pi3k-alpha

PI3Kα mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ γ δ (IC50=250 290 1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。

RLY-2608 是一种选择性变构 PI3Kα 抑制剂，抑制 PIK3CA 突变异种移植模型中的肿瘤生长。

Nemiralisib（GSK-2269557 free base）是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

Duvelisib (INK1197， IPI-145）是磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）和 p100δ的选择性抑制剂，能够作用于 p110δ (IC50值为0.0025 μM)、p110γ (IC50值为0.274 μM)、p110β (IC50值为0.85 μM) 和 p110α (IC50值为1.602 μM)。

BGT226 (NVP-BGT226) 是一种PI3K mTOR 双抑制剂，对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别是4 nM、63 nM 和38 nM。它有效抑制人头颈癌细胞的生长。

GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍，可抑制mTORC1和mTORC2复合体。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1 2 (mTORC1 2) 组装和激活。

mTOR inhibitor 9f 是一种选择性的 mTOR 抑制剂，对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为1.25nM 和82nM。

mTOR inhibitor 9e 是选择性的 mTOR 抑制剂，对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为0.68nM 和1359nM。

mTOR inhibitor 9c 是选择性的 mTOR 抑制剂，对 mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.7nM 和825nM。

hSMG-1 inhibitor 11j 是一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα γ (IC50=92 60 nM) 和 CDK1 CDK2 (IC50=32 7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

mTOR inhibitor 13是一种选择性的mTOR 抑制剂，对mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.29nM 和119nM。

PI3Kα Inhibitor 7 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T9312，CAS号为 1239978-63-2。

CNX1351 是有效的、选择性的 PI3Kα 抑制剂，其 IC50=6.8 nM。

Taselisib (GDC-0032) 是 PI3K 抑制剂，靶向作用于突变 PI3KCA。它能够抑制 PI3Kα (IC50:0.29 nM)，PI3Kβ (IC50:0.91 nM) 和 PI3Kγ (IC50:0.97 nM)。

Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性，对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。

Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。

ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂，IC50为 25 nM。

AS-605240 是一种有效且特异性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50值为 8 nM，Ki 值为 7.8 nM。

(-)-Alkannin (Shikonin) 是从紫朱草中发现的一种天然产物，具有抗癌活性，可抑制细胞周期，诱导细胞凋亡，用作食品着色剂，在 Rho 激酶途径中可改善肝脏炎症。

Eganelisib (IPI-549) 是 PI3Kγ的选择性抑制剂，其 IC50=16 nM，选择性是其他脂类和蛋白质激酶的 100 倍以上。