mapk 3

MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用，其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制，MAPK-IN-3 阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白（如 Cyclin D1 和 Cyclin B1）的表达，上调促凋亡蛋白（如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9）的表达，减少抗凋亡蛋白（如 Bcl-2）的表达，增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员（如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK）的表达。

p38 MAPK-IN-3 (Compound 2c) is a potent inhibitor of p38α MAPK, displaying antitumor properties by promoting apoptosis and increasing reactive oxygen species (ROS) production [1].

SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1 2 3 4 6 7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A B、MAPK1 3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。

Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。

SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44 42 MAPK 发挥作用。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物，口服生物利用度高，抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平，并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK ERK 信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) 是天然紫檀芪类似物，通过诱导细胞凋亡和自噬，有效抑制人结肠癌细胞的生长。它抑制 PI3K Akt mTOR p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1 2，JNK1 2 MAPK 途径。

Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮，是一种抗癌试剂，具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡，有潜力用于膀胱癌的相关研究。

Chromium picolinate 具有降低胰岛素抵抗的作用，对 2 型糖尿病具有潜在的研究价值。

Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2 ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。

Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种可口服的特异性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应，用于炎性过敏性疾病中的潜能。

Theaflavin 3,3'-digallate 是一种寨卡病毒蛋白酶抑制剂，IC50为 2.3 μM。它直接与 ZIKVpro 结合并抑制 ZIKV 复制，可抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性，并具有抗 HSV 和 HIV-1病毒活性。它是红茶中的主要多酚，有抗肿瘤作用。

Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中，分离出的查尔酮。它是一种凋亡诱导剂，可抑制各种癌细胞株生长。它以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞的迁移和血管形成，具有抗血管生成活性。

Vitexin 是一种存在于多种药用植物（如榕树、螺旋藻）中的 c-糖基化的黄酮。 它具有广泛的药理作用，包括抗氧化，抗癌，抗炎，抗痛觉过敏和神经保护作用。

6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物，具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。

GS87 是 GSK3（糖原合酶激酶 3）的高度特异性抑制剂，可诱导 AML 细胞的广泛分化。

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

methyl 5-(3,4-dimethoxyphenyl)isoxazole-3-carboxylate 靶向 MAPK。

AMG-548 dihydrochloride is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki: 0.5 nM) and shows slightly selective over p38β (Ki: 36 nM) and >1000 fold selective against p38γ p38δ. It is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulate

MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是 MAP4K4选择性抑制剂，在激酶实验中 IC50为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50为 470 nM。具有抗糖尿病作用。

MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。

Ralimetinib selectively inhibits phosphorylation of MK2 (Thr334) and has no effect on phosphorylation of p38α MAPK, JNK, ERK1 2, c-Jun, ATF2, or c-Myc. Ralimetinib is an effective and selective, ATP-competitive inhibitor of p38 MAPK α β (IC50s: 5.3 and 3.