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FXR

FXR

The bile acid receptor (BAR), also known as farnesoid X receptor (FXR) or NR1H4 (nuclear receptor subfamily 1, group H, member 4) is a nuclear receptor that is encoded by the NR1H4 gene in humans.FXR is expressed at high levels in the liver and intestine. Chenodeoxycholic acid and other bile acids are natural ligands for FXR. Similar to other nuclear receptors, when activated, FXR translocates to the cell nucleus, forms a dimer (in this case a heterodimer with RXR) and binds to hormone response elements on DNA, which up- or down-regulates the expression of certain genes.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T78910 ZLY28
化合物 ZLY28
98%
ZLY28,一种高效的肠道限制性FXR与FABP1双重调节剂,并具备口服活性。作为新型抗NASH药物,ZLY28应用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。
T81030 Tauro-β-muricholic acid
化合物 Tauro-β-muricholic acid
25696-60-0 98%
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 为一种具有三羟基结构的胆汁酸,是FXR的竞争性、可逆拮抗剂,IC50值为40 μM。此外,Tauro-β-muricholic acid 能够通过维持线粒体膜电位来阻抑胆汁酸引起的肝细胞凋亡,发挥抗凋亡功能。
TN4628 Nelumol A
化合物 TN4628
77836-86-3 98%
Nelumol A, and nelumal A show a potency comparable to the endogenous ligand, they may as a valuable potential novel lead compound in the search for FXR agonists....
T11426 Gly-β-MCA
化合物Gly-β-MCA
66225-78-3 98%
Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂,是一种胆汁酸,可用于研究肥胖和糖尿病。
T15818 LY367385
化合物 T15818
198419-91-9 98%
LY367385 is a highly effective and selective mGluR1a antagonist. LY367385 has neuroprotective, anticonvulsant, and antiepileptic effects. Compared with > 100 μM ...
T63042 NDB
化合物NDB
1660153-08-1 98%
NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂,可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR/RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。
T13093 Tauro-β-muricholic acid sodium
化合物 T13093
145022-92-0 98%
Tauro-β-muricholic Acid sodium is a endogenous metabolite, is a competitive and reversible antagonist of farnesoid X receptor (FXR)(IC50 of 40 μM).
T2202 Lithocholic acid
石胆酸
434-13-9 99.98%
Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合,被用作利胆剂。 它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收,并且本身被吸收。
T0847 Chenodeoxycholic acid
鹅去氧胆酸
474-25-9 99.97%
Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收,并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药,以及预防或溶解胆结石。
TQ0252 BAR502
化合物BAR502
1612191-86-2 99.91%
BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂,IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。
T13092 Tauro-Obeticholic acid
奥贝胆酸杂质9
863239-61-6 99.82%
Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。
T7886 Nidufexor
化合物Nidufexor
1773489-72-7 99.79%
Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂,可研究非酒精性脂肪性肝炎。
T15806 LY2562175
化合物LY2562175
1103500-20-4 99.78%
LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,其EC50值为 193 nM。
T1789 Obeticholic Acid
奥贝胆酸
459789-99-2 99.78%
Obeticholic Acid (6-ECDCA) 是一种选择性的,有口服活性的 FXR 激动剂,EC50为 99 nM。它可诱导细胞自噬,具有抗胆碱和抗炎作用。
T6690 T0901317
化合物T0901317
293754-55-9 99.43%
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
T4379 Tropifexor
化合物Tropifexor
1383816-29-2 99.3%
Tropifexor (LJN452) 是一种新型的高效 FXR 激动剂,EC50 为 0.2 nM。
T2015 Fexaramine
化合物Fexaramine
574013-66-4 98.87%
Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,EC50为 25 nM,与天然化合物相比,亲和力提高了 100 倍。
T2939 Forskolin
毛喉素
66575-29-9 98.83%
Forskolin (Coleonol) 是从毛喉鞘蕊花中提取的一种天然产物,是腺苷酸环化酶激活剂,可以增加 cAMP 水平。它诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体和FXR,也可诱导细胞自噬。它对心脏产生正性肌力作用,具有血小板抗凝集和降压作用。
T29078 Ursodeoxycholic acid sodium
熊去氧胆酸钠盐
2898-95-5 98.55%
Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸,具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子,通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用,包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法...
T27460 GSK2324
化合物GSK2324
1020567-30-9 98.50%
GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂,通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质,可用于治疗非酒精性脂肪肝。
ZLY28
T78910
ZLY28,一种高效的肠道限制性FXR与FABP1双重调节剂,并具备口服活性。作为新型抗NASH药物,ZLY28应用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。
Tauro-β-muricholic acid
T81030
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 为一种具有三羟基结构的胆汁酸,是FXR的竞争性、可逆拮抗剂,IC50值为40 μM。此外,Tauro-β-muricholic acid 能够通过维持线粒体膜电位来阻抑胆汁酸引起的肝细胞凋亡,发挥抗凋亡功能。
Nelumol A
TN4628
Nelumol A, and nelumal A show a potency comparable to the endogenous ligand, they may as a valuable potential novel lead compound in the search for FXR agonists....
Gly-β-MCA
T11426
Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂,是一种胆汁酸,可用于研究肥胖和糖尿病。
LY367385
T15818
LY367385 is a highly effective and selective mGluR1a antagonist. LY367385 has neuroprotective, anticonvulsant, and antiepileptic effects. Compared with > 100 μM ...
NDB
T63042
NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂,可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR/RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。
Tauro-β-muricholic acid sodium
T13093
Tauro-β-muricholic Acid sodium is a endogenous metabolite, is a competitive and reversible antagonist of farnesoid X receptor (FXR)(IC50 of 40 μM).
Lithocholic acid
T2202
Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合,被用作利胆剂。 它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收,并且本身被吸收。
Chenodeoxycholic acid
T0847
Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收,并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药,以及预防或溶解胆结石。
BAR502
TQ0252
BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂,IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。
Tauro-Obeticholic acid
T13092
Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。
Nidufexor
T7886
Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂,可研究非酒精性脂肪性肝炎。
LY2562175
T15806
LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,其EC50值为 193 nM。
Obeticholic Acid
T1789
Obeticholic Acid (6-ECDCA) 是一种选择性的,有口服活性的 FXR 激动剂,EC50为 99 nM。它可诱导细胞自噬,具有抗胆碱和抗炎作用。
T0901317
T6690
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
Tropifexor
T4379
Tropifexor (LJN452) 是一种新型的高效 FXR 激动剂,EC50 为 0.2 nM。
Fexaramine
T2015
Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,EC50为 25 nM,与天然化合物相比,亲和力提高了 100 倍。
Forskolin
T2939
Forskolin (Coleonol) 是从毛喉鞘蕊花中提取的一种天然产物,是腺苷酸环化酶激活剂,可以增加 cAMP 水平。它诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体和FXR,也可诱导细胞自噬。它对心脏产生正性肌力作用,具有血小板抗凝集和降压作用。
Ursodeoxycholic acid sodium
T29078
Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸,具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子,通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用,包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法...
GSK2324
T27460
GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂,通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质,可用于治疗非酒精性脂肪肝。
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