gammasecretase

LY-411575 是一种高效的γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，在膜中的 IC50 为 0.078 nM，在细胞中为 0.082 nM。 它还抑制 Notch 切割，IC50 为 0.39 nM。

DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115/200 nM)，具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。 JAG-1 是 Notch 配体，是一种在皮肤中表达最明显的肽。 JAG-1 诱导表皮成熟。将淹没的角质形成细胞单层暴露于钙浓度升高的 JAG-1 会产生具有 loricrin 表达和 NF-alphaB 激活的分层。

BI-1408 是一种强效的 γ 分泌酶调节剂（对 Aβ42 的 IC50 值为 0.04 μM）。

ELN318463 racemate (ELN 318463 racemate) 是 ELN318463 的外消旋体，ELN318463 是一种淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性 γ-分泌酶抑制剂。

gamma-secretase modulator 1 是一种 γ 分泌酶的调节剂，可用于治疗阿尔茨海默病的研究。

BMS-906024 (Osugacestat) 是一种可口服且具有选择性的γ 分泌酶抑制剂，是一种小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 对多种人类癌症异种移植具有广谱抗肿瘤活性。BMS-906024 可阻止所有四种 Notch 受体的激活，对 Notch1、-2、-3 和 -4 受体的 IC50 分别为 1.6、0.7、3.4 和 2.9 nM。

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维和 TPR 依赖性 PP5 抑制剂，是一种新型宫颈癌细胞放射增敏剂，可抑制 ATM 磷酸化 ，促进细胞凋亡，诱导细胞周期停滞。Ro 90-7501 具有抗病毒活性和潜在的抗癌活性，抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复，抑制HCMV。

Gossypolone 是一种棉酚主要代谢物。 Gossypolone 减少 Notch/Wnt 信号并诱导细胞凋亡。

RO7185876 是一种具有选择性的γ 分泌酶调节剂，可用于研究阿尔茨海默病。

YO-01027 (DBZ) 是一种高效的 γ-分泌酶抑制剂，能够裂解 Notch (IC50:2.92 nM) 和 APPL (IC50:2.64 nM)。

γ-Secretase modulator 13 是一种 γ-分泌酶调节剂 (GSMs)，可以抑制淀粉样蛋白 β 肽Aβ42 的产生，可以用于研究阿尔茨海默病和肿瘤。

Aβ-IN-1 是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ-IN-1 在不抑制 CYP3A4 的情况下，在培养细胞中有效降低 Aβ42 水平，IC50值为 0.091 μM。Aβ-IN-1 显示出良好的药代动力学特征。

Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂。Aβ42-IN-2 对 Αβ42 的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于阿尔茨海默症相关的研究。

CB-103 是口服具有活性的蛋白相互作用抑制剂，靶向 NOTCH 转录复合体，具有抗肿瘤作用。

Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。

Tangeretin (NSC-618905) 是一种来自柑橘类水果果皮的类黄酮，是一种Notch-1抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。

Carvacrol (O-Thymol) 是唇形科植物中的一种单萜酚类天然产物，具有镇痛、抗焦虑、抗抑郁、抗氧化、抗炎和抗癌作用。

JLK-6 是一种γ分泌酶抑制剂，选择性作用于 HEK293细胞的淀粉样β前体蛋白(APP)的γ-分泌酶裂解 APP，抑制 Aβ的生成，但对不 Notch 受体的裂解无影响。

3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid (Compound W) 是 γ-secretase 抑制剂。它导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。它是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质，可作为胎儿甲状腺功能减退的标志物。

Aftin-4 是一种 β-淀粉样蛋白42(Aβ42) 的诱导剂。

Avagacestat (BMS-708163) 是一种有效的γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 (IC50:0.27 nM) 和 Aβ40 (IC50:0.30 nM) 的产生。它同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) (IC50:0.84 nM) 和 CYP2C19 (IC50:20 nM) 。它可用于阿尔兹海默症的研究。

JI051 具有抗肿瘤作用，能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用，通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 转录来促使细胞周期停滞，抑制HEK293 细胞和胰腺癌细胞增殖。