tyrosine kinase-in-1

Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制KDR (IC50:4 nM)，Flt-1 (IC50:20 nM)，FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。

Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM)，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

UNC 1062是一种高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，专门针对MERTK。该化合物有效抑制MERTK介导的下游信号传导，诱导细胞培养中的凋亡，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。值得注意的是，UNC1062对MERTK激酶活性的抑制作用强大，其IC50为1.1 nM，Morrison Ki为0.33 nM。它还在TAM家族内显示出特异性，其针对TYRO3和AXL的IC50值分别为60 nM和85 nM [1]。

JAK3 BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3 BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3 BTK- in -1同时抑制 BTK JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3 BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

ALK-IN-1 是 Brigatinib 的类似物，也是一种常用于抗肿瘤研究的 ALK 抑制剂。

SU11652 is a potent cell-permeable pyrrole-indolinone compound. SU11652 acts as an ATP-competitive tyrosine kinase receptor and angiogenic inhibitor with greater selectivity for PDGFR-β (PDGFRβ, IC50 = 3 nM), Flk-1 (VEGFR2, IC50 = 27 nM), FGFR1 (IC50= 170

DDR1-IN-1 是一种特异性的 DDR1 受体酪氨酸激酶抑制剂，选择性是 DDR2 的 3 倍左右。

ROS kinases-IN-1 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。

LMTK3-IN-1 是一种有效的 ATP 竞争性狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥特性。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中展现出抗癌活性。 LMTK3-IN-1（10-20 μM） 可诱导 BC 细胞系凋亡。

FLT3-IN-16 是一种有效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。

BCR-ABL-IN-1 is a BCR-ABL tyrosine kinase inhibitor (pIC50: 6.46) and may be used in the research of chronic myelogenous leukemia.

盐酸替布替尼（Tirabrutinib hydrochloride）是一种有效的，高选择性的，不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK)，并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性，且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。

3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421), a metabolite of PKC412, effectively inhibits FMS-like tyrosine kinase-3 (FLT3) autophosphorylation with IC50s of approximately 132 nM and 9.8 μM in culture medium and plasma, respectively. 3-Hydroxy Midostaurin is less selective but more cytotoxic than PKC412[1].

BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂，但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。

Vandetanib Fumarate is an orally available tyrosine kinase inhibitor. Vandetanib Fumarate works by blocking RET (REarranged during Transfection), vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR-2, VEGFR-3), and epidermal growth factor receptor and to a

1-Phenylethanamine，作为β-苯乙胺 (β-phenylethylamine) 的衍生物，因其苯环由吲哚基取代，脑糖原降解活性降低，是潜在的中枢神经系统刺激剂。该化合物有助于探讨苯乙胺衍生物的结构变化对中枢神经系统的影响。此外，1-Phenylethanamine 还被用于合成酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂CLM3。

TTK PLK1-IN-1 (Formula I) 是一种针对苏氨酸酪氨酸激酶（TTK）和 polo 样激酶 1（PLK1）的抑制剂，其 IC50 值分别为 7 nM 和 72 nM。该化合物调节纺锤体组装检查点 (SAC)，并在 TNBC 中展现出抗肿瘤活性。

SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。

Scr-IN-1 (Compound 4e) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对HCT-116细胞和MIA-PaCa-2细胞的抑制活性IC50值分别为0.16 μM和1.16 μM。其在HCT-116和MIA-PaCa-2细胞上的选择性指数分别大于625和86。Scr-IN-1 能诱导HCT-116结肠癌细胞发生凋亡，而不会改变坏死细胞的比例，可能成为一种新型的HCT-116细胞SRC激酶抑制剂，适用于癌症研究。

(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK)抑制剂，以剂量依赖性方式抑制原代星形胶质细胞培养物中 [3H]牛磺酸的体积敏感释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。

Tyrphostin AG957 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗BCR ABL 酪氨酸激酶活性。它能够抑制p210bcr abl 酶活性 (IC50:2.9 μM)。