ahr

AHR Inhibitor I-103 是一种芳基烃受体（AHR) 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究乳腺癌和急性髓系白血病。

Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂，在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应，并驱动抗肿瘤免疫反应，导致体内肿瘤生长减少。

CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。CH-223191可用于肿瘤免疫治疗、细胞毒性研究、干细胞研究、炎症研究、神经保护。

DiMNF (3',4'-Dimethoxy-αNF) 是一种具有选择性和高效性的芳基烃受体 (AHR) 调节剂，也是一种 AHR 配体，具有抗炎活性，抑制细胞因子介导的补体因子基因诱导。

Phortress（NSC-710305）是一种强效的AhR配体，具有强大的结合亲和力，进而触发CYP1A1的转录并诱导抗肿瘤活性。

KYN-101 是一种具有口服活性和选择性的芳基烃受体（AHR)抑制剂，具有抗癌活性。KYN-101 降低 CYP1A1 mRNA 表达，可用于研究乳腺癌和急性髓系白血病。

Nimodipine (BAY-e 9736) 是一种具有口服活性，耐受性良好的光敏二氢吡啶钙拮抗剂。它可研究脑血管疾病。

Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 是一种电压门控钠通道阻滞剂，是 IB 类抗心律失常药。 Mexiletine hydrochloride 通过抑制心肌细胞内钠电流，从而降低心脏动作电位（0相）上升速率，并且降低浦肯野纤维的自律性而发挥抗心律失常作用。

Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

L-Perillaldehyde 是紫苏草精油的主要成分，吸入后经由嗅觉神经功能表现出抗抑郁功能。

1,4-Chrysenequinone (Chrysene-1,4-dione) 是多环芳香烃类，是芳烃受体 (AhR) 的激活剂

D-Kynurenine (ZINC901103) 是 D-色氨酸的代谢物和 GPR109B 的激动剂。 D-Kynurenine 激活 AhR 并促进上皮细胞向间充质的转化。 D-Kynurenine 在 D-氨基酸氧化酶的荧光分析中用作底物。

Leflunomide (HWA486) 是嘧啶合成抑制剂，能够抑制二氢乳清酸脱氢酶，具有抗风湿的活性。

StemRegenin 1 (SR1) 是一种芳香烃受体拮抗剂，IC50为 127 nM。

YL-109是一种抗肿瘤剂，可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达，具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。

CAY 10465 是一种选择性和高亲和力的芳香烃受体(AhR)激动剂，Ki 值为 0.2 nM。

PDM2 是一种有效的选择性芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，Ki 为 1.2±0.4 nM。

Tapinarof (Benvitimod) 是一种从发光杆菌中提取的天然产物，可消除炎症。它是芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50为 13 nM。

L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)) 是色氨酸代谢产物，芳香烃受体（AHR）的内源性激动剂。L-Kynurenine可抑制同种异体 T 细胞增殖并增加恶性 U87 神经胶质瘤细胞侵入胶原基质。

Potassium 1H-indol-3-yl sulfate (Potassium 3-indoxyl sulfate) 是人芳烃受体(AhR)的激动剂。芳烃受体(AhR)最近被发现是免疫炎症条件的病理生理调节剂，Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 已被证明是AhR的配体。Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 也是膳食蛋白质中色氨酸的代谢物。色氨酸被肠道细菌代谢为吲哚，吲哚被吸收到血液中，然后在肝脏中进一步代谢为硫酸吲哚，通常通过尿液排出体外。在肾功能受损的慢性肾病患者中，Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 可作为尿毒症毒素在血清中积累，诱导氧化应激并加速疾病进展。250 μM Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 可诱导NF-Κb活化，促进大鼠近端小管细胞TGF-β1和Smad3的表达，与促纤维化活性相关。

Skatole (3-Methyl-1H-indole) 是由肠道菌群产生的，通过激活芳基烃受体和 p38调节肠上皮细胞功能。

ITE 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂，Ki 值为 3 nM。它具有免疫抑制作用。

CAY10464 (AHR antagonist 7) 是一种具有高效性的 AHR 拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可抑制 CYP1A1 mRNA 的表达，可用于研究癌症和代谢疾病。

WAY-605471是一种 AHR 拮抗剂，IC50为0.5 - 1 μM。