dipeptidyl

Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

Gemigliptin Tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对于人重组 DPP-4 的IC50=10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化活性，能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

Azaleatin 是分离自Rhododendron 种中的 O-甲基化黄酮醇。它是二肽基肽酶-IV 的抑制剂。它在 2 型糖尿病和肥胖症中有研究的价值。

Dipeptidyl PeptidaseIV, Porcine Kidney (DPP-IV, Porcine Kidney) 是一种具有多种生理作用的丝氨酸氨肽酶。它可以水解抑胃肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽 1 (GLP-1)，这些是肠胰岛轴中关键的胰岛素分泌激素 (肠促胰岛素)。

Glycylproline dipeptidylaminopeptidase是一种酶，催化甘氨酰脯氨酸-β-萘酰胺和甘氨酰脯氨酸-β-硝基苯胺水解其 N 端的甘氨酰脯氨酸。

Dipeptidyl peptidaseIV (DPP-IV) 是一种具有多重生物功能的蛋白酶,不仅能促使诸如胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素样多肽 (GIP) 等肠促胰岛素激素失活,还能作为多种细胞外分子的结合蛋白和配体.此外,Dipeptidyl peptidaseIV 在糖尿病和肿瘤领域的研究中也显示出其重要应用价值.

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性，竞争性，可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。

Nateglinide (Senaglinide) 是 D-苯丙氨酸的一种衍生物，是口服有效的、短效促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+通道。Nateglinide 在 2 型糖尿病中具有研究价值。

Trelagliptin succinate (SYR-472 succinate) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病(T2DM) 的研究。

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

Alogliptin Benzoate (SYR 322) 是一种有效且特异性的 DPP-4 抑制剂 ，IC50值小于 10 nM，其选择性比 DPP-8/9 高 10,000 倍以上，可用于研究 2 型糖尿病。

Alogliptin (SYR-322) 是一种具有选择性口服活性的DPP-4的抑制剂，IC50值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上，可研究 2 型糖尿病。

Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。

Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂，IC50=3.8 nM，对 DPP-8/9 的选择性相对较弱，IC50分别为 68 和 60 nM。

DBPR108是新型、具有口服活性、选择性的DPP4抑制剂，IC50=为15nM，对DPP8和DPP9基本无抑制。

DPP-IV-IN-2 (H-Lys(4-nitro-Z)-pyrrolidide) 是二肽基肽酶 IV 和DP8/9的抑制剂， IC50分别为 0.1 和 0.95 μM。

Retagliptin Phosphate (SP 2086) 是一种选择性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 能够用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

Puromycin aminonucleoside（NSC 3056）是一种氨基核苷类抗生素，属于嘌呤霉素类似物，能可逆抑制二肽基肽酶和胞浆丙氨酸氨基肽酶，通过氧化应激依赖性调节ZO-1增加足细胞通透性，诱导细胞凋亡，并促进细胞迁移小体的分泌，常用于诱导肾病综合征模型的研究。

Saikogenin A 是一种二肽基肽酶 IV 抑制剂，可从中药柴胡中提取。

Omarigliptin 奥格列汀是一种有效的选择性口服二肽基肽酶 4 （DPP4） 抑制剂，IC50值为1.6nM。[3]