thrombin

Thrombin inhibitor 1 is a potent inhibitor of thrombin (Ki: 0.66 nM, 2xaPTT=0.43 μM).

Thrombin (MW 37kDa) 是一种 Na+激活的胰蛋白酶样别构丝氨酸蛋白酶。它能够利用凝血酶识别序列对融合蛋白进行位点特异性切割，并可用于消化 GST 标记的蛋白。

Dabigatran Etexilate Mesylate (BIBR 1048MS) 是一种口服具有活性的 Dabigatran 前药，具有抗凝作用，能够预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。

AEBSF hydrochloride (Pefabloc SC) 是一种丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂。

Argatroban (MCI-9038) 是一种选择性的凝血酶抑制剂。

Heparin (Adomiparin) 是硫酸粘多糖，常在临床医学上当抗凝剂使用。Heparin 在体内实验中显示出部分抗炎活性。

Ximelagatran (H 376-95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂，可选择性的、竞争性的抑制游离和凝块结合的凝血酶。它是一种抗凝药物，具有快速起效的抗凝作用，可预测的，剂量依赖性的药代动力学和药效学。

NQ301 是一种抗血栓剂，能够抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集，IC50=10 mg mL。

Enoxaparin sodium 是一种低分子量肝素 (LMWH)，已获得美国 FDA 批准，可用于医疗管理的 ST 段心肌梗死 (STEMI) 或 STEMI 及随后的经皮冠状动脉介入治疗 (PCI) 患者。它与抗凝血酶结合并增强其作用，并抑制凝血因子 XIa、IXa、Xa 和 IIa（凝血酶），从而防止血栓形成。

Argatroban Monohydrate 是一种 thrombin 选择性抑制剂。

Protamine sulfate是一种多阳离子肽类，作为一种抗肝素剂。该化合物能中和肝素的抗凝作用并增强脂质介导的基因转移。

Thrombin receptor peptide ligand为凝血酶受体的一种拮抗肽，用于抗血栓治疗。

Thrombin inhibitor13 (Compound 13a) 是一种针对凝血酶 (thrombin, FIIa) 的共价可逆抑制剂，IC50为0.7 nM。Thrombin inhibitor13 能延长活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 和凝血酶原时间 (PT)，显示出抗血栓和抗凝活性。

Atopaxar hydrobromide 是可口服的，高效选择性的可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 拮抗剂。它是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号，用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物，是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集，并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。

Napsagatran hydrate is a novel and specific inhibitor of thrombin.

TRAP-6 (Thrombin Receptor Activator Peptide 6) 是一种多肽片段，是选择性的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂，通过凝血酶受体激活人血小板。

Naroparcil 是一种可口服的硫代苷类化合物，是一种 4-甲基伞形 β-D-木糖苷类似物，在静脉血栓形成（颈静脉）的Wessler淤滞模型中显示出抗血栓形成作用。Naroparcil 增强了凝血酶 肝素辅因子II复合物的形成，诱导了处理兔血浆中硫酸皮肤素样物质的出现，但减少了与（125I）-人α-凝血酶孵育的血浆中的凝血酶 抗凝血酶III复合物的形成。

Melagatran 是一种可以口服的、直接合成的凝血酶抑制剂，除凝血酶外，Melagatran美拉加群不需要内源性辅助因子，也不会与凝血级联反应中的任何其他酶或纤维蛋白溶解酶具有显着的相互作用。

Edoxaban (Lixiana) (DU-176) 是一种选择性的，口服有效的 factor Xa (FXa)抑制剂。Edoxaban 对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂，Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM，对 FXa 的选择性超过 10000 倍。由于具有抗血栓形成的特性，Edoxaban 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。

Heparin sodium salt (Sodium heparinate) 是一种抗凝血剂，可以干扰血凝过程中的多个环节。Heparin sodium salt 可以与抗凝血酶 III 可逆结合，加快凝血酶因子 IIa 和 Xa 的失活速度，从而发挥抗凝作用。

Menadione (Vitamin K3) 是合成的萘醌，能够在体内转化成活性维生素 K2。

H-Gly-Arg-pNA dihydrochloride (H-Gly-Arg-Pna 2HCl) 属于多肽类，可与1,2凝血酶结合，可通过 405 纳米波长的比色检测进行定量，作为凝血酶活性的测量指标。

Dabigatran (BIBR 953ZW) 是一种口服抗凝剂，是一种可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki=4.5 nM。它也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。