egfrin1

EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R T790M C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0 G1 时阻止细胞周期。

EGFR-IN-122 (compound Yfq07) 作为一种高效的EGFR抑制剂，在抑制PC-9GR和HCC827GR细胞增殖方面表现出显著效果。

EGFR-IN-127 作为一种ATP竞争性EGFR抑制剂，对EGFRdel19和EGFRdel19 T790M C797S的IC50值分别为136.3 nM和161.2 nM，显示出对非小细胞肺癌(NSCLC)的研究潜力。

EGFR-IN-124 (compound 10A), 作为EGFR抑制剂, 其IC50为0.54 μM。该化合物主要应用于抗癌研究领域。

EGFR-IN-129 (Compound 10b)，一种选择性高且效率的EGFR抑制剂，其IC50为 51.2 nM。在NCI肿瘤组中，该化合物展示了广泛的抗增殖效果。

EGFR-IN-131(化合物 3a) 是一种能穿透血脑屏障的有效EGFR抑制剂，显示出其IC50值为272.9 nM。此化合物展现了抗增殖能力，并能引发细胞凋亡(apoptosis)以及导致细胞周期在G0 G1期停滞。此外，EGFR-IN-131能有效降低p-EGFR的蛋白表达水平。

EGFR-IN-128 (compound 28) 作为一种针对野生型EGFREx20Ins 的选择性并具有强效的分子，已在多种人源异种移植模型中证明了其疗效，并能在预临床物种中穿透血脑屏障。

EGFR-IN-135 (compound 3d)，作为一种EGFR抑制剂，具有 0.086 µM 的IC50值。该化合物有效抑制细胞生长并能够阻断乳腺癌细胞系的细胞周期在S期。

EGFR-IN-134 (compound 3f) 为三唑并[3,4-a]异喹啉化合物，表现出0.023 µM的EGFR抑制作用。该物质能够促发细胞凋亡和坏死，同时在G2 M及pre-G1阶段引发细胞周期阻滞。通过下调Bcl2及上调p53、Bax以及caspases 3、8和9，EGFR-IN-134 显著增强了其抗增殖及抗癌属性。

EGFR-IN-132（Compound 23）为一种有效的EGFR抑制剂，能够针对不同的突变体如EGFR野生型、L858R T790M、d19 T790M、L858R T790M C797S 及 d19 T790M C797S 实现抑制，其IC50值分别为1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。该化合物展示出优异的药代动力学属性，并且在口服给药时显示高暴露度。

EGFR-IN-130（compound 14b）作为一种EGFR抑制剂及凋亡(apoptosis)诱导剂，能有效诱导凋亡以消灭HeLa癌细胞。

EGFR-IN-133（Compound 24）作为一种有效的EGFR抑制剂，针对EGFR野生型及其L858R T790M、d19 T790M、L858R T790M C797S和d19 T790M C797S的突变体显示出低纳摩尔级的抑制活性，其IC50分别为0.1、0.044、0.036、0.04和0.054 nM。此外，EGFR-IN-133展现出优异的药代动力学属性，并具有高口服暴露度。

EGFR-IN-137 (Compound 4c) 是一种抑制芳香化酶 (aromatase) 和 EGFR 的化合物，IC50 值分别为 1.67 μg mL 和 0.08 μg mL。该化合物能抑制 MCF-7 和 MDA-MB-231 癌细胞的增殖，IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR-IN-137 还可使 MDA-MB-231 细胞周期停滞在 G0 G1 期，并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-138 (compound 19) 是一种高效EGFR抑制剂，对野生型、L858R和T790M EGFR的IC50分别为37、2.6和1.9 nM。

EGFR-IN-142（compound 9a）是一种EGFR抑制剂，其IC50为0.08 μM，对MCF-7（IC50=3.31 µM）和WI-38（IC50=43.99 µM）具有抗增殖效应。

EGFR-IN-140 (Compound 31) 是一种EGFR抑制剂，能够有效抑制EGFR野生型以及EGFRL858R T790M C797S 突变体，其Ki值分别为0.95 nM和2.1 nM，并且在Ba F3细胞中对EGFRdel19 T790M C797S展示出抑制作用，IC50为56.9 nM。此化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

EGFR-IN-145 (compound 7c) 是一款EGFR激酶抑制剂。在20 μM浓度下，其对EGFR野生型激酶的抑制率达到52.7%。

EGFR-IN-125 (example 37) 是一种高效的EGFR抑制剂，其IC50值对EGFR(d746-750 T790M C779S)、EGFR(L858R T790M C797S)、EGFR(d746-750 C797S)、EGFR(L858R C797S) 和EGFR(野生型) 分别为小于0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和0.92 nM。

LSD1 EGFR-IN-1 (compound L-1) 是一种能有效抑制LSD1、EGFRT790M L858R和EGFRL858R T790M C797S的化合物，其IC50值分别为6.24、2.06和5.01 μM。这种化合物在癌症研究中具有重要作用。

EGFR-IN-144 (Compound 4B) 对EGFR (IC50=0.639 µg mL) 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization, IC50=7.339 µg mL) 展现出显著的抑制活性。它在多种癌细胞中表现出细胞毒性，GI50达到纳摩尔水平，并且能够下调 mTOR、TNF-α 和 IL-6 的表达，在 G1 S 期阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。