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Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。

PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。

Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬，诱导凋亡。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

U0126 是一种有效的特异性非竞争性 MAP 激酶抑制剂，抑制 MEK-1 和 MEK-2，IC50 值分别为 0.07 和 0.06 μM。 U0126 抑制自噬和线粒体自噬。

PD 184161 是一种口服有效的，时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂，IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。

Cobimetinib racemate (Cobimetinib (racemate)) 是 Cobimetinib 的外消旋体，是一种选择性 MEK 抑制剂。

CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。

Binimetinib (ARRY-162) 是一种 MEK1/2 抑制剂 (IC50=12 nM)，具有选择性和口服活性。Binimetinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗无法切除或具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性黑色素瘤。

SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1/2 抑制剂，IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。

Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮，可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。

Cobimetinib (GDC-0973) 是一种 MEK1 抑制剂 (IC50=4.2 nM)，具有选择性和口服活性。Cobimetinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导凋亡。

RO4987655 (RG7167) 是一种具有口服活性和高选择性的 MEK 抑制剂，抑制MEK1/MEK2，IC50为 5.2 nM。

AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。

Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂，可用于癌症研究。

PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1/2变构抑制剂，是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合，可用于癌症研究。

U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的MEK1 (IC50=72 nM) 和MEK2 (IC50=58 nM) 抑制剂，具有选择性。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。

TAK-733 是选择性 MEK 抑制剂，IC50为 3.2 nM。

APS-2-79 hydrochloride (APS-2-79 HCl) 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂，可与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2。它与 KSR 结合可将 KSR 处于非活性状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断 Ras-MAPK 信号通路。