bcr/abl

BCR-ABL-IN-1 is a BCR-ABL tyrosine kinase inhibitor (pIC50: 6.46) and may be used in the research of chronic myelogenous leukemia.

BCR-ABL-IN-2 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor (IC50s: 57 nM, 773 nM for ABL1 native and ABL1 T315I).

BCR-ABL-IN-11 (Compound 2) 是一种BCR-ABL抑制剂，对慢性骨髓性白血病 (CML) 具有抗癌活性，其对K562细胞的IC50值为129.61 μM。

cSRC/BCR-ABL-IN-1 (compound 21b) 是一种强效Bcr-Abl和C-Src酶抑制剂，其对Bcr-Abl和C-Src的半数抑制浓度（IC50）分别为56.2 nM和101 nM。此外，cSRC/BCR-ABL-IN-1 具有细胞毒性。

BCR-ABL-IN-13 是一种双重 c-Src 和 Abl 抑制剂，对 c-Src 的 Ki 值为 0.55 μM，对野生型 Abl 的 Ki 值为 0.10 μM，对 AblT315I 突变体的 Ki 值为 0.40 μM。BCR-ABL-IN-13 对野生型 Abl 表现为竞争性/混合型抑制作用，而对耐药性 AblT315I 突变体表现为非竞争性抑制作用。BCR-ABL-IN-13 被用于慢性髓性白血病研究模型，以研究激酶抑制谱、耐药相关 Abl 突变以及致癌性酪氨酸激酶体系中的信号通路调控机制。

PROTACBCR-ABLDegrader-2 是一种针对 Bcr-AblT315 的选择性 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3Bcr-AblT315I 细胞中的 DC50 为 108.7 nM。其在 100 nM 和 300 nM 浓度时，分别显示降解率为 69.89% 和 94.23%。该化合物表现出优良的体内血浆暴露量，并能有效诱导肿瘤消退和癌细胞凋亡 (apoptosis)，且具有良好的安全性。PROTACBCR-ABLDegrader-2 被用于慢性髓系白血病的研究。

BCR-ABL-IN-3 is a highly effective and irreversibly binding inhibitor of Bcr-Abl, displaying a remarkable potency with an IC50 value of ≤100 nM for Ba/F3 Bcr-Abl T3151. This compound exhibits significant anti-cancer activity.

BCR-ABL1-IN-1 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor, displaying remarkable specificity towards ABL kinase. Notably, this compound holds significant promise for delineating the precise involvement of ABL kinases within the central nervous system, particularly in preclinical investigations [1].

BCR-ABL-IN-5 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂，能够作用于 Bcr-AblWT (IC50: 0.014 μM)和 Bcr-AblT3151 (IC50: 0.45 μM)，表现出一定的抗白血病细胞增殖作用。

BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种伊马替尼衍生物，也是 Bcr-Abl 激酶的选择性抑制剂，能够作用于 Bcr-AblWT (IC50: 4.6 nM) 和 Bcr-AblT3151 (IC50: 277 nM)。BCR-ABL-IN-6 (9h)对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力 (EC50: 14.6 nM)。BCR-ABL-IN-6 (9h) 能够用于研究慢性髓细胞性白血病治疗。

BCR-ABL-IN-4 是 BCR-ABLL 抑制剂，表现出抗癌活性。BCR-ABL-IN-4 对癌细胞生长具有抑制作用，能够作用于 K562 细胞 (IC50: 0.67 nM) 和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞 (IC50: 16 nM)。

BCR-ABL-IN-7 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。

PROTACBCR-ABLDegrader-1（化合物PROTAC1）是一种含有2-oxoethyl linker的PROTAC。该化合物能通过泛素蛋白酶体（ubiquitinproteasom）系统诱导Bcr-Abl的降解，并对K562细胞表现出抗增殖效果，显示出其在癌症研究中的应用潜力。

BCR-ABL kinase-IN-3 (example 1) 是一种BCR-ABL的高效抑制剂，在急性髓性白血病 (AML) 研究中具有重要作用。

BCR-ABLdegrader 1 (Compound 23) 是一种基于 HyT 的BCR-ABL降解剂，DC50值为 19.9 μM，适用于慢性髓性白血病的研究。

PROTACBCR-ABL1 ligand 1，化合物 GMB-475， 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体，其以变构方式靶向 BCR-ABL1蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau，从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。

BCR-ABL-IN-10 (compound B4) 是一种针对BCR-ABL的共价抑制剂，含有芳基乙烯基硫酸盐 (AVS) 结构，对ABL激酶的IC50值为43.1 nM。该化合物与ABL激酶稳定结合形成共价加合物，能够持续抑制内源性BCR-ABL活性。此外，BCR-ABL-IN-10 常被用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的相关研究。

BCR-ABL-IN-9（Compound B1）为一种BCR-ABL抑制剂，通过与ABL激酶的共价结合持续抑制BCR-ABL。此外，它在抑制ABL激酶活性方面表现出高效性（IC50= 1.2 nM），并展示了其抗癌活性。

cSRC/BCR-ABL1-IN-1 (compound 16a) 作为一种有效的双靶点激酶抑制剂，主要针对cSRC/BCR-ABL1激酶进行抑制。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

AN-019 (NRC-019) 是一种 Bcr-Abl 激酶抑制剂， 具有抗肿瘤活性，可用于研究慢性粒细胞白血病（CML）和乳腺癌。

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化，促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用，对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长，也抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。