glucagonreceptor

Orforglipron (LY3502970) 属于非肽类小分子GLP-1受体激动剂，是一种高选择性、口服有效的GLP-1受体激动剂，具有良好的细胞渗透性和口服生物利用度。用于研究2型糖尿病和肥胖，展现出显著的降糖与减重活性。

Semaglutide TFA 是一种胰高血糖素样肽-1 同系物，诱导糖尿病患者的体重减轻、降低血糖水平并降低心血管风险。Semaglutide TFA 诱导轻度至中度和短暂的胃肠道紊乱，可用于研究 2 型糖尿病和肥胖症。

Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，是一种人胰高血糖素样肽-1 的长效类似物，具有强效降糖、减重、心血管保护、神经保护等活性。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡。Semaglutide 还参与调节线粒体功能及脂质代谢。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。

Semaglutide Acetate 是 GLP-1R 激动剂 (EC50=6.2 pM) ，具有长效性、选择性、竞争型、口服有效性。Semaglutide acetate 可用于 2 型糖尿病的研究。

GLP-1R Agonist DMB 是胰高血糖素样肽1受体的激动剂（GLP-1R；重组人受体的 KB＝26.3nM）。

Exendin-4 (Exenatide) 是一种长效的 glucagon-likepeptide-1 受体激动剂(IC50: 3.22 nM)，是一种由 39 个氨基酸组成的多肽。

LSN3318839属于小分子化合物，是一种胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）的正向变构调节剂，具有口服活性和选择性增强G蛋白偶联信号传导的特性，可促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌，用于降低血糖。

Liraglutide (Liraglutida) 是一种人工合成的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的类似物，是 GLP-1 受体的激动剂。Liraglutide 可以用于治疗 2 型糖尿病和慢性肥胖症。

Retatrutide 是一种靶向胰高血糖素样肽 - 1 受体（GLP-1R）、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体（GIPR）、胰高血糖素受体（GCGR）的三重受体激动剂。Retatrutide 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖症、2 型糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎疾病研究。

Tirzepatide（LY3298176）是一种长效葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。在重组表达人GIPR或GLP-1R的细胞系中，Tirzepatide能够有效刺激cAMP积累，表现出较高的受体激动活性。其中，对GIP受体（GIPR）的EC50为0.0224 nM，对GLP-1受体（GLP-1R）的EC50为0.934 nM，表明其对GIPR具有更高的激动效力。该双重激动作用可改善葡萄糖稳态、促进胰岛素分泌并降低体重，因此被广泛用于2型糖尿病和肥胖症相关研究。

Tirzepatide (LY3298176) Acetate(2023788-19-2 free base) 是一种新分子，能够通过结合葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的双重激动作用来控制血糖水平。[3]

Tirzepatide sodium salt (LY3298176 sodium salt) 是新型 GIP 和 GLP-1 受体双重激动剂，是人类GIP激素的合成肽类似物。Tirzepatide 具有神经保护活性，可以用于预防和治疗 2 型糖尿病和肥胖症。

Avexitide（Exendin-3（9-39）amide）是一种特异性、竞争性的 GLP-1 受体拮抗剂（Ki=0.36 nM）。Avexitide 通过高亲和力结合 GLP-1R（Kd=0.42 nM），阻断内源性 GLP-1 与受体的相互作用，从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Avexitide 可用于减重术后低血糖（PBH）和先天性高胰岛素血症研究。

LGD-6972 是口服有活性的胰高血糖素受体选择性拮抗剂，能够用于研究 2 型糖尿病。

NNC 92-1687 是一种选择性胰高血糖素受体拮抗剂，可用于研究2型糖尿病。

(S,R)-LSN 3318839 增强 GLP-1R，在动物中表现出强效降血糖作用，与西他列汀协同作用。

6α-Methylprednisolone 21-hemisuccinate sodium salt (Asmacortone) 是一种糖皮质激素，是一种有效的抗炎剂，半衰期比 Prednisolone 长。

Oxyntomodulin acetate 是一种 37 个氨基酸的肽激素，是一种胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。

V-0219 hydrochloride 是一种具有口服活性的 glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。

1H-Benzimidazole-6-carboxylic acid 是GLP-1 receptor 激动剂。

Secretin (33-59), rat (Secretin (rat)) 是由 27 个氨基酸组成的多肽。Secretin (33-59), rat 可作用于分泌素受体，能够增强胰腺的碳酸盐、酶和钾离子的分泌。

PF-06882961 是一种口服生物可利用的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。

Adomeglivant (LY2409021) 是一种高效的选择性胰高血糖素受体 (GluR) 变构拮抗剂，主要用于2型糖尿病的研究。

GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性抑制，其 IC50 值为 650 nM。