gabaa receptor

Songorine (Napellonine) 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱，具有抗癌、抗心律不齐和抗炎活性。它是大鼠脑中的GABAA 受体拮抗剂，有用于上皮性卵巢癌的研究潜力。

CP-409092 is a partial GABAA receptor agonist. It has anti-anxiety activity.

FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力，Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量，表达 α1 亚基，EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

Valnoctamide (Valmethamide) 具有抗癫痫和抗惊厥活性，可用于研究神经系统疾病。

GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体，有抗惊厥活性。

GABAA receptor modulator-3 (compound 3b) 是一种正向变构调节剂 (PAM)。该化合物抑制α1β3γ2 GABAAR的峰值电流和稳态电流，IC50值分别为671 μM和64 μM。

GABAA receptor modulator-4 (Compound 4) 为 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的负向变构调节剂，它抑制 α1β3γ2 GABAA 受体介导的峰值和稳态电流，IC50均为 10 μM。

α5-GABAA receptor modulator 1 (Compound A-4) 是一种针对 a5 亚基的GABAA受体沉默变构调节剂 (SAM)，适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。

GABAA receptor agent 4 (compound 1e) 是有效的γ-GABAAR 拮抗剂 (Ki = 0.18 μM)。GABAA receptor agent 4 具有免疫调节潜力，已被证明有效地挽救了对 T 细胞增殖的抑制。

GABAA receptor agent 6 (compound 2027) 是一种有效的γ-GABAAR 拮抗剂，具有低细胞膜通透性 (Ki = 0.56 μM)。

GABAA receptor agent 8 (compoud 5e) 在癫痫研究方面具有潜力。GABAA receptor agent 8 是GABAA 受体的正向变构调节剂，在体内外均具有抗惊厥活性和低神经毒性。

GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是有效的 GABAA 受体激动剂，它结合在GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中具有抗抑郁活性，在抑郁症研究中具有潜力。

GABAA receptor agent 7 (compoud 5c) 在体内外均具有抗惊厥活性和低神经毒性，可用于癫痫研究。 GABAA receptor agent 7 是GABAA 受体的有效正调节剂。

GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) is a highly potent GABAA receptor agonist which exhibits anti-depressive properties in classical mouse models of depression, such as the FST and TST. By binding to the GABA binding site on the GABAA receptor, GABAA receptor agonist 2 produces GABAergic effects. Notably, Compound 4c holds promise for depression research [1].

GABAA receptor agent 5 (compound 018) 是一种有效的γ-GABAAR 拮抗剂，Ki 为 0.020 μM。GABAA receptor agent 5 显示 γ-GABAAR 拮抗剂活性，细胞膜通透性低。

GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的、高亲和力的 GABAA 受体拮抗剂，IC50为 24 nM (表达人 α1β2γ2GABAA 的 tsA201 细胞)，Ki 为 28 nM (大鼠GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1，hBGT-1，hGAT-2 和 hGAT-3) 没有作用。

GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、口服具有活力的 α5-GABAAR 负向变构调节剂 (Ki: 4.1 nM)。GABAA receptor modulator-2 表现出高代谢稳定性、良好的中枢神经系统安全性。

Compound S28 (GABAA receptor modular-3) 作为 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体) 的调节剂，对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型具有显著的选择性，其EC50值分别为 56 nM 和 10 nM。在大鼠中，该化合物展示了优良的药代动力学属性。大鼠体内实验表明，Compound S28 具有低毒性，翻滚反射丧失（LORR）的阈值剂量达到 23.3 μmol kg，并且显示出对改善产后抑郁症的潜在效果。

Urethane (Ethylurethane) 是多种食品中发酵形成的副产物，是氨基甲酸的乙酯，具有抑制细菌、海胆卵、原生动物和植物组织生长的作用。

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是从东北延胡索中提取的一种生物碱，能阻断 Ca2+激活钾 (SK) 通道。它是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂，IC50为 2 μM。

Anticonvulsant agent 9 (compound 4f) 是一种 α1β2γ2GABAA受体激活剂，其EC50为1.24 μM。该化合物激活α1β2γ2GABAA受体并抑制Nav1.2通道的失活，表现出显著的抗惊厥活性。

Furosemide sodium (Frusemide Sodium) 是 Na+ K+ 2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。

GABA-A Receptor Ligand-1 (Compound 4) 是 GABA-A 受体的配体，pKi 为 7.27。此化合物能够减轻线粒体功能障碍，同时促进神经突生长和神经元再生。在大鼠缺血性中风模型中，GABA-A Receptor Ligand-1 展现出神经保护作用。