βsecretase

BACE-IN-1 是淀粉样前体蛋白 β-分泌酶抑制剂。

LY2811376 是可口服的非肽段β-secretase (BACE1)抑制剂，IC50=239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50=300 nM。

LX2343 是一种非 ATP 竞争性 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。它是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。它在促进 Aβ 清除中刺激自噬。

BACE1-IN-10为高效的BACE1抑制剂，对重组BACE1（rBACE1）显示出亚微摩尔级别的抑制活性。

Se-Methylselenocysteine hydrochloride 是一种甲基硒的前体，展现出显著的癌症化学预防和抗氧化活性。该化合物拥有优良的口服生物活性，并能有效诱导细胞凋亡(apoptosis)。

BACE1-IN-13 (Compound 36)为一种BACE1抑制剂，展现出口服活性，IC50为2.9 nM。该化合物在hAβ42细胞中显示出强效 (IC50=1.3 nM)，证实了其心血管安全性，并在小鼠与狗的动物模型中有效降低Aβ42水平。

Scoulerine 是抗有丝分裂化合物。它抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导癌细胞凋亡。它也是BACE1(淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。

Sophoflavescenol 是异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制PDE5的活性，IC50=0.013 μM。它也抑制 RLAR，HRAR，BACE1，AChE 和 BChE，IC50值分别为 0.30 µM，0.17 µM，10.98 µM，8.37 µM 和 8.21 µM。

Eslicarbazepine Acetate (Zebinix) 是一种抗癫痫药物。Eslicarbazepine acetate 也是 β-内分泌酶(β-Secretase)和电压门控钠离子通道的双抑制剂。

LY2886721 是选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂，对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性，但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障，并可用于研究阿尔茨海默氏病。

Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的 BACE-1抑制剂，它有用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究潜力。

Aloenin (Aloenin A) A 是一种具有清除过氧自由基作用的天然产物，对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。

Eslicarbazepine (Stedesa) 是口服有效抗惊厥试剂，在局部癫痫的辅助研究中具有价值。

Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40，并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。

Aloeresin D 是一种从芦荟中分离得到的色原酮苷，能够抑制 β-分泌酶活性，IC50=39 μM。

gamma-secretase modulator 1 是一种 γ 分泌酶的调节剂，可用于治疗阿尔茨海默病的研究。

β-Secretase Inhibitor IV is a potent, cell-active inhibitor of BACE-1(IC50s of 15.6 and 16.3nM under BACE-1 concentrations of 2 nM and 100 pM, respectively).

β-Secretase Inhibitor I is a highly potent inhibitor of the β-secretase enzyme. This compound exhibits exceptional inhibitory activity while also demonstrating a significant reduction in cardiovascular and liver toxicity.

β-Secretase Inhibitor II is a tripeptide aldehyde compound that acts as an inhibitor of β-Secretase. It exhibits a simple structure and has an inhibitory potency of IC50 = 700 nM against total Aβ and IC50 = 2.5 μM specifically against Aβ 1-42. This compound is particularly useful in research related to Alzheimer's disease.

gamma-secretase modulator 2 is a potent and selective γ-secretase modulator for treatment of Alzheimer's disease .γ-secretase modulator is modulation of the action of γ-secretase so as to Selectively attenuate production of Aβ(1-42) and hence find use in treatment or prevention of diseases associated with deposition of Aβ in the brain. γ-secretase modulator is usful in particular Alzheimer's disease.

γ-Secretase modulator 4 is a potent γ-secretase modulator, reduces the Aβ42 level with IC50s of 0.017 μM and 0.014 μM in mouse and human, respectively.

γ-Secretase modulator 12 (Compound 1a) is a selective compound that effectively reduces amyloid-β42 (Aβ42) levels with an IC50 of 0.39 μM. It is specifically designed for Alzheimer's disease research. Notably, γ-Secretase modulator 12 exhibits a favorable brain plasma ratio (Kp, brain = 0.72) in mice [1].

β-Secretase Inhibitor III 是一种高度选择性的 BACE1 抑制剂，其 Ki 值为 0.13 nM。

5-{8-[（3，4'-二氟[1，1'-联苯]-4-基）甲氧基]-2-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺（1o）具有较高的体外效力和脑暴露效果，能够使脑Aβ42水平的明显降低，且对细胞色素p450酶无抑制作用。此外，化合物1o 在AD 模型小鼠中表现出优异的抗认知缺陷作用。