aurora-a kinase

Phthalazinone pyrazole 是强效、选择性和口服生物可利用的 Aurora-A 激酶抑制剂，IC50值为 0.031 μM。它抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞分化过程中的上皮间质转化。它还可阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。

SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40/40/90 nM)，具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬，诱导凋亡。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

LY3295668 (AK-01) 是 Aurora A 的选择性抑制剂，对 Aurora A 和 B 的 Kis 分别为 0.8 nM 和 1038 nM。

XU1（Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5h)-One） 是一种 Aurora 蛋白激酶抑制剂，用于治疗适合激酶信号转导抑制、调节或调节的疾病。

H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂，IC50 为 12 nM，Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII，IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

KW-2450 Formate 是一种 IGF-1R/IR酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用，通过抑制 Aurora A 和 B 激酶发挥作用。KW-2450 Formate 抑制 TNBC异种移植物的生长，诱导四倍体积累。

Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Aurora-kinase-A B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用，对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长，也抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

GW843682X (GW843682) 是 PLK1 和 PLK3 的特异性和 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

MLN8054是一种有口服活性的高选择性极光激酶抑制剂，IC50值为4 nM。

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) 是一种选择性的 Aurora A 抑制剂，IC50值为 3.4 nM。

AAPK-25 是选择性的Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应，导致细胞凋亡激增。

Aurora inhibitor 1 is a potent Aurora inhibitor (IC50: ≤ 4 nM and ≤13 nM for Aurora A and Aurora B kinase).

Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) is an ATP-competitive multitargeted kinase inhibitor, which inhibits Aurora C, Aurora B, and Aurora A (IC50s: 1 nM, 7 nM, 120 nM). It also suppresses RET tyrosine kinase, PDGFRβ, and Flt1 (IC50s: 7 nM, 3 nM, and 32 nM).

MBM-17 is a potent inhibitor of NIMA-related kinase 2 (Nek2,IC50 of 3 nM). It effectively inhibits the proliferation of cancer cells by inducing cell cycle arrest and apoptosis.

MBM-17S, a potent NIMA-related kinase 2 (Nek2) inhibitor with an IC50 of 3 nM, effectively inhibits cancer cell proliferation by inducing cell cycle arrest and apoptosis. It demonstrates antitumor activities without evident toxicity to mice.

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

SCH-1473759 hydrochloride 是一种多靶点极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 4 和13 nM。

Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂，对PLK4的Ki 值为0.16 nM。

NU6140 是选择性CDK2-cyclin A 抑制剂，IC50为0.41 μM。它显示出比其他 CDK 高 10 到 36 倍的选择性。它还抑制Aurora A 和Aurora B 的活性，IC50值分别为 67 和 35 nM。它还增强细胞凋亡作用并具有抗癌活性。

SCH-1473759 is an inhibitor of the aurora (IC50s: 4 and 13 nM for Aurora A and B, respectively).

XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。

Reversine 是一种 ATP-竞争性 Aurora kinase 抑制剂，作用于Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50分别为 400、500 和 400 nM。