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Aryl Hydrocarbon Receptor

Aryl Hydrocarbon Receptor

The aryl hydrocarbon receptor (also known as AhR, AHR, ahr, ahR, or dioxin receptor) is a protein that in humans is encoded by the AHR gene. The aryl hydrocarbon receptor is a transcription factor that regulates gene expression. It was originally thought to function primarily as a sensor of xenobiotic chemicals and also as the regulator of enzymes such as cytochrome P450s that metabolize these chemicals. The most notable of these xenobiotic chemicals are aromatic (aryl) hydrocarbons from which the receptor derives its name. More recently, it has been discovered that AhR is activated (or deactivated) by a number of endogenous indole derivatives such as kynurenine. In addition to regulating metabolism enzymes, the AhR has roles in regulating immunity, stem cell maintenance, and cellular differentiation.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T79436 AHR agonist 4
化合物 AHR agonist 4
98%
AHR agonist 4 (compound 24e) 是针对芳烃受体AHR的激动剂,关联Th17/22与Treg细胞的免疫调节作用。作为治疗银屑病的潜在先导化合物,它能够缓解由咪喹莫特 (IMQ) 诱发的银屑病样皮肤病变。
T4928 L-Kynurenine
L-犬尿氨酸
2922-83-0 99.91%
L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) 是L-色氨酸的代谢物,是芳香烃受体激动剂,可抑制同种异体 T 细胞增殖并增加恶性 U87 神经胶质瘤细胞侵入胶原基质。
T0640 Benzyl butyl phthalate
邻苯二甲酸丁苄酯
85-68-7 99.85%
Benzyl butyl phthalate (1,2-benzenedicarboxylic acid) 是邻苯二甲酸酯的一员,可激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞的形成。它通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤细胞的迁移和侵袭。
T8980 SGA360
化合物SGA360
680611-86-3 99.75%
SGA360 是选择性芳烃 (Ah) 受体调节剂。 它具有抗炎特性。
T5281 Skatole
粪臭素
83-34-1 99.74%
Skatole (3-Methyl-1H-indole) 是由肠道菌群产生的,通过激活芳基烃受体和 p38调节肠上皮细胞功能。
T1831 StemRegenin 1
化合物StemRegenin 1
1227633-49-9 99.66%
StemRegenin 1 (SR1) 是一种芳香烃受体拮抗剂,IC50为 127 nM。
T10270 BAY 2416964
化合物BAY 2416964
2242464-44-2 99.51%
BAY 2416964 是一种可口服的芳基烃受体拮抗剂,IC50为 341 nM,可用于研究实体瘤。详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 192。
T39762 AHR antagonist 5 free base
化合物AHR antagonist 5 free base
2247950-42-9 99.29%
AHR antagonist 5 free base 是一种具有口服活性的 AHR 拮抗剂,在人和啮齿动物细胞系中的 IC50 约为 35-150 nM。
T10269 AHR antagonist 2
AHR拮抗剂2
2338747-54-7 99.12%
AHR antagonist 2 是芳基烃受体的拮抗剂。 人 AHR 和小鼠 AHR 的 IC50 分别为 0.885 和 2.03 nM。
T15410 GNF351
化合物GNF351
1227634-69-6 99.04%
GNF351 是芳烃受体 (AhR) 的完全拮抗剂,具有抑制 DRE 依赖性和非依赖性活性的能力。它与结合到 AhR 的光亲和性 AhR 配体竞争,IC50为 62 nM。它在小鼠或人角质形成细胞中的毒性极小。
T2448 CH-223191
化合物CH 223191
301326-22-7 99.01%
CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,可抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合,抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。
T21966 MeBIO
化合物MeBIO
667463-95-8 98.84%
MeBIO 是一种芳烃受体激动剂,对 GSK-3 和 CDK1/CyclinB 的 IC50 分别为 44 和 55 μM。 MeBIO 不影响 GSK-3β。
T2707 Pifithrin-α hydrobromide
化合物Pifithrin-α
63208-82-2 98.54%
Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) 是一种 p53 抑制剂,可抑制 p53 反应基因的 p53 依赖性反式激活。它也是芳烃受体的激动剂。
T2623 PD98059
化合物PD 98059
167869-21-8 98.52%
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。
T0878 Diosmin
地奥司明
520-27-4 98.14%
Diosmin (Venosmine) 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体激动剂,有增强血管壁的作用。
TQ0257 FICZ
化合物FICZ
172922-91-7 98.00%
FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是芳烃受体 (AhR) 的有效芳基激动剂,Kd 值为70 pM。
T1960 YL-109
化合物YL-109
36341-25-0 98%
YL-109是一种抗肿瘤剂,可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达,具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。
T5622 BAY-218
化合物AHR antagonist 1
2162982-11-6 98%
BAY-218 (AHR antagonist 1) 是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,在人细胞系中的IC50值为 39.9 nM,详细信息请参考WO2017202816A1中的Example 23。
T7202 ITE
化合物ITE
448906-42-1 98%
ITE 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂,Ki 值为 3 nM。它具有免疫抑制作用。
T2947 Indole-3-carbinol
3-吲哚甲醇
700-06-1 100%
Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物,是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。
AHR agonist 4
T79436
AHR agonist 4 (compound 24e) 是针对芳烃受体AHR的激动剂,关联Th17/22与Treg细胞的免疫调节作用。作为治疗银屑病的潜在先导化合物,它能够缓解由咪喹莫特 (IMQ) 诱发的银屑病样皮肤病变。
L-Kynurenine
T4928
L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) 是L-色氨酸的代谢物,是芳香烃受体激动剂,可抑制同种异体 T 细胞增殖并增加恶性 U87 神经胶质瘤细胞侵入胶原基质。
Benzyl butyl phthalate
T0640
Benzyl butyl phthalate (1,2-benzenedicarboxylic acid) 是邻苯二甲酸酯的一员,可激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞的形成。它通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤细胞的迁移和侵袭。
SGA360
T8980
SGA360 是选择性芳烃 (Ah) 受体调节剂。 它具有抗炎特性。
Skatole
T5281
Skatole (3-Methyl-1H-indole) 是由肠道菌群产生的,通过激活芳基烃受体和 p38调节肠上皮细胞功能。
StemRegenin 1
T1831
StemRegenin 1 (SR1) 是一种芳香烃受体拮抗剂,IC50为 127 nM。
BAY 2416964
T10270
BAY 2416964 是一种可口服的芳基烃受体拮抗剂,IC50为 341 nM,可用于研究实体瘤。详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 192。
AHR antagonist 5 free base
T39762
AHR antagonist 5 free base 是一种具有口服活性的 AHR 拮抗剂,在人和啮齿动物细胞系中的 IC50 约为 35-150 nM。
AHR antagonist 2
T10269
AHR antagonist 2 是芳基烃受体的拮抗剂。 人 AHR 和小鼠 AHR 的 IC50 分别为 0.885 和 2.03 nM。
GNF351
T15410
GNF351 是芳烃受体 (AhR) 的完全拮抗剂,具有抑制 DRE 依赖性和非依赖性活性的能力。它与结合到 AhR 的光亲和性 AhR 配体竞争,IC50为 62 nM。它在小鼠或人角质形成细胞中的毒性极小。
CH-223191
T2448
CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,可抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合,抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。
MeBIO
T21966
MeBIO 是一种芳烃受体激动剂,对 GSK-3 和 CDK1/CyclinB 的 IC50 分别为 44 和 55 μM。 MeBIO 不影响 GSK-3β。
Pifithrin-α hydrobromide
T2707
Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) 是一种 p53 抑制剂,可抑制 p53 反应基因的 p53 依赖性反式激活。它也是芳烃受体的激动剂。
PD98059
T2623
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。
Diosmin
T0878
Diosmin (Venosmine) 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体激动剂,有增强血管壁的作用。
FICZ
TQ0257
FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) 是芳烃受体 (AhR) 的有效芳基激动剂,Kd 值为70 pM。
YL-109
T1960
YL-109是一种抗肿瘤剂,可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达,具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。
BAY-218
T5622
BAY-218 (AHR antagonist 1) 是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,在人细胞系中的IC50值为 39.9 nM,详细信息请参考WO2017202816A1中的Example 23。
ITE
T7202
ITE 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂,Ki 值为 3 nM。它具有免疫抑制作用。
Indole-3-carbinol
T2947
Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物,是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。
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