antibody-drug conjugates

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 （ADC），具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Disitamab vedotin (RC-48) 是一种新开发的靶向人表皮生长因子受体2（HER2） 的抗体-活性分子偶联物 (ADC) ，由 hertuzumab 偶联单甲基 auristatin E （MMAE） 通过可切割接头组成。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。

Belantamab mafodotin (GSK2857916) 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的抗体-药物偶联物，可增强肿瘤内免疫细胞浸润和活化，延缓肿瘤生长，可用于研究骨髓瘤。

Patritumab deruxtecan（德帕曲妥尤单抗,HER3-DXd）是一种靶向HER3的抗体药物偶联物（ADC），由全人源化抗HER3 IgG1单克隆抗体通过可裂解四肽连接子与拓扑异构酶I抑制剂有效载荷（一种依喜替康衍生物，DXd）连接组成，用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。

Enfortumab vedotin-ejfv（Padcev）是一种靶向 Nectin-4 的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究尿路上皮癌。

Izeltabart Tapatansine (IMGC-936) 是 CHO 表达的人源化靶向 ADAM9 表达肿瘤的基于美登素的 ADC 化合物，对 ADAM9 阳性人肿瘤细胞系表现出细胞毒性，可用于研究癌症。

Polatuzumab vedotin是一种抗体药物偶联物，靶向CD79b。该化合物结合了人源化抗CD79b IgG1单克隆抗体和微管抑制剂monomethyl auristatin E (MMAE)，展现出针对大B细胞淋巴瘤（LBCL）的治疗潜力。

Sacituzumab govitecan (IMMU-132) 是一种人源化针对 Trop-2 的 ADC 化合物，具有抗癌活性，可用于研究难治性、局部晚期或转移性乳腺癌和尿路上皮癌。

Tisotumab vedotin是一种针对组织因子（tissue factor, TF）的抗体-药物偶联物（ADC），由全人源单克隆抗体(TF-011)与Monomethyl Auristatin E (MMAE)耦合而成，具有显著抗肿瘤活性，适用于晚期或转移性实体瘤的治疗研究。

Tusamitamab ravtansine (SAR-408701) 是一款针对CEACAM5的人源化单克隆抗体与DM4细胞毒性药物经活性分子连接而成的抗体-药物偶联物(ADC)，专门靶向CEACAM5表达的肿瘤细胞。

Farletuzumabecteribulin（MORAb-202）是一款人源化抗人叶酸受体α（FRA）抗体Farletuzumab与Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin通过还原的链间二硫键偶联成的抗体-活性分子偶联物（ADC）。该化合物活性分子抗体比率为4.0，对FRA阳性细胞展示出强大的体外细胞毒性，并具备有效的抗肿瘤活性。

Gemtuzumab ozogamicin为抗体药物偶联物，由针对CD33单克隆抗体与Calicheamicin细胞毒性衍生物构成，用于急性髓系白血病研究。

Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一款HER2靶向ADC，它通过组织蛋白酶B的识别和裂解作用，选择性地作用于肿瘤细胞。此化合物在子宫和卵巢癌肉瘤等癌症的研究中显示出抗肿瘤活性。

Sofituzumab vedotin (DMUC5754A) 是一种抗MUC16的ADC，其含有MMAE并配备蛋白酶切割连接子。该化合物主要应用于癌症研究领域。

Depatuxizumab MMAE 是抗EGFR抗体 (Depatuxizumab) 与 Monomethylauristatin E (MMAE) 结合形成的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，能够抑制EGFRvIII突变型以及野生型EGFR在异种移植瘤模型中的生长。

Inotuzumab Ozogamicin 是一种抗体偶联活性分子 (ADC)，Inotuzumab 可特异性靶向 CD22，链接的 Ozogamicin 是一种细胞毒性抗生素。Inotuzumab Ozogamicin 可用于急性淋巴细胞白血病（ALL）的研究。

Depatuxizumab mafodotin为一种抗体-药物偶联物(ADC)，专门针对表皮生长因子受体(EGFR)进行特异性靶向。该化合物主要应用于癌症研究领域。

Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 作为一种针对PTK7的ADC，由含有可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) linker的人源化抗PTK7 mAb (hu6M024；IgG1) 和auristatin类微管抑制剂Auristatin-0101 (Aur0101) 构成。此化合物的DAR为4，其通过流式细胞术测得与PTK7的结合EC50为1153 pM。Cofetuzumab pelidotin展示了在实体瘤研究中的应用潜力。

Glembatumumab vedotin (CDX-011) 是一种抗体活性小分子偶联物，Glembatumumab vedotin 具有强大的抗癌作用，可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)。

Brentuximab vedotin (SGN-35) 是一种靶向 CD30 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，它结合了 CD30 单克隆抗体和微管破坏剂monomethylauristatin E，可用于研究淋巴瘤。

Moxetumomab pasudotox (CAT 8015) 是一种抗CD22免疫毒素，含有抗CD22Fv 和Pseudomonas exotoxin。CD22是在多种恶性 B 细胞上表达的细胞表面受体。Moxetumomab pasudotox 可用于毛细胞白血病 (HCL) 的研究。

Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19结合，Loncastuximab tesirine 被迅速内化，引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡，可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。

Cantuzumab mertansine (SB-408075; huC242-DM1) 是一种ADC，是强效美登素衍生物 (DM1) 和针对 CanAg 的人源化单克隆抗体 (huC242) 的免疫偶联物。Cantuzumab mertansine 对结肠癌细胞具有细胞毒性，并且对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤活性。