gene activation

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Dazostinag disodium (TAK-676) 是合成的新型干扰素基因 （STING） 激动剂，触发STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium (TAK-676) 也是一种免疫系统高效调节剂，具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能并且能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。

A-935142是一种人类醚-a-go-go 相关基因（hERG，Kv 11.1）通道激活剂。A-935142通过减慢失活、促进激活、减少失活、缩短心房和心室复极化，并通过一种复杂的方式增强 hERG 电流。

TCIP 1是一款转录 表观遗传CIPs（TCIP）小分子，结构上为能够分别与BCL6和BRD4结合的小分子共价连接而成。该分子通过募集内源性癌症驱动因子或下游转录因子至细胞死亡基因的启动子，促进胞死亡基因的表达。TCIP 1能形成功能性三元复合物，特异性地与BCL6和BRD4作用，从而取消BCL6对凋亡基因的抑制，增强促凋亡基因的转录活性，并触发细胞凋亡。此外，TCIP 1有效降低致癌基因MYC的表达，并抑制弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的增长。

Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达，可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯，可诱导细胞自噬和凋亡，具有抗癌和抗炎特性。

iKIX1 是一种 Pdr1 依赖性基因激活。 它在体外和在播散性和泌尿道光滑念珠菌感染的动物模型中使耐药的光滑念珠菌对唑类抗真菌剂重新敏感。它可研究多药耐药性和光滑念珠菌感染。

AS2863619 free base enables the conversion of antigen-specific effector memory T cells into Foxp3+ regulatory T (Treg) cells. It is a potent, orally active CDK8 and CDK19 inhibitor (IC50s: 0.61 nM and 4.28 nM). STAT5 activation enhanced by AS2863619 free base inhibition of CDK8 19, which consequently activates the Foxp3 gene.

BHPI is a potent inhibitor of nuclear estrogen–ERα-regulated gene expression. Elicits sustained ERα-dependent activation of the endoplasmic reticulum (EnR) stress sensor, the unfolded protein response (UPR), and persistent inhibition of protein synthesis.

LAG-3biner 1（compound 3）作为一种针对免疫检查点淋巴细胞激活基因3（LAG-3）的小分子配体（Kd=1.23 μM），主要用于研究癌症诊断中针对LAG-3的靶向应用。

Ingenol 3-monobenzoate（Ingenol 3-benzoate）是一种有效的厌食诱导剂。该化合物能够结合并激活PKC（Ki=0.14 nM），进而抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶的基因表达，此作用可以抑制糖异生并增加血液中的皮质醇水平，最终导致食物厌恶的生理反应。

STING-IN-12（compound Y2）是一种STING抑制剂。它能够抑制由SR717诱导的IFNβ基因表达（IC50=0.75 μM），并且可以阻断STING激动剂SR717在THP1细胞中引起的STING通路激活，还能够抑制MSA-2在小鼠体内诱导的STING通路激活。

LXRα agonist 1 (Compound 40) 是一种选择性LXRα激动剂，EC50为42 nM，同时对LXRβ也具有激动作用，EC50为266 nM。该化合物通过稳定LXRα的配体结合域(LBD)来促进靶基因转录。在与Raf抑制剂Sorafenib联合应用时，LXRα agonist 1 在肝癌细胞中展现出强大的抗肿瘤效果，可用于脂毒性癌症的研究。

ACHP(IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种新型具有选择性和高效性的 IKK 抑制剂，对IKK-α和IKK-β 具有抑制作用。ACHP 具有抗 HIV-1 活性，通过抑制 NF-κB 激活来抑制 HIV-1 长末端重复序列 （LTR） 驱动的基因表达，抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB （p65）募集到 HIV-1 LTR。

Diflorasone 是一种皮质类固醇激素受体激动剂，具有抗炎和免疫抑制作用。它可通过细胞膜扩散进入细胞，并与细胞质中的糖皮质激素受体结合。它用于研究湿疹、牛皮癣等皮肤病。

SH-5 是一种AKT抑制剂，通过抑制IκBα激酶激活调节的抗凋亡、增殖和转移基因产物，增强细胞凋亡并抑制侵袭。

Smoothened (SMO) is a GPCR-like receptor which, with Patched, mediates hedgehog signaling to regulate gene expression through the Gli transcription factors. 20(S)-hydroxy Cholesterol (20(S)-OHC) is an oxysterol which binds SMO and activates hedgehog signaling (EC50 = 3 μM), and this activation is selective for the nat-20(S)-OHC enantiomer. Nat-20(S)-OHC synergizes with the SMO agonist SAG, suggesting an allosteric effect. Nat-20(S)-yne is a form of nat-20(S)-OHC with a terminal alkyne group, which can be used in linking reactions known as click chemistry. Click chemistry involves highly dependable and specific azide-alkyne bioconjugation reactions and can be used to capture or immobilize bioactive molecules. Thus, nat-20(S)-yne has been conjugated with magnetic beads to demonstrate that nat-20(S)-OHC directly binds SMO.

Pifithrin-β hydrobromide (Cyclic PFT-α) 是一种 p53 的抑制剂，可逆地阻断 p53 依赖性转录激活和细胞凋亡。IC50值为23 μM。

Sesamol (1,3-Benzodioxol-5-ol) 是芝麻油的主要成分，具有抗氧化和抗肿瘤活性。它是一种自由基清除剂，在 DPPH 实验中，IC50为 5.95±0.56 μg mL。

Prunetin (Prunusetin) 是一种O-甲基化异黄酮，具有抗炎的作用。它是人醛脱氢酶的有效抑制剂。

RGX-104 hydrochloride (SB742881) 是小分子LXR 激动剂，利用 ApoE 基因的转录激活，调节先天免疫。

APC-0576 is an (S,S)-isomer which inhibits NF-kappaB-dependent gene activation. APC-0576 may prevent pro-inflammatory cytokine-induced chemokine production in human endothelial cells.

Fremanezumab(TEV-48125)是一种靶向CGRP的人源化单克隆抗体，能够中和人(IC50=7.94 nM)、小鼠(IC50=19.6 nM)和大鼠的CGRP，可用于预防偏头痛。Fremanezumab能够抑制CGRP在基底动脉收缩段的的血管舒张作用，抑制大鼠皮质扩散抑制 (CSD) 引起的 A-δ和高阈值（HT）神经元的脑膜痛觉神经元激活。Fremanezumab在体外抵消CGRP对小胶质细胞和淋巴细胞的免疫抑制作用。

Interferon alfa 是 I 型干扰素，可激活新基因，对靶细胞产生有效抗病毒和抗增殖活性。Interferon alfa 的信号传导需要 Stat1和 Stat2 的受体依赖性激活，形成异源二聚化 STAT。STAT 复合物与 DNA 结合蛋白 IRF-9 (p48) 结合并形成 ISGF-3 (IFN 刺激基因因子 3)。随后由 ISGF-3 进一步激活驱动基因，实现抗病毒功能。

NSC194598是一种p53 DNA结合抑制剂，其体外和体内抑制p53序列特异性DNA结合的IC50值分别约为180 nM和2-40 μM。在人甲状腺髓样癌TT细胞中，NSC194598能够干扰突变RET基因的转录激活。该化合物可应用于研究放射及化学疗法对正常组织造成的急性毒性。