Aryl Hydrocarbon Receptor

Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂，在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应，并驱动抗肿瘤免疫反应，导致体内肿瘤生长减少。

CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，可抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合，抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。

BAY 2416964 是一种选择性靶向芳烃受体 (AhR) 的小分子抑制剂，其 IC50 为 341 nM，常用于肿瘤免疫治疗研究。

StemRegenin 1 (SR1) 是一种芳香烃受体拮抗剂，IC50为 127 nM。

L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) 是L-色氨酸的代谢物，是芳香烃受体激动剂，可抑制同种异体 T 细胞增殖并增加恶性 U87 神经胶质瘤细胞侵入胶原基质。

FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是芳烃受体 (AhR) 的有效芳基激动剂，Kd 值为70 pM。

Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) 是一种 p53 抑制剂，可抑制 p53 反应基因的 p53 依赖性反式激活。它也是芳烃受体的激动剂。

Tapinarof (Benvitimod) 是一种从发光杆菌中提取的天然产物，可消除炎症。它是芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50为 13 nM。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

ITE 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂，Ki 值为 3 nM。它具有免疫抑制作用。

Brevifolincarboxylic acid 是从头状蓼中分离得到的一种天然产物，抑制芳烃受体(AhR)。它是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂，IC50 为 323.46 μM。

AHR antagonist 2 是芳基烃受体的拮抗剂。 人 AHR 和小鼠 AHR 的 IC50 分别为 0.885 和 2.03 nM。

Diosmin (Venosmine) 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮，也是芳烃受体激动剂，有增强血管壁的作用。

Carbidopa (Lodosyn) 是一种选择性芳香烃受体(AhR)调节剂，是外周型脱羧酶抑制剂，抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长，可用于帕金森病的研究。

AHR antagonist 5 free base 是一种具有口服活性的 AHR 拮抗剂，在人和啮齿动物细胞系中的 IC50 约为 35-150 nM,具有抗癌活性。

GNF351 是芳烃受体 (AhR) 的完全拮抗剂，具有抑制 DRE 依赖性和非依赖性活性的能力。它与结合到 AhR 的光亲和性 AhR 配体竞争，IC50为 62 nM。它在小鼠或人角质形成细胞中的毒性极小。

CAY 10465 是一种选择性和高亲和力的芳香烃受体(AhR)激动剂，Ki 值为 0.2 nM。

Benzyl butyl phthalate (1,2-benzenedicarboxylic acid) 是邻苯二甲酸酯的一员，可激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体，刺激 SPHK1 S1P S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞的形成。它通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤细胞的迁移和侵袭。

VAF347 是细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体激动剂，可诱导AhR 信号传导，具有抗炎作用。它抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+单核细胞的发育。

YL-109是一种抗肿瘤剂，可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达，具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。

MeBIO 是一种芳烃受体激动剂，对 GSK-3 和 CDK1 CyclinB 的 IC50 分别为 44 和 55 μM。 MeBIO 不影响 GSK-3β。

Skatole (3-Methyl-1H-indole) 是由肠道菌群产生的，通过激活芳基烃受体和 p38调节肠上皮细胞功能。

Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物，是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。

Carbidopa monohydrate (S(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶抑制剂，可用于帕金森病的研究。它是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。它抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。

SGA360 是选择性芳烃 (Ah) 受体调节剂。 它具有抗炎特性。

PDM2 是一种有效的选择性芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，Ki 为 1.2±0.4 nM。

AhR agonist 8 (compound 9), 以其出色的激活能力，表现为强效的芳烃受体(AhR)激动剂，具有0.154 nM的EC50。此化合物主要用于银屑病和特应性皮炎的科研研究领域。

1,2,3,7,8,9-Hexachlorodibenzofuran 是一种多氯二苯并呋喃的同系物，能够与AhR相互作用。该化合物具有高毒性，并可导致畸形、癌症及基因突变。

Indeno[1,2,3-cd]pyrene 为多环芳香烃类化合物，对HPAEpiC人类肺泡上皮细胞展示出中等程度的细胞毒性。此外，Indeno[1,2,3-cd]pyrene 能够通过激活芳香烃受体来加剧过敏性肺炎症反应。

AHR agonist 4 (compound 24e) 是针对芳烃受体AHR的激动剂，关联Th17 22与Treg细胞的免疫调节作用。作为治疗银屑病的潜在先导化合物，它能够缓解由咪喹莫特 (IMQ) 诱发的银屑病样皮肤病变。