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FXR

FXR

The bile acid receptor (BAR), also known as farnesoid X receptor (FXR) or NR1H4 (nuclear receptor subfamily 1, group H, member 4) is a nuclear receptor that is encoded by the NR1H4 gene in humans.FXR is expressed at high levels in the liver and intestine. Chenodeoxycholic acid and other bile acids are natural ligands for FXR. Similar to other nuclear receptors, when activated, FXR translocates to the cell nucleus, forms a dimer (in this case a heterodimer with RXR) and binds to hormone response elements on DNA, which up- or down-regulates the expression of certain genes.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2202 Lithocholic acid
石胆酸
434-13-9 99.98%
Lithocholic acid是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合,被用作利胆剂。 它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收,并且本身被吸收。
T0847 Chenodeoxycholic acid
鹅去氧胆酸
474-25-9 99.97%
Chenodeoxycholic Acid 是一种胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收,并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药,以及预防或溶解胆结石。
T1789 Obeticholic Acid
奥贝胆酸
459789-99-2 99.97%
Obeticholic acid 是一种选择性的,有口服活性的FXR激动剂,EC50为 99 nM。它可诱导细胞自噬,具有抗胆碱和抗炎作用。
T15806 LY2562175
化合物LY2562175
1103500-20-4 99.96%
LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,其EC50值为 193 nM。
T11428 Glyco-Obeticholic acid
奥贝胆酸杂质8
863239-60-5 99.95%
Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样X受体激动剂。
T2233 GW 4064
化合物GW 4064
278779-30-9 99.94%
GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,EC50为 65 nM。
TQ0252 BAR502
化合物BAR502
1612191-86-2 99.91%
BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂,IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。
T2939 Forskolin
毛喉素
66575-29-9 99.86%
Forskolin 是从毛喉鞘蕊花中提取的一种天然产物,是腺苷酸环化酶激活剂,可以增加 cAMP 水平。它诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体和FXR,也可诱导细胞自噬。它对心脏产生正性肌力作用,具有血小板抗凝集和降压作用。
T4379 Tropifexor
化合物Tropifexor
1383816-29-2 99.85%
Tropifexor 是一种新型的高效 FXR 激动剂,EC50 为 0.2 nM。
T13092 Tauro-Obeticholic acid
奥贝胆酸杂质9
863239-61-6 99.82%
Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样X受体激动剂。
T7886 Nidufexor
化合物Nidufexor
1773489-72-7 99.79%
Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂,可研究非酒精性脂肪性肝炎。
T6053 Turofexorate Isopropyl
妥芬异丙酯
629664-81-9 99.75%
Turofexorate isopropyl 是一种口服有效的,选择性FXR激动剂,EC50为 4 nM。
T2015 Fexaramine
化合物Fexaramine
574013-66-4 99.61%
Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,EC50为 25 nM,与天然化合物相比,亲和力提高了 100 倍。
T6690 T0901317
化合物T0901317
293754-55-9 99.58%
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
T8895 Altenusin
化合物Altenusin
31186-12-6 98.97%
Altenusin 是天然的非甾体真菌代谢物,是新型 FXR 选择性激动剂,EC50 值为 3.2 ± 0.2 μM。它具有明显的DPPH自由基清除活性。
T7436 Cilofexor
化合物Cilofexor
1418274-28-8 98%
Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂,EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合,具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
T5574 Guggulsterone
香胶甾酮
95975-55-6 98%
Guggulsterone E&Z 是来自Commiphora wightii树中树胶脂的植物甾醇。 它通过下调抗细胞凋亡基因产物 ,调节细胞周期蛋白,激活caspases,JNK,抑制Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。
T2968 Hyodeoxycholic acid
猪去氧胆酸
83-49-8 97.26%
Hyodeoxycholic acid 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸,是TGR5 (GPCR19)的激动剂, CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。
T8471 Vonafexor
化合物Vonafexor
1192171-69-9 100%
Vonafexor是一种法尼醇 X 受体激动剂,具有抗 HBV 作用。
T31587 DY268
化合物DY-268
1609564-75-1
DY-268 是一种法尼样X受体 (FXR)的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中,IC50=7.5 nM)。在细胞分析中,它能够抑制 FXR 反式激活,IC50=468 nM。
Lithocholic acid
T2202
Lithocholic acid是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合,被用作利胆剂。 它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收,并且本身被吸收。
Chenodeoxycholic acid
T0847
Chenodeoxycholic Acid 是一种胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收,并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药,以及预防或溶解胆结石。
Obeticholic Acid
T1789
Obeticholic acid 是一种选择性的,有口服活性的FXR激动剂,EC50为 99 nM。它可诱导细胞自噬,具有抗胆碱和抗炎作用。
LY2562175
T15806
LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,其EC50值为 193 nM。
Glyco-Obeticholic acid
T11428
Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样X受体激动剂。
GW 4064
T2233
GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,EC50为 65 nM。
BAR502
TQ0252
BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂,IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。
Forskolin
T2939
Forskolin 是从毛喉鞘蕊花中提取的一种天然产物,是腺苷酸环化酶激活剂,可以增加 cAMP 水平。它诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体和FXR,也可诱导细胞自噬。它对心脏产生正性肌力作用,具有血小板抗凝集和降压作用。
Tropifexor
T4379
Tropifexor 是一种新型的高效 FXR 激动剂,EC50 为 0.2 nM。
Tauro-Obeticholic acid
T13092
Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样X受体激动剂。
Nidufexor
T7886
Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂,可研究非酒精性脂肪性肝炎。
Turofexorate Isopropyl
T6053
Turofexorate isopropyl 是一种口服有效的,选择性FXR激动剂,EC50为 4 nM。
Fexaramine
T2015
Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,EC50为 25 nM,与天然化合物相比,亲和力提高了 100 倍。
T0901317
T6690
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
Altenusin
T8895
Altenusin 是天然的非甾体真菌代谢物,是新型 FXR 选择性激动剂,EC50 值为 3.2 ± 0.2 μM。它具有明显的DPPH自由基清除活性。
Cilofexor
T7436
Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂,EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合,具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
Guggulsterone
T5574
Guggulsterone E&Z 是来自Commiphora wightii树中树胶脂的植物甾醇。 它通过下调抗细胞凋亡基因产物 ,调节细胞周期蛋白,激活caspases,JNK,抑制Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。
Hyodeoxycholic acid
T2968
Hyodeoxycholic acid 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸,是TGR5 (GPCR19)的激动剂, CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。
Vonafexor
T8471
Vonafexor是一种法尼醇 X 受体激动剂,具有抗 HBV 作用。
DY268
T31587
DY-268 是一种法尼样X受体 (FXR)的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中,IC50=7.5 nM)。在细胞分析中,它能够抑制 FXR 反式激活,IC50=468 nM。
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