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4
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32
Trametinib
曲美替尼, JTP-74057, GSK1120212
T2125
871700-17-3
Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM),具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬,诱导凋亡。
Apoptosis
Autophagy
MEK
¥ 282
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PD98059
PD 98059
T2623
167869-21-8
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
ERK
MEK
¥ 266
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Mirdametinib
米达美替尼, PD325901, PD0325901
T6189
391210-10-9
Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM),具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Autophagy
MEK
¥ 189
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PD 198306
T21980
212631-61-3
In house
PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。
MEK
¥ 432
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Refametinib
瑞法替尼//瑞美替尼, RDEA119, BAY 86-97661, BAY 869766
T6636
923032-37-5
In house
Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂,IC50分别为 19 和 47 nM。
MEK
¥ 263
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Lidocaine
利多卡因, Xylocaine, Lignocaine, Alphacaine
T0468
137-58-6
Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物,抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道,可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。
Apoptosis
ERK
Histamine Receptor
MEK
NF-κB
Sodium Channel
¥ 326
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Lidocaine hydrochloride
盐酸利多卡因, Xyloneural, Lignocaine hydrochloride, Lidothesin, Lidocaine HCL
T1144
73-78-9
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
Apoptosis
ERK
MEK
NF-κB
Sodium Channel
¥ 326
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Lidocaine Hydrochloride hydrate
盐酸利多卡因一水合物
T1144L
6108-05-0
Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂,具有抗炎作用。
Apoptosis
EGFR
ERK
MEK
NF-κB
Sodium Channel
¥ 116
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Trametinib (DMSO solvate)
Trametinib DMSO solvate, Trametinib dimethyl sulfoxide, JTP-74057 (DMSO solvate), GSK-1120212 (DMSO solvate)
T5857
1187431-43-1
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬,诱导凋亡。
Apoptosis
MEK
¥ 412
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Selumetinib
司美替尼, AZD6244, ARRY-142886
T6218
606143-52-6
Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1/2 抑制剂,抑制 MEK1 (IC50=14 nM),具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性,用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。
Apoptosis
ERK
MEK
¥ 349
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BIX02189
BIX 02189
T21295
1265916-41-3
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂,IC50分别为 1.5 和 59 nM。
ERK
MEK
¥ 226
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U0126
U-0126, U 0126
T21332
109511-58-2
U0126 是一种有效的特异性非竞争性 MAP 激酶抑制剂,抑制 MEK-1 和 MEK-2,IC50 值分别为 0.07 和 0.06 μM。 U0126 抑制自噬和线粒体自噬。
Autophagy
Influenza Virus
MEK
Mitophagy
¥ 391
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PD184161
T21635
212631-67-9
PD 184161 是一种口服有效的,时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂,IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为,抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
MEK
¥ 228
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Cobimetinib racemate
考比替尼 (外消旋体), Cobimetinib (racemate)
T22677
934662-91-6
Cobimetinib racemate (Cobimetinib (racemate)) 是 Cobimetinib 的外消旋体,是一种选择性 MEK 抑制剂。
MEK
¥ 1299
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RGB-286638 free base
T2378
784210-88-4
RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂,抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性,IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1,IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。
CDK
GSK-3
JAK
MEK
¥ 378
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CI-1040
PD 184352
T2443
212631-79-3
CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。
Apoptosis
MEK
¥ 198
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Binimetinib
MEK162, ARRY-438162, ARRY-162
T2508
606143-89-9
Binimetinib (ARRY-162) 是一种 MEK1/2 抑制剂 (IC50=12 nM),具有选择性和口服活性。Binimetinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗无法切除或具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性黑色素瘤。
Autophagy
MEK
¥ 147
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SL327
SL-327, SL 327
T2708
305350-87-2
SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1/2 抑制剂,IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。
DNA/RNA Synthesis
MEK
¥ 153
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Isorhamnetin
异鼠李素, Isorhamnetol, 3-methylquercetin, 3'-Methylquercetin, 3'-Methoxyquercetin
T2836
480-19-3
Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮,可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。
Endogenous Metabolite
MEK
PI3K
¥ 263
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Cobimetinib
可美替尼, 考比替尼, XL518, RG7420, GDC-0973
T3623
934660-93-2
Cobimetinib (GDC-0973) 是一种 MEK1 抑制剂 (IC50=4.2 nM),具有选择性和口服活性。Cobimetinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞增殖,诱导凋亡。
Apoptosis
MEK
¥ 289
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客户已引用
RO4987655
RG7167, CH4987655
T5412
874101-00-5
RO4987655 (RG7167) 是一种具有口服活性和高选择性的 MEK 抑制剂,抑制MEK1/MEK2,IC50为 5.2 nM。
MEK
¥ 427
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AZD8330
ARRY-704, ARRY-424704
T6083
869357-68-6
AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂,IC50为 7 nM。
ERK
MEK
¥ 328
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Pimasertib
SAR 245509, N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺, MSC1936369B, AS703026
T6131
1236699-92-5
Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂,可用于癌症研究。
MEK
¥ 192
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PD318088
T6152
391210-00-7
PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1/2变构抑制剂,是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合,可用于癌症研究。
MEK
¥ 347
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