efflux

Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

Ceefourin 1 是一种具有高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。它能够抑制多种 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白无影响。它是苯并噻唑，常作为高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。

Efflux inhibitor-1为一种吡唑啉[1,5-a]嘧啶类外排抑制剂，具有对ABCG2 BCRP和ABCB1的选择性靶向性，优先靶向ABCG2，其IC50值分别为0.45 μM与2.17 μM。

SMR efflux inhibitor 阻止向小多药耐药 (SMR) 外排泵的 TM4-TM4 相互作用，并显示广谱抗菌活性。

Prazosin hydrochloride (Vasoflex) 是一种选择性肾上腺素能 α-1 拮抗剂，可降低外周阻力并放松血管平滑肌。 它可用于研究高血压和酒精使用障碍。 它是一种合成哌嗪衍生物，具有降压抗肾上腺素能特性。它抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC50分别为 1.8 和 13 μM 。

γ-Tocotrienol (Plastochromanol) 是一种维生素 E 的活性形式。

PAβN dihydrochloride (MC-207,110 dihydrochloride) 是一种外排泵抑制剂。

NSC-60339 是一种外排泵抑制剂和 AcrAB-TolC 的底物，是聚对苯二甲酸衍生物，对癌症化疗有潜在作用。

Pseudoprotodioscin 是一种呋喃葡糖苷，抑制SREBP1 2和microRNA 33a b 水平，降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。

6,8-Diprenylnaringenin (Senegalensin) 是来自蛇麻草 Humulus lupulus 的天然产物。 6,8-Diprenylnaringenin 是一种乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 抑制剂，具有一定雌激素作用。

Benzquinamide (P2647) 是一种具有抗癌活性的止吐剂, 抑制p糖蛋白介导的药物外排，增强多重耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。Benzquinamide 对 α2A, α2B, 以及α2C 肾上腺素能受体（α2-AR）的 Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。

Adatanserin hydrochloride (WY50324 hydrochloride) 是一种新型 5-HT（1A） 5-HT（2） 受体配体，具有潜在的神经保护作用，抑制内源性氨基酸缺血性外排，可用于研究抑郁症和焦虑症。

HTT-D3 是一种具有口服活性且高效的亨廷顿剪接调节剂，能够促使 HTT mRNA 降解，诱导 HTT 蛋白水平降低 ，并抑制 p-糖蛋白 (P-gp) 的外排作用，因而可应用于亨廷顿病的研究。

timcodar 是一种非 FKBP12 结合大环内酯衍生物，是外排泵抑制剂，具有抗菌活性，抑制脂质积累，抑制结核杆菌，可用于研究肥胖。

Thalicarpine is a natural aporphine benzylisoquinoline vinca alkaloid with antineoplastic activity. Thalicarpine binds to and inhibits p-glycoprotein, the multidrug resistance efflux pump. Thalicarpine also induces single-strand breaks in DNA and arrests cancer cells at the G2 M and G1 phase of the cell cycle. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent.

Milataxel is an orally bioavailable taxane with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, milataxel and its major active metabolite M-10 bind to and stabilize tubulin, resulting in the inhibition of microtubule depolymerization and cell division, cell cycle arrest in the G2 M phase, and the inhibition of tumor cell proliferation. Unlike other taxane compounds, milataxel appears to be a poor substrate for the multidrug resistance (MDR) membrane-associated P-glycoprotein (P-gp) efflux pump and may be useful for treating multidrug-resistant tumors. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus).This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommended.

CCTA-1523 是 ABCG2 抑制剂的外排功能。 它选择性地逆转癌细胞中 ABCG2 介导的 MDR。

Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂，可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移，具有抗癫痫活性。

Nifedipine (Procardia) 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可抑制细胞外钙离子跨膜流入心肌和血管平滑肌细胞，导致主要冠状动脉和全身动脉扩张，降低心肌收缩力。它常用于心肌功能不全的相关研究。

Ritodrine hydrochloride (NSC 291565) 是一种 β-2肾上腺素受体激动剂。

Rhodamine 6G (Basic Red 1) 是一种罗丹明类似物，可用于表征 MRP1 介导的流出的动力学，测定 Pgp 的流出，可用作激光染料和潜在的线粒体探针。

L-Aspartic aicd sodium (Sodium L-aspartate) 是一种氨基酸，是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子，可促进大鼠前脑膜囊泡的 Na+外排。

Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) 可用于罕见肌肉疾病的研究。

Cholestenone 是胆固醇的中间氧化产物，主要在肝脏中代谢。它能够会导致细胞长期功能缺陷。它在膜中具有很高的流动性，会影响胆固醇的翻转和外排。