steatohepatitis

APD668 是选择性的，口服有效的GPR119激动剂，对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。

Glycolithocholic acid (Lithocholic acid glycine conjugate) 属于内源性代谢产物，是甘氨酸结合的次级胆汁酸。它可用于诊断非酒精性脂肪性肝炎，溃疡性结肠炎和原发性硬化性胆管炎。

CTPI-2 是一种特异性线粒体柠檬酸盐载体SLC25A1抑制剂，KD=3.5 μM，具有抗肿瘤作用。它能够抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。它阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变，防止演变为脂肪性肝炎，减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润，并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。

CP-24879 hydrochloride (CP-24879 HCl) 是选择性的 delta5D/delta6D 联合抑制剂。它能显著降低肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。它在脂肪-1 和 ω-3 处理的肝细胞中表现出优越的抗脂肪变性和抗炎作用，可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Denifanstat (FASN-IN-2) 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂 (IC50=0.052 μM，EC50=0.072 μM)，具有选择性和口服活性。Denifanstat 已被用于脂肪性肝炎的研究。

Resmetirom (MGL-3196) 是 THR-β 激动剂(EC50=0.21 μM)，具有高度选择性、口服活性。Resmetirom 可用于非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Selvigaltin (GB1211) 是一种口服小分子半乳糖凝集素 - 3（Galectin‑3，Gal‑3）高选择性抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗癌和抗纤维化活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR， SHG) 的生物标志物，同时降低炎症和纤维化生物标志物 (IL6， TGFβ3， SNAI2， 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 还能恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。Selvigaltin 可用于肝纤维化、代谢相关脂肪性肝炎及肿瘤研究。

Omaveloxolone (RTA-408) 是一款口服、强效、选择性的核因子红细胞 2 相关因子 2（Nrf2）通路激活剂，同时为低活性的 PPARγ 激动剂。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone 可用于渐冻症、多发性硬化、非酒精性脂肪性肝炎、神经退行性疾病及肿瘤研究。

Retatrutide 是一种靶向胰高血糖素样肽 - 1 受体（GLP-1R）、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体（GIPR）、胰高血糖素受体（GCGR）的三重受体激动剂。Retatrutide 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖症、2 型糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎疾病研究。

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

Apararenone (MT-3995) 是一种新型的、非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，正在开发用于糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Berberine ursodeoxycholate (HTD1801) 是一种口服有效的降血脂剂 ，是 Berberine 和 Ursodeoxycholic acid 的一种离子盐。Berberine ursodeoxycholate 具有广泛的代谢活性，可显著降低肝脏脂肪含量。Berberine ursodeoxycholate 可用于研究高脂血症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和糖尿病。

Nivocasan Intermediate是一种Nivocasan的中间体。Nivocasan(GS-9450)是一种泛caspase抑制剂，可用于研究HCV感染和非酒精性脂肪性肝炎。

DB1976 dihydrochloride (DB1976 2HCl) ，一种转录因子 PU.1 抑制剂，具有潜在抗炎活性，可在体内实验中减缓小鼠的炎症和纤维化，改善了葡萄糖稳态和血脂异常。DB1976 dihydrochloride 促进细胞凋亡，可用于研究代谢功能障碍和非酒精性脂肪性肝炎。

Volixibat is a highly selective and competitive apical sodium-dependent bile acid transporter inhibitor. Volixibat has the potential for treatment for non-alcoholic steatohepatitis.

KHK-IN-5 (Compound 18)，一种有效的KHK抑制剂，主要用于研究非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)及2型糖尿病(T2DM)。

HPG1860, 作为法尼酮X受体(FXR)的激动剂，在使用表达人类FXR的HEK293T细胞的报告基因检测中能引发发光（EC50 = 18 nM）。动物体内实验显示，HPG1860（每天1、3、或10 mg/kg）可以减少非酒精性脂肪性肝炎（NASH）小鼠模型的血清谷丙转氨酶（ALT）和总胆固醇水平，该小鼠模型是通过高脂饮食和四氯化碳（CCl4）诱导的。此化合物还能降低肝部的炎症、脂肪积累及纤维化。

SHS206 (compound 6n) 作为具有口服活性的线粒体解偶联剂，能够在 GAN 小鼠模型中降低肝脏甘油三酯水平，并具备体内效力。此外，SHS206 对于与代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎（MASH）亦显示出明显的抑制效果。

LZ-007 是一种法呢醇 X 受体 (FXR) 激动剂，TR-FRET 测定其 EC50 为 51 nM，在 HepG2 细胞中的 FXR 作用 EC50 为 76 nM。LZ-007 在 SD 大鼠中显示出优良的药代动力学特性，并能改善由高脂饮食和 CCl4 诱导的小鼠代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎。

LH10 是一个基于 fexaramine 的FXR激动剂，EC50为0.14 μM。LH10 展现了肝脏保护作用，有助于减轻由 alpha naphthylisothiocyanate (ANIT) 导致的胆汁淤积、APAP 诱导的急性肝损伤以及非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。

FXR/HSD17B13 modulator 1 (compound 6) 是一种有效的FXR/HSD17B13调节剂，在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 研究中具有重要作用。

SHO1122147 (Compound 7m) 通过影响线粒体电子传递链展现出线粒体解偶联活性（EC50=3.6 μM），提升细胞耗氧率（OCR=69%）并促进细胞呼吸。SHO1122147 具备口服活性，适用于肥胖和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。

GLP-1 receptoragonist 16 (Example 53) 是一种GLP-1激动剂，用于研究糖尿病、肥胖及非酒精性脂肪性肝炎相关疾病。

BE2647 是一种选择性抑制线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的化合物，具有 70 nM 的 EC50。在小鼠肝微粒体中展现出优秀的代谢稳定性。BE2647 可应于代谢疾病、非酒精性脂肪性肝病 (MASLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。