (ARQ-092) 是一种具有口服活性的，选择性和变构性Akt 抑制剂。它有效抑制利什曼原虫，还是 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，可研究PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征。

A-674563 是一种口服有效，选择性的Akt1抑制剂，Ki=11 nM。

A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl)) 是一种 Akt1 抑制剂，Ki 为 11 nM，对 PKA 有效，对 Akt1 的选择性比 PKC 高 30 倍以上。

Ipatasertib (GDC-0068) 是选择性的，ATP 竞争性的pan-Akt 抑制剂，能够抑制Akt1 (IC50:5 nM)，Akt2 (IC50:18 nM)，Akt3 (IC50:8 nM)。Ipatasertib (GDC-0068)可以通过抑制Akt导致p53非依赖性PUMA激活，从而同步激活FoxO3a和NF-κB，直接与 PUMA启动子结合，上调 PUMA 转录和 Bax 介导的内在线粒体凋亡。

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

AKT-IN-3 is a potent, orally active low hERG blocking Akt inhibitor (IC50: 1.4 nM, 1.2 nM, and 1.7 nM for Akt1, Akt2, and Akt3). AKT-IN-3 (compound E22) also exhibits good inhibitory activity against other AGC family kinases, such as PKA, PKC, ROCK1, RSK1

INY-03-041, a potent and highly selective PROTAC-based pan-AKT degrader, inhibits AKT1, AKT2, and AKT3 with IC50s of 2.0 nM, 6.8 nM, and 3.5 nM, respectively. This compound consists of the ATP-competitive AKT inhibitor GDC-0068 conjugated to Lenalidomide.

Uprosertib hydrochloride is a potent and selective inhibitor of pan-Akt (IC50: 180 328 38 nM for Akt1 Akt2 Akt3, respectively).

AT7867 是 ATP 竞争性的Akt1 Akt2 Akt3和p70S6K PKA 抑制剂，IC50分别为 32、17、47 和 85、20 nM。

A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) 是一种口服的、ATP 竞争性的、可逆的 Akt 抑制剂（Akt1 的 Ki：11 nM）。它对 PKA 和 Cdk2 具有抑制活性（IC50：16 46 nM），但对 Akt1 的选择性比 CMGC、CAMK 和 TK 家族中的其他激酶高 10 至 >1800 倍。

DB07107 is a potent inhibitor of drug resistant T315I mutant Bcr-Abl tyrosine kinase and a potent Akt1 inhibitor (IC50: 360 nM).

Akt-I-1,2 是 Akt1 和 Akt2 的选择性抑制剂。

AKT1-IN-9 (4) 是一种选择性抑制 AKT1(E17K) 突变的化合物，其在 LAPC4-CR 和 SkBr3 细胞中的 EC50 分别为 9 nM 和 995 nM。

Akt1-IN-8 (Compound JL18) 是一种高效且口服生物利用度为41%的AKT1激酶抑制剂，其IC50值为8.8 nM。它在PC-3前列腺癌细胞中显示出显著的抗增殖效果，IC50值为3.0 μM。Akt1-IN-8 可降低磷酸化GSK3β的水平。

Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的Akt PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和CDK2的IC50值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。