retinoid receptor

Fluorobexarotene 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM，EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力，比 Bexarotene 高75%。

BMS493 是泛维甲酸受体（RAR）的逆激动剂，可抑制维甲酸诱导的分化，增强核共抑制因子与 RARs 的相互作用，减弱 RA 信号传导，增强了 TPP 诱导的毒性，抑制磷脂酶 A2 活性的增加。

ER-50891是一种强效的视黄酸受体α（RARα）拮抗剂。ER-50891能减少全价视黄酸的抑制作用并恢复骨形态生成蛋白2诱导的成骨细胞分化。

MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS，低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。

KCL-286是一种可口服且具有有效性的视黄酸受体β激动剂，可用于改善脊髓损伤(SCI)。

Oxybenzone 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。它是二苯甲酮的衍生物，用作破坏内分泌的化学物质，可穿透胎盘和血脑屏障。它损害自噬，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体信号传导。

Etodolac (AY-24236) 是一种吡喃羧酸和非甾体抗炎药，具有解热和镇痛活性，对 COX 的 IC50为53.5 nM。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇，局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性，具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。

Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸，可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)， 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。

Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸，旨在克服全反式维甲酸耐药性，具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂，比RARγ的选择性高。

AGN 196996是一种高效且具有选择性的RARα抑制剂（Ki：2 nM）。AGN 196996对RARβ和RARγ的亲和性极低，Ki 分别为1087 nM 和8523 nM。

BMS641 (BMS-209641) 是一种具有选择性和有效性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ 有很高的亲和力，可协同激活 RARβ 和 RARgamma 诱导细胞成熟为专门的神经元亚型。

LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体激动剂，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50值分别为 330、200 和 260 nM，可用于癌症研究。

Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物，是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA)，具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。

TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中，作用于RARα，RARβ和RARγ，IC50分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

AC-261066是一种口服的RARβ2的同型选择性激动剂，pEC50为8.0。

AC-55649是一种有效的、高度亚型选择性的人 RARβ2受体激动剂，pEC50为6.9。

AGN 194310 (VTP-194310) is retinioic acid receptors (RARs) pan-antagonist. The Kd values of 3 nM, 2 nM, 5 nM for RARα, RARβ, RARγ, respectively[1][2].

CD2665 是一种具有口服活性的视黄酸受体 (RAR) 拮抗剂。对于 RARγ 和 RARβ，Kis 为 110 nM 和 306 nM。

CD3254 是一种具有选择性和强效性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，可抑制伴有OGD/再氧合的神经元细胞死亡。

Ch55 (3,5-Di-tert-butylchalcone)是HL60细胞分化的有效诱导剂(EC50 = 200 nM)，与RAR-α和RAR-β受体显示出高亲和力。Ch55可用于有关癌症的研究。

LY2955303 是一种有效的特异性视黄酸受体 γ 拮抗剂（RARγ，Ki = 1.09 nM）。