neuroinflammation

Amantadine hydrochloride (CI-719) 是一种抗病毒药物，用于预防或对症治疗甲型流感和帕金森病。它阻断质子流通过 M2 离子通道，从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。

Geranylgeraniol (FT0626663) 是一种类异戊二烯，存在于水果、蔬菜和谷物中，包括大米。 Geranylgeraniol (FT0626663) 抑制生长并诱导各种肿瘤细胞的凋亡。 Geranylgeraniol (FT0626663) 保护单核细胞免受他汀类药物诱导的细胞毒性并抑制分枝杆菌的生长。

Dihydrolipoic acid (USAF XR-12) 是高效的抗氧化剂，对所有以氧为中心的自由基都有很强的清除能力。它在多种疾病中表现出抗炎特性。在 LPS 诱导的疾病行为大鼠中，它通过 ERK Nrf2 HO-1 ROS NLRP3 通路发挥预防作用。它还可以可用于抑郁症的研究。

Amantadine (1-Aminoadamantane) 是抗病毒药物，也是是 NMDA 型谷氨酸受体的弱拮抗剂，能促进高多巴胺的释放，并阻断多巴胺的再摄取。

Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是一种三萜皂苷类化合物，是黄芪主要活性成分的水解产物，具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂，可以延长端粒，还能缓解与年龄相关的骨丢失，改善骨微结构和生物力学特性。

ICILIN (AG-3-5) 是一种有效的的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 激活 EGTA 中的 TRPM8，该激活作用具有剂量依赖性， EC50=1.4 μM。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。

7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。

抗神经炎药物 2 (compound 4) 具有抗神经炎和抗菌特性，其对 TNF-α 的IC50值为 3.06 µM，对IL-6的IC50值为 4.31 µM，而对革兰氏阳性菌的EC50值介于 0.87 至 3.16 µM。

Anti-neuroinflammation agent 3 (Compound A.10.3) 对多种 Ser Thr 激酶及酪氨酸激酶（包括受体和非受体类型）表现出抑制活性。

Anti-neuroinflammation agent 1 为一种效力显著的抗神经炎症药物，能有效调节BV2小胶质细胞从M1表型向M2表型极化。

Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体抑制剂， 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体显示出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1具有抗炎活性且可减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。

Deferoxamine（Desferrioxamine B） 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，可抑制神经元病变，可用于改减少铁在组织中的积累和沉积，可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍。Desferrioxamin-B 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性，可诱导 HIF-1α 产生，诱导癌细胞凋亡和自噬。Desferrioxamin-B 可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。

INT-777（S-EMCA）是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777（S-EMCA）在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3 cAMP PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。

Sulfosuccinimidyl oleate (Sulfo-N-succinimidyl oleate) (Sulfo-N-succinimidyl oleate) 是一种长链脂肪酸，可抑制脂肪酸运输到细胞。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate 与小胶质细胞表面上的CD36受体结合，具有抗炎效果。

Golexanolone (Golexanolona) 是一种新的 GABA-A 受体调节类固醇拮抗剂，可减少外周炎症和神经炎症，并改善慢性高氨血症大鼠的认知和运动功能，可用于研究肝性脑病。

MW01-2-151SRM 是一种新型可穿过血脑屏障的小分子小胶质细胞活化抑制剂，具有抗神经炎作用，可减弱神经炎症模型中的神经胶质细胞因子上调，可用研究创伤性脑损伤、阿尔茨海默病和海藻氨酸毒性。

CSF1R-IN-7 是一种高选择性CSF-1R 抑制剂，具有良好的脑穿透能力，可用于治疗多种与小胶质细胞介导的神经炎症相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病。CSF-1R 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，主要在小胶质细胞（大脑中的免疫细胞）上表达，调控小胶质细胞的发育、存活和功能。

MSC 2032964A 是一种有效的选择性 ASK1 抑制剂 (IC50 = 93 nM)，具有口服生物利用度和脑渗透性。它在小鼠 EAE 模型中抑制神经炎症，并在培养的小鼠星形胶质细胞中阻断 LPS 诱导的 ASK1 和 p38 磷酸化。

GIBH130 是一种有效的神经炎症抑制剂，可作用于活化的小胶质细胞，明显抑制IL-1β的分泌(IC50:3.4 nM)。

Phenoxybenzamine is an α-1 adrenergic receptor antagonist. Phenoxybenzamine may exert a neuroprotective effect by reducing neuroinflammation after traumatic brain injury.

DPA-714 是高亲和力的移位蛋白配体 (Ki=7 nM)，它结构中有一个氟原子，能够被氟 -18 进行标记，并可通过正电子发射断层成像进行活体成像。它可在各种神经炎症模型及脑肿瘤模型中成功评估炎症的特异性成像。

PB200，一种HDAC6抑制剂，具有1.97 nM的IC50值。该化合物能显著提升HDAC6的表达水平至正常，并有效减轻神经炎症，从而展现出卓越的抗抑郁作用。

DSPE-PEG(2000)-azide是一个基于1,2-distearoyl-sn-glycero-3-PE(1,2-DSPE)的PEG化化合物。该化合物用于将血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)抗体与囊泡结合，这些囊泡内含有fingolimod，专门用于将fingolimod运送到模拟缺血后的神经炎症小鼠模型中的炎症血管。此外，DSPE-PEG(2000)-azide也被应用于连接纤维蛋白模拟肽(FMP)至合成血小板，以治疗小鼠模型中由肝损伤引发的无法控制的出血。

Simufilamum（亦称PTI-125）是一种针对改变构型的filamin A的小分子口服化合物候选物。它可以结合并逆转阿尔茨海默症大脑中的支架蛋白filamin A的改变构型，从而减缓阿尔茨海默症的病理发展。此外，PTI-125还能降低tau蛋白的超磷酸化、减少Aβ42的聚集沉积、神经纤维缠结和神经炎症。该化合物在体外实验中显示，对照组和阿尔茨海默病（AD）患者死后的海马切片具有浓度依赖性的效力，起始浓度为1 picomolar（pM）。PTI-125是首个优先结合并逆转蛋白病变改变构型的治疗候选物。