FXR

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 65 nM。

Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力，同时增加胰岛素敏感性。

GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂，通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质，可用于治疗非酒精性脂肪肝。

DY268 是一种法尼样X 受体 (FXR)的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中，IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它能够抑制 FXR 反式激活，IC50=468 nM。

Altenusin 是天然的非甾体真菌代谢物，是新型 FXR 选择性激动剂，EC50 值为 3.2 ± 0.2 μM。它具有明显的 DPPH 自由基清除活性。

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。 它通过下调抗细胞凋亡基因产物 ，调节细胞周期蛋白，激活caspases，JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

Teduglutide (ALX-0600) 是一种胰高血糖素样肽-2 类似物，可增加肠道吸收，通过促进粘膜生长、减少粘膜生长来改善肠道康复，可用于研究短肠综合征 （SBS）。Teduglutide 可激活 (NR4a1) nur77 表达和 FXR 信号传导，缓解小鼠的肠功能不全，改善肺损伤，可用于研究代谢疾病和心血管疾病。

Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。

Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合，被用作利胆剂。 它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收，并且本身被吸收。

Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。

Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收，并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药，以及预防或溶解胆结石。

LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，其EC50值为 193 nM。

Tropifexor (LJN452) 是一种新型的高效 FXR 激动剂，EC50 为 0.2 nM。

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR) TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 25 nM，与天然化合物相比，亲和力提高了 100 倍。

Osocimab (BAY 1213790) 是一种高效的抗 FXIa 抗体，Ki 值为 2.4 nM，EC50 值为 0.2 nM。Osocimab 可能通过 FXI 抑制降低血栓形成。Osocimab 常被当作 XI 因子抑制剂，对凝血酶生成有抑制作用，有抗凝血作用，可用于研究血栓栓塞性疾病。

Chenodeoxycholic Acid sodium salt (CDCA sodium salt) 是一种人体中的胆汁酸，能够活化核受体 FXR，可挽救痉挛性截瘫 5 型和脑黄瘤病患者诱导多能干细胞衍生神经元的轴突变性，可用于研究胰腺坏死。

Androsterone 是睾酮的代谢产物，可以激活法尼醇 X 受体。

Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂，EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合，具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，是一种胆汁酸，可用于研究肥胖和糖尿病。

Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。

Turofexorate Isopropyl (XL335) 是一种口服有效的，选择性 FXR 激动剂，EC50为 4 nM。

NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂，可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。

Vonafexor (EYP001) 是一种法尼醇 X 受体激动剂，具有抗 HBV 作用。

Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂，可研究非酒精性脂肪性肝炎。

Sevelamer hydrochloride (Sevelamer HCl) 是一种磷酸盐结合药物，用于通过与膳食磷酸盐结合并阻止其吸收来治疗高磷血症。

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

FXR agonist 5 是一种 FXR 激动剂，可用于研究肝脏疾病或代谢炎症介导的疾病。

ZLY28，一种高效的肠道限制性FXR与FABP1双重调节剂，并具备口服活性。作为新型抗NASH药物，ZLY28应用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。

FXR CES2 modulator 1（compound LE-77）作为一种双重调节剂，能够激活FXR同时抑制CES2。该化合物对于减缓伊立替康引起的肠道毒性显著有效。

FXR agonist11 (Compound 14) 是一种FXR激动剂，具有EC50为1.2 μM和最大效应73.7%的特性。FXR agonist11 能显著提高肝脏中的GSH水平，并用于药物性肝损伤疾病的研究。

LH10 是一个基于 fexaramine 的FXR激动剂，EC50为0.14 μM。LH10 展现了肝脏保护作用，有助于减轻由 alpha naphthylisothiocyanate (ANIT) 导致的胆汁淤积、APAP 诱导的急性肝损伤以及非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。

Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 为一种具有三羟基结构的胆汁酸，是FXR的竞争性、可逆拮抗剂，IC50值为40 μM。此外，Tauro-β-muricholic acid 能够通过维持线粒体膜电位来阻抑胆汁酸引起的肝细胞凋亡，发挥抗凋亡功能。

Nelumol A, and nelumal A show a potency comparable to the endogenous ligand, they may as a valuable potential novel lead compound in the search for FXR agonists.

Tauro-β-muricholic Acid sodium is a endogenous metabolite, is a competitive and reversible antagonist of farnesoid X receptor (FXR)(IC50 of 40 μM).

BAR-2227 (compound 3a) 作为FXR激动剂与LIFR抑制剂，用于探索肝纤维化与炎症的治疗潜力。

FXR agonist9 (compound 26) 为一种具备口服活性的选择性FXR部分激动剂，EC50为0.09 µM（最大效力达75.13%）。该化合物能有效改善由HFD及CCl4诱导的脂肪性肝炎小鼠模型中的代谢功能障碍相关病理特征。

LY367385 is a highly effective and selective mGluR1a antagonist. LY367385 has neuroprotective, anticonvulsant, and antiepileptic effects. Compared with > 100 μM for mGlu5a, LY367385 has an IC50 of 8.8 μM for inhibits of quisqualate-induced phosphoinositide (PI) hydrolysis.

Lecufexor 作为一种法呢醇 X 受体 (FXR) 激动剂。

FXR agonist10 (Compound 27) 是一种FXR激动剂，其EC50为14.26 μM。此化合物能够上调SHP和BSEP蛋白的表达，同时下调NTCP和CYP7A1蛋白的表达。此外，FXR agonist10 可在小鼠模型中改善ANIT诱发的胆汁淤积。

LZ-007 是一种法呢醇 X 受体 (FXR) 激动剂，TR-FRET 测定其 EC50 为 51 nM，在 HepG2 细胞中的 FXR 作用 EC50 为 76 nM。LZ-007 在 SD 大鼠中显示出优良的药代动力学特性，并能改善由高脂饮食和 CCl4 诱导的小鼠代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎。