plr

Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside (Puerarin4'-O-glucoside) 是一种从葛根 (PLR) 中提取的异黄酮。它具有雌激素活性和抗 MCF-7 人乳腺癌细胞增殖作用。

3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的、口服具有活力的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50: 5.65 μM)。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是一种病毒复制中不可或缺的蛋白质，是一种有吸引力的、对抗 COVID-19 的药物靶点。

3CPLro-IN-2 是有效的、口服具有活力的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50: 1.55 μM, Ki: 6.09 μM)。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质，是有潜力的对抗 COVID-19 的药物靶点。

SWELYYPLRANL-NH2 TFA 作为E-cadherin和N-cadherin的拮抗剂，显示出对噬菌体克隆与E-或N-cad Fc嵌合蛋白结合的有效抑制作用，IC50分别为0.7和0.09 μM。此化合物亦能阻碍细胞聚集，有助于促进药物穿越上皮和内皮的渗透性屏障。

SWELYYPLRANL-NH2 是一种分别针对E-cadherin和N-cadherin的拮抗剂，能够有效抑制噬菌体克隆与E-或N-cad Fc嵌合蛋白的结合，其IC50值分别为0.7和0.09 μM。此外，该化合物还可抑制细胞聚集现象，并能促进药物透过上皮和内皮的渗透性屏障，以便于药物递送。

YMRF-NH2为一种神经肽，能特异性结合FMRFa-R，其半最大有效浓度(EC50)为31 nM。

Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。

SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。

S1PR1 modulator 1 是 S1PR1 的特异性抑制剂，pIC50 为 7.6。

CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM)，对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。

SLP9101555 是一种有效且具有选择性的鞘氨醇激酶 2（SphK2）抑制剂，Ki 为90 nM。SLP9101555对SphK2具有很高的亲和力，是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P 鞘氨醇 1- 磷酸（S1P）水平。

Tyloxapol 是一种烷基芳基聚醚醇型非离子液体聚合物，作为表面活性稳定剂使用，常用于诱导动物高脂血症模型。

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。

Amiselimod hydrochloride (MT-1303 hydrochloride) 是一种鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 调节剂。

W146 是一种具有选择性和高效性的 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 拮抗剂， 可在小鼠中诱导显着但短暂的血液淋巴细胞减少。W146 会在小鼠中诱导显着但短暂的血液淋巴细胞减少，诱发小鼠肺水肿。

CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂，EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。

BMS-986104是一种选择性很高的S1P1受体调节剂，具有显著的疗效。在小鼠EAE模型中，它的效果可与FTY720媲美。此外，在三维脑细胞培养中针对溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的脱髓鞘现象，BMS-986104也展示了有效的再髓鞘能力。

CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂，EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化，具有视网膜神经保护作用，可轻松穿过中枢神经系统。

TRV045 是一种选择性激活鞘氨醇-1-磷酸 (sphingosine-1-phosphate) 亚型 1 受体的激动剂，并且不会影响淋巴细胞运输。TRV045 显示出抗癫痫活性。

GS-2278是一种高效的LPAR1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂，预期可应用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

HL001 是一种口服有效的小分子抑制剂，针对亲环素 A (CypA) 并作为溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体的拮抗剂。它通过p53途径诱导肿瘤细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定p53，并以CypA依赖性的方式干扰MDM2和p53-72R的相互作用，展示了抗肿瘤活性。此外，HL001 还用于研究肺纤维化。

LPA2 拮抗剂 3（compound 15）是一种针对 Lp(a) 的拮抗剂。Lp(a) 被认为是动脉粥样硬化性心血管疾病 (ASCVD) 的病因风险因素之一。

LPA2 antagonist 5 (EX1) 是一种专门用于拮抗LPA2的化合物，其 IC50为4.05 nM。