bcr/abl

BCR-ABL-IN-1 is a BCR-ABL tyrosine kinase inhibitor (pIC50: 6.46) and may be used in the research of chronic myelogenous leukemia.

BCR-ABL-IN-11 (Compound 2) 是一种BCR-ABL抑制剂，对慢性骨髓性白血病 (CML) 具有抗癌活性，其对K562细胞的IC50值为129.61 μM。

cSRC BCR-ABL-IN-1 (compound 21b) 是一种强效Bcr-Abl和C-Src酶抑制剂，其对Bcr-Abl和C-Src的半数抑制浓度（IC50）分别为56.2 nM和101 nM。此外，cSRC BCR-ABL-IN-1 具有细胞毒性。

BCR-ABL-IN-8（化合物26f）是一种具有三甲氧基基团（trimethoxy group）的BCR-ABL抑制剂。

BCR-ABL-IN-10 (compound B4) 是一种针对BCR-ABL的共价抑制剂，含有芳基乙烯基硫酸盐 (AVS) 结构，对ABL激酶的IC50值为43.1 nM。该化合物与ABL激酶稳定结合形成共价加合物，能够持续抑制内源性BCR-ABL活性。此外，BCR-ABL-IN-10 常被用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的相关研究。

BCR-ABL-IN-9（Compound B1）为一种BCR-ABL抑制剂，通过与ABL激酶的共价结合持续抑制BCR-ABL。此外，它在抑制ABL激酶活性方面表现出高效性（IC50= 1.2 nM），并展示了其抗癌活性。

BCR-ABL-IN-7 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。

cSRC BCR-ABL1-IN-1 (compound 16a) 作为一种有效的双靶点激酶抑制剂，主要针对cSRC BCR-ABL1激酶进行抑制。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

AN-019 (NRC-019) 是一种 Bcr-Abl 激酶抑制剂， 具有抗肿瘤活性，可用于研究慢性粒细胞白血病（CML）和乳腺癌。

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR ABL 和 BCR ABL-T315I 的磷酸化，促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂，IC50 为 5-20 和 40 nM，用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂，靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16 30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性。Nilotinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 Imatinib 耐药的慢性粒细胞性白血病 (CML)。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37 1.1 1.5 2.2 5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。

Nocodazole (Oncodazole) 是一种微管聚合抑制剂，具有可逆性，也是一种 Bcr-Abl 的抑制剂。Nocodazole 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂，抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活，有效抑制Aurora A B，JAK2 3，Abl (T315I)，和Flt3，IC50值范围为 1-30 nM。

Olverembatinib (GZD 824) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。

BGG463 (K 0859) 是一种具有口服活性的 II 型 CDK2的抑制剂，可抑制 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体，IC50分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。