egfrin1

EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0/G1 时阻止细胞周期。

EGFR-IN-127 作为一种ATP竞争性EGFR抑制剂，对EGFRdel19和EGFRdel19/T790M/C797S的IC50值分别为136.3 nM和161.2 nM，显示出对非小细胞肺癌(NSCLC)的研究潜力。

EGFR-IN-124 (compound 10A), 作为EGFR抑制剂, 其IC50为0.54 μM。该化合物主要应用于抗癌研究领域。

EGFR-IN-129 (Compound 10b)，一种选择性高且效率的EGFR抑制剂，其IC50为 51.2 nM。在NCI肿瘤组中，该化合物展示了广泛的抗增殖效果。

EGFR-IN-131(化合物 3a) 是一种能穿透血脑屏障的有效EGFR抑制剂，显示出其IC50值为272.9 nM。此化合物展现了抗增殖能力，并能引发细胞凋亡(apoptosis)以及导致细胞周期在G0/G1期停滞。此外，EGFR-IN-131能有效降低p-EGFR的蛋白表达水平。

EGFR-IN-128 (compound 28) 作为一种针对野生型EGFREx20Ins 的选择性并具有强效的分子，已在多种人源异种移植模型中证明了其疗效，并能在预临床物种中穿透血脑屏障。

EGFR-IN-135 (compound 3d)，作为一种EGFR抑制剂，具有 0.086 µM 的IC50值。该化合物有效抑制细胞生长并能够阻断乳腺癌细胞系的细胞周期在S期。

EGFR-IN-134 (compound 3f) 为三唑并[3,4-a]异喹啉化合物，表现出0.023 µM的EGFR抑制作用。该物质能够促发细胞凋亡和坏死，同时在G2/M及pre-G1阶段引发细胞周期阻滞。通过下调Bcl2及上调p53、Bax以及caspases 3、8和9，EGFR-IN-134 显著增强了其抗增殖及抗癌属性。

EGFR-IN-132（Compound 23）为一种有效的EGFR抑制剂，能够针对不同的突变体如EGFR野生型、L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 及 d19/T790M/C797S 实现抑制，其IC50值分别为1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。该化合物展示出优异的药代动力学属性，并且在口服给药时显示高暴露度。

EGFR-IN-130（compound 14b）作为一种EGFR抑制剂及凋亡(apoptosis)诱导剂，能有效诱导凋亡以消灭HeLa癌细胞。

EGFR-IN-133（Compound 24）作为一种有效的EGFR抑制剂，针对EGFR野生型及其L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S和d19/T790M/C797S的突变体显示出低纳摩尔级的抑制活性，其IC50分别为0.1、0.044、0.036、0.04和0.054 nM。此外，EGFR-IN-133展现出优异的药代动力学属性，并具有高口服暴露度。

EGFR-IN-137 (Compound 4c) 是一种抑制芳香化酶 (aromatase) 和 EGFR 的化合物，IC50 值分别为 1.67 μg/mL 和 0.08 μg/mL。该化合物能抑制 MCF-7 和 MDA-MB-231 癌细胞的增殖，IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR-IN-137 还可使 MDA-MB-231 细胞周期停滞在 G0/G1 期，并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-138 (compound 19) 是一种高效EGFR抑制剂，对野生型、L858R和T790M EGFR的IC50分别为37、2.6和1.9 nM。

EGFR-IN-142（compound 9a）是一种EGFR抑制剂，其IC50为0.08 μM，对MCF-7（IC50=3.31 µM）和WI-38（IC50=43.99 µM）具有抗增殖效应。

EGFR-IN-140 (Compound 31) 是一种EGFR抑制剂，能够有效抑制EGFR野生型以及EGFRL858R/T790M/C797S 突变体，其Ki值分别为0.95 nM和2.1 nM，并且在Ba/F3细胞中对EGFRdel19/T790M/C797S展示出抑制作用，IC50为56.9 nM。此化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

EGFR-IN-145 (compound 7c) 是一款EGFR激酶抑制剂。在20 μM浓度下，其对EGFR野生型激酶的抑制率达到52.7%。

EGFR-IN-125 (example 37) 是一种高效的EGFR抑制剂，其IC50值对EGFR(d746-750/T790M/C779S)、EGFR(L858R/T790M/C797S)、EGFR(d746-750/C797S)、EGFR(L858R/C797S) 和EGFR(野生型) 分别为小于0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和0.92 nM。

LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是一种能有效抑制LSD1、EGFRT790M/L858R和EGFRL858R/T790M/C797S的化合物，其IC50值分别为6.24、2.06和5.01 μM。这种化合物在癌症研究中具有重要作用。

EGFR-IN-144 (Compound 4B) 对EGFR (IC50=0.639 µg/mL) 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization, IC50=7.339 µg/mL) 展现出显著的抑制活性。它在多种癌细胞中表现出细胞毒性，GI50达到纳摩尔水平，并且能够下调 mTOR、TNF-α 和 IL-6 的表达，在 G1/S 期阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-136 (compound 21v) 是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRLR/TM、EGFR19D/TM/CS和EGFRLR/TM/CS的IC50值分别为20.2 nM、1.2 nM、2.3 nM和12.5 nM。EGFR-IN-136 具备抗增殖和抗肿瘤活性，并在非小细胞肺癌（NSCLC）研究中展现出应用潜力。

EGFR-IN-139（compound PD 18）是一种高效EGFR抑制剂，IC50分别为12.88 nM（野生型）、10.84 nM（L858R/T790M）、42.68 nM（L858R/T790M/C797S）。该化合物在高表达EGFR的A549和H1975癌细胞系中表现出显著的抗癌活性，并对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。