mk2

Zunsemetinib (ATI-450) 是一种具有口服活性和选择性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于研究脊柱关节炎和类风湿性关节炎。

MK2-IN-1 is a potent and selecitve MAPKAPK2(MK2) inhibitor(IC50=0.11 uM) with a non-ATP competitive binding mode.

MK2-IN-1 hydrochloride (MK 25) 是一种高效的选择性 MAPKAPK2(MK2)激酶抑制剂，其 IC50值为0.11uM。

MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。

p38α-MK2-IN-1 (Compound 36) 是一种抑制p38α-MK2复合物的抑制剂，IC50为5 nM。此化合物表现出显著的炎症抑制效果，并具备促进关节修复的能力。

MK2-IN-7 (Compound 144) 是一种丝裂原活化蛋白激酶-活化蛋白激酶-2 (MK2) 的抑制剂，适用于炎性疾病、自身免疫性疾病和癌症研究。

MK2-IN-4 是一种 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂 (IC50: 45 nM)。MK2-IN-4 能够用于癌症、炎症和免疫学的研究。

MK2-IN-5为Mk2的假底物，Ki值为8 μM。该化合物针对MAPK通路内的蛋白相互作用域，并能抑制HSP25与HSP27的磷酸化。

MK2-IN-6 (Compound 11),作为一种高效且选择性的不可逆MK2抑制剂,其IC50仅为2.3 nM.通过抑制MK2激酶的活性,该化合物能长效阻断MK2信号通路,并减轻巨噬细胞中的病理性炎症因子的表达.该化合物不仅在体外显示出对M2型巨噬细胞表型的抑制作用,而且在体内亦表现出类似效果,显示其在结肠癌研究中的潜在应用价值.

MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM)，能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。

CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。

PF-3644022 是可口服的，具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂，IC50为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用，还抑制 MK3 和 p38 调节 激活激酶，IC50分别为 53 和 5.0 nM。

CC-99677 (Gamcemetinib) 是一种一种用于自身免疫性疾病的选择性靶向共价MAPKAPK2(MK2)抑制剂，通过亲核芳族取代(SNAr)机制将生化效力转化为LPS活化的单核细胞THP-27细胞中热休克蛋白27(HSP1)磷酸化的有效抑制所显示的细胞效力。CC-99677 在大鼠实验中展现出在生化(IC 50 =156.3 nM)和细胞检测(EC 50 =89 nM)中均有

Adenosine 5'-methylenediphosphate (sodium salt) 亦称作一种ecto-5’-nucleotidase的抑制剂。

MK256是一种新型的CDK8抑制剂，通过抑制STAT通路显示出针对AML的强大抗肿瘤活性。MK256能引发分化和成熟，并抑制AML细胞系的增殖。此外，MK256不仅下调了磷酸化的STAT1(S727)和STAT5(S726)，还减少了AML细胞系中MCL-1和CCL2的mRNA表达。在MOLM-14异种移植模型中, MK256的效能得到了证实，观察到治疗后磷酸化STAT1(S727)和STAT5(S726)的抑制作用。MK256在MOLM-14异种移植模型中的药理动力学研究显示了对STAT通路的剂量依赖性抑制效果。无论是体外还是体内研究都表明，MK256能有效地下调STAT通路。

MK204 is an inhibitor of AKR1B10, a tumor marker and promising antineoplastic target.

UR-MK299 is a NPY Y1 receptor antagonist.

Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种铁死亡抑制剂，具有强效性和选择性。Ferrostatin-1 有效抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 还具抗氧化和抗真菌活性。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

MK-2894 是一种具有口服活性、选择性和高效性的前列腺素受体 4 (EP4 receptor，Ki=0.56 nM，IC50=2.5 nM) 的拮抗剂。MK-2894 具有抗炎活性，可用于研究和类风湿性关节炎相关的炎症。

LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂，对LIMK1 2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。

MK-2295 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂。 MK-2295 可用于治疗慢性疼痛的研究。

MK-2461 是 ATP 竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 值为 2.5 nM。

MK-2048是HIV 整合酶和INR263K 的抑制剂，IC50分别为2.6 nM 和1.5 nM。