mapk 3

MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用，其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制，MAPK-IN-3 阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白（如 Cyclin D1 和 Cyclin B1）的表达，上调促凋亡蛋白（如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9）的表达，减少抗凋亡蛋白（如 Bcl-2）的表达，增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员（如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK）的表达。

p38 MAPK-IN-3 (Compound 2c) is a potent inhibitor of p38α MAPK, displaying antitumor properties by promoting apoptosis and increasing reactive oxygen species (ROS) production [1].

SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。

Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44/42 MAPK 发挥作用。

EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物，口服生物利用度高，抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平，并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK/ERK 信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) 是天然紫檀芪类似物，通过诱导细胞凋亡和自噬，有效抑制人结肠癌细胞的生长。它抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2，JNK1/2 MAPK 途径。

Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮，是一种抗癌试剂，具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡，有潜力用于膀胱癌的相关研究。

Chromium picolinate 具有降低胰岛素抵抗的作用，对 2 型糖尿病具有潜在的研究价值。

Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。

FERULIC ACID METHYL ESTER (Methyl ferulate) 是从大百部中分到的阿魏酸衍生物，具有抗氧化和抗炎作用。在原发性骨髓源性巨噬细胞中，它抑制 COX-2 的表达，降低 p-p38和 p-JNK 的水平。它能够透过细胞膜和血脑屏障，清除自由基，可研究神经退行性疾病。