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抑制剂&激动剂
73
抗体抑制剂
1
PROTAC
7
天然产物
2
Eltrombopag
艾曲波帕, SB-497115-GR, SB-497115
T2562
496775-61-2
Eltrombopag (SB-497115-GR) 是一种具有巨核细胞生成刺激活性的口服活性血小板生成素受体激动剂,可结合并刺激血小板血小板生成素受体,用于血小板减少的某些病症研究。
Antibacterial
Apoptosis
Thrombin
Thrombopoietin Receptor
¥ 196
现货
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Eltrombopag Olamine
艾曲泊帕乙醇胺盐, 艾曲波帕乙醇胺盐, SB-497115GR, SB497115, Revolade, Promacta Olamine, Eltrombopag diethanolamine salt
T6825
496775-62-3
Eltrombopag Olamine (Eltrombopag diethanolamine salt) 是 Eltrombopag 的口服活性乙醇胺盐,是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,用于血小板减少的某些病症研究。
Antibacterial
Apoptosis
Thrombin
Thrombopoietin Receptor
¥ 185
现货
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NVP-BVU972
T2680
1185763-69-2
NVP-BVU972 是 Met 选择性抑制剂 (IC50:14 nM) ,它对其它的激酶抑制性较低。
c-Met/HGFR
¥ 148
现货
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客户已引用
c-Kit-IN-3 D-tartrate
T19219
c-Kit-IN-3 D-tartrate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).
Others
¥ 10600
4-6周
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c-Kit-IN-3 tartrate
T19223
c-Kit-IN-3 tartrate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).
Others
¥ 10600
4-6周
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Tuxobertinib
BDTX-189
T9072
2414572-47-5
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂,具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。
BTK
EGFR
HER
RIP kinase
¥ 248
现货
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Osimertinib
奥希替尼, Mereletinib, AZD-9291
T2490
1421373-65-0
Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂,抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变,具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
EGFR
¥ 170
现货
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客户已引用
BI-2865
T72062
2937327-93-8
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ,平均 IC50值大约为 140 nM。[1]
Kras
Ras
¥ 1160
现货
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客户已引用
Zongertinib
BI 764532, BI 1810631
T69534
2728667-27-2
In house
Zongertinib (BI 1810631) 属于HER2抑制剂,是一种选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂 (对HER2和EGFR的IC50分别为13 nM和579 nM),具有共价结合特性,用于实体瘤研究。
c-Met/HGFR
HER
Tyrosine Kinases
¥ 413
现货
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Osimertinib mesylate
甲磺酸奥希替尼, 奥希替尼甲磺酸盐, Mereletinib mesylate, AZD-9291 mesylate
T3634
1421373-66-1
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂,抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变,具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
EGFR
¥ 155
现货
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客户已引用
Nilotinib
尼洛替尼, 尼罗替尼, Tasigna, AMN107
T1524
641571-10-0
Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有口服活性。Nilotinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗 Imatinib 耐药的慢性粒细胞性白血病 (CML)。
Autophagy
Bcr-Abl
¥ 282
现货
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客户已引用
Imatinib
伊马替尼, STI571, ST-1571, CGP057148B
T6230
152459-95-5
Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性,具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性,可用于治疗慢性粒细胞白血病。
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
SARS-CoV
¥ 148
现货
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客户已引用
GNF-2
GNF2
T1817
778270-11-4
GNF-2 是一种高选择性的非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 它抑制
Ba/F3
.p210 增殖,IC50为 138 nM。
Bcr-Abl
SARS-CoV
¥ 142
现货
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c-Kit-IN-3 hydrochloride
T19220
c-Kit-IN-3 hydrochloride is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).
Others
¥ 10600
4-6周
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SCH-336
SCH336, SCH 336
T24771
447459-51-0
SCH-336是一种 CB2受体激动剂(Ki-1.8 nM, EC50-2 nM),具有有效性,选择性和口服活性。SCH-336对 CB1受体也具有生物活性,对CB2受体的选择性是CB1的100倍。SCH-336能够减少鸟苷5'-3- o -(硫)三磷酸与含hCB 的膜的结合,抑制 BaF3/CB2 细胞迁移,抑制小鼠延迟型超敏反应模型中的白细胞迁移,抑制小鼠过敏模型中抗原诱导的肺嗜酸性粒细胞增多。
Cannabinoid Receptor
¥ 179
现货
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Homoharringtonine
高三尖杉酯碱, Omacetaxine mepesuccinate, Myelostat, HHT, Ceflatonin
T3380
26833-87-4
Homoharringtonine (HHT) 属于生物碱类天然产物,可以抑制蛋白质的翻译,具有细胞毒性。Homoharringtonine 作用于肿瘤细胞的核糖体,抑制蛋白质翻译的延伸步骤,从而抑制蛋白质合成,具有抗肿瘤活性。
STAT
¥ 197
现货
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客户已引用
SHP099
SHP099 free base, SHP-099, SHP 099
T3564
1801747-42-1
SHP099 是一种口服、高选择性、变构型 SHP2(PTPN11)抑制剂,IC50 = 70 nM。SHP099 通过稳定 SHP2 自抑制构象、阻断 RAS-ERK 信号,抑制肿瘤细胞增殖与存活。SHP099 抑制癌细胞生长,例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC5 为 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 可用于肿瘤研究。
ERK
Phosphatase
¥ 278
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Siponimod
辛波莫德, BAF-312
T6403
1230487-00-9
Siponimod (BAF-312) 是有效,选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂,对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性,EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。
LPL Receptor
S1P Receptor
¥ 259
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ALK/ROS1 inhibitor 2e HCL
(R)-1-(2-((2-methoxy-4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyridin-4-yl)-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)piperidine-3-carboxamide hydrochloride(2365497-12-5 Free base)
T67699L
In house
ALK/ROS1 inhibitor 2e HCL 具有抗凋亡、抗增殖和抗肿瘤活性。
Apoptosis
¥ 546
现货
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Butyzamide
T67894
1110767-45-7
In house
Butyzamide 是一种有效的 可口服的Mpl 激活剂,是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子,促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株
Ba/F3
的增殖,诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。
JAK
p38 MAPK
STAT
Thrombopoietin Receptor
¥ 762
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BI-4142
T63643
2682003-36-5
BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂,抑制癌细胞增殖,抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。
EGFR
HER
¥ 438
现货
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AKE-72
T80676
2566525-18-4
AKE-72 是一种 Pan-BCR-ABL 抑制剂,具有抗白血病活性,抑制表达天然 BCR-ABL 或其 T315I 突变体的
Ba/F3
细胞的增殖,可用于研究白血病。
Bcr-Abl
¥ 678
现货
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Reslizumab
瑞利珠单抗, Sch55700, DCP-835, DCP835, CEP-38072, CEP38072
T12706
241473-69-8
Reslizumab (Sch 55700) 是一种人源化免疫球蛋白 G (IgG)4 κ 单克隆抗体,可与人白细胞介素 5 结合,从而减少嗜酸性粒细胞的产生和存活。Reslizumab 可改善肺功能,可诱导嗜酸性粒细胞的产生和成熟减少,可用于研究哮喘。
IL Receptor
Interleukin
¥ 8290
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HG6-64-1
HMSL 10017-101-1
T15480
1315329-43-1
HG6-64-1(HMSL 10017-101-1,compound 9 (XI-1))是一种高效和选择性的B-Raf抑制剂,在B-raf V600E转化的
Ba/F3
细胞中IC50=0.09 μM。
Raf
¥ 339
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