plr

Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside (Puerarin4'-O-glucoside) 是一种从葛根 (PLR) 中提取的异黄酮。它具有雌激素活性和抗 MCF-7 人乳腺癌细胞增殖作用。

3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的、口服具有活力的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50: 5.65 μM)。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是一种病毒复制中不可或缺的蛋白质，是一种有吸引力的、对抗 COVID-19 的药物靶点。

3CPLro-IN-2 是有效的、口服具有活力的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50: 1.55 μM, Ki: 6.09 μM)。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质，是有潜力的对抗 COVID-19 的药物靶点。

SWELYYPLRANL-NH2 TFA 作为E-cadherin和N-cadherin的拮抗剂，显示出对噬菌体克隆与E-或N-cad Fc嵌合蛋白结合的有效抑制作用，IC50分别为0.7和0.09 μM。此化合物亦能阻碍细胞聚集，有助于促进药物穿越上皮和内皮的渗透性屏障。

SWELYYPLRANL-NH2 是一种分别针对E-cadherin和N-cadherin的拮抗剂，能够有效抑制噬菌体克隆与E-或N-cad Fc嵌合蛋白的结合，其IC50值分别为0.7和0.09 μM。此外，该化合物还可抑制细胞聚集现象，并能促进药物透过上皮和内皮的渗透性屏障，以便于药物递送。

YMRF-NH2为一种神经肽，能特异性结合FMRFa-R，其半最大有效浓度(EC50)为31 nM。

CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM)，对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。

Tyloxapol (Triton WR1339) 是一种烷基芳基聚醚醇型非离子液体聚合物，是一种表面活性稳定剂，可诱导动物高脂血症。

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。

CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂，EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42 p44-MAPK 磷酸化，具有视网膜神经保护作用，可轻松穿过中枢神经系统。

Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导，EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症，具有潜在的免疫调节活性。

Siponimod (BAF-312) 是有效，选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂，对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性，EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。

PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂，对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂，诱导细胞凋亡、坏死和自噬。

BMS-986104是一种选择性很高的S1P1受体调节剂，具有显著的疗效。在小鼠EAE模型中，它的效果可与FTY720媲美。此外，在三维脑细胞培养中针对溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的脱髓鞘现象，BMS-986104也展示了有效的再髓鞘能力。

TRV045 是一种选择性激活鞘氨醇-1-磷酸 (sphingosine-1-phosphate) 亚型 1 受体的激动剂，并且不会影响淋巴细胞运输。TRV045 显示出抗癫痫活性。

GS-2278是一种高效的LPAR1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂，预期可应用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

HL001 是一种口服有效的小分子抑制剂，针对亲环素 A (CypA) 并作为溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体的拮抗剂。它通过p53途径诱导肿瘤细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定p53，并以CypA依赖性的方式干扰MDM2和p53-72R的相互作用，展示了抗肿瘤活性。此外，HL001 还用于研究肺纤维化。

ML-178 是一种二氯苯，是鞘氨醇-1-磷酸受体4（S1PR4）的强效选择性激动剂，EC50 为 46 nM，在25 μM 的浓度下对其他 S1P 受体没有影响。

PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂，可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成，IC50为 26.7 nM。

UDP-rhamnose (UDP-L-rhamnose) 是一种广泛存在于动植物中的糖核苷酸，可用于合成细胞壁中果胶。UDP-rhamnose 可被真菌中识别，可用于合成槲皮素。

Sonepcizumab (LT 1009) 是一种完全人源化的抗 S1P 单克隆抗体。Sonepcizumab 具有抗癌活性，可用于研究转移性肾细胞癌 (mRCC) ，可预防青光眼滤过手术后的眼部瘢痕形成。

FTY720 (S)-Phosphate，作为S1P受体1 (S1PR1) 激动剂，可用于研究急性肺损伤等急性炎症。

SLB1122168 formic为一种高效的Spns2介导的S1P释放抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为94 nM。