d4-receptor

L-745870 trihydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM，而对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

ABT 724 trihydrochloride 是一种有效的选择性 D4 受体激动剂（EC50 = 12.4 nM，14.3 nM 和 23.2 nM，分别对人、大鼠和雪貂）。 ABT-724 trihydrochloride 可用于勃起功能障碍研究。

ABT-724 是高度选择性的多巴胺D4受体激动剂，对人多巴胺D4受体的EC50=12.4 nM。它是大鼠D4(EC50为 14.3 nM) 和雪貂D4受体 (EC50为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1，D2，D3或 D5受体没有影响。它可用于勃起功能障碍的研究，并具有较少的副作用。

A-437203 (Lu201640) 是一种基于1H-pyrimidin-2-one scaffold 的、具有选择性的、新型强效的d3受体拮抗剂，对 D2, D3, 和 D4 受体,的Ki 值分别为 71, 1.6 和 6220 nM。

PD 168568 dihydrochloride (PD 168568 (dihydrochloride)) 是一种口服有效的，选择性的 D4 受体拮抗剂，其 Ki 值为 8.8 nM。

NGD 94-1 是一种选择性的 D4 受体拮抗剂，对D4受体的亲和力为3 nM，而对D1、D2、D3和D5受体的亲和力大于2 pM。NGD 94-1 可用研究认知障碍等精神性疾病。

D4R agonist-1 是一种具有选择性和有效性的 D4R 部分激动剂(Ki:2.2 nM)。D4R agonist-1 可用于研究神经系统疾病。

BP 897 hydrochloride 是有效的部分多巴胺 D3受体激动剂和弱 D2受体拮抗剂，在多巴胺 D3 受体 (Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力，而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。它表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制。

CP-226269 是一种高效的多巴胺 D4 受体 (dopamine D4 receptor) 激动剂，可以调节钙通量，其 EC50 值为32.0 nM。CP 226269 可用于研究精神分裂症等神经系统疾病。

NRA-0160 is a selective antagonist of dopamine D4 receptor(Ki of 0.48 nM)

Pipamperone (McN-JR 3345) 是5-HT2A 受体和D4受体的高亲和力拮抗剂，也是D2受体的低亲和力拮抗剂，pKi 分别为 8.2、8.0 和 6.7。

Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺/5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂，具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体，Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。

Fananserin 是一种有效的、特异性的、口服活性的 5-HT2 拮抗剂（大鼠 5-HT2A 的 Ki = 0.37 nM）。 Fananserin 是人 D4 受体的拮抗剂 (Ki = 2.93 nM)。

Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂，其在 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂，在 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3，在 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine 具有非典型抗精神病的特征。

Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性和高效性的多巴胺受体和组胺-1 受体拮抗剂,抑制 D2、D3 和 5-HT2A。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡，可用于研究精神分裂和宫内膜癌。

Tipelukast (KCA 757) 是一种新型可口服的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，是具有抗炎活性，可减少纤维化，下调 TIMP-1、1 型胶原蛋白。Tipelukast 可用于研究哮喘疾病。

Pramipexole (SND 919) 是能够透过血脑屏障的 D2 型多巴胺受体的选择性激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4亚型受体的Ki 分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。它可用于研究帕金森综合症和腿多动综合征。

Iloperidone (HP 873) 是一种D2/5-HT2受体拮抗剂，是非典型抗精神病药，可治疗精神分裂症。

Asenapine Maleate (Org 5222 maleate) 是5-HT 和D2的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。它也是抗精神病药物，用于治疗与双相 1 型障碍相关的精神分裂症和躁狂或混合发作。

Flibanserin (Girosa) 一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，Ki 值分别为 1 和 49 nM。它与多巴胺 D4 受体结合，Ki 值在 4 到 24 nM 之间。它是一种血清素能抗抑郁药，用于治疗性欲减退症。

Pramipexole dihydrochloride hydrate (Mirapex) 是选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4亚型受体的 Ki 分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM，可用于研究帕金森综合症和腿多动综合征。

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

L-745870 hydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺 D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM。它对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

L-745870 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，抑制 D2 受体、5-HT2 受体和 α-肾上腺素受体，可用于研究神经系统疾病。