dna-strand

Tempo (2,2,6,6-Tetramethylpiperidinooxy) 可用作自由基清除剂、有机合成中的试剂和电子自旋共振光谱中的结构探针。它可在催化循环中使超氧化物歧化，也可诱导DNA 链断裂。

Bleomycin Sulfate (Blenoxane) 是一种糖肽抗生素，一种 DNA 合成抑制剂。Bleomycin Sulfate 可以引起 DNA 链断裂而不引起 RNA 链断裂。Bleomycin Sulfate 具有抗肿瘤活性。

VX-984 (M9831) 是一种可口服的、具有选择性的的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 对非同源性末端 NHEJ 的接合具有抑制作用，可作用于 DSBs 使 DNA 双链断裂。VX-984常见于对胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSC-LC) 的研究。

Lometrexol (LY 264618) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (Antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1 2 (hSHMT1 2) 抑制剂。

Thalicarpine is a natural aporphine benzylisoquinoline vinca alkaloid with antineoplastic activity. Thalicarpine binds to and inhibits p-glycoprotein, the multidrug resistance efflux pump. Thalicarpine also induces single-strand breaks in DNA and arrests cancer cells at the G2 M and G1 phase of the cell cycle. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent.

Tinidazole (CP12574) 是一种对厌氧菌和原生动物具有选择性抗菌活性的 5-硝基咪唑，是一种具有口服活性的抗菌剂。

Ifosfamide (NSC-109724) 是一种烷化剂，具有抗肿瘤活性。它烷基化并形成 DNA 交联，从而防止 DNA 链分离和 DNA 复制。它是一种前药，必须通过肝微粒体酶的羟基化来激活。

Capecitabine (Capecitibine) 是一种可口服的前药，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil。

Doxifluridine (AMC 0101) 是一种胸苷磷酸化酶活化剂，对 PC9-DPE2细胞的 IC50为0.62 μM。它是具有抗肿瘤活性的抗肿瘤剂 5-fluorouracil (5-FU) 的氟嘧啶衍生物和口服前药。

Methoxyamine HCl (Methoxyamine) 与脱嘌呤 脱嘧啶 (AP) DNA 损伤位点共价结合并抑制碱基切除修复 (BER)，这可能导致 DNA 链断裂和细胞凋亡增加。 Methoxyamine 是一种具有潜在佐剂活性的口服生物可利用的小分子抑制剂。该药剂可增强烷化剂的抗肿瘤活性。

Nerolidol (Peruviol) 是天然膜活性倍半萜，有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌和抗寄生虫活性。它对动物有镇静作用，氧化过程对神经元病理后果起关键作用。

5-Bromouridine（5-溴尿苷）是一种具有广泛的抗肿瘤活性的尿嘧啶衍生物，通过抑制DNA合成来诱导癌细胞凋亡。5-Bromouridine还用作DNA和RNA的标记物，引入DNA或RNA链中后用放射性同位素或色素标记该分子。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827，是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性，增强 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。

Tenofovir diphosphate TEA （TFV-DP TEA）是TFV-DP的三乙胺盐，是一种ATP竞争性的DNA聚合酶 (DNA polymerases) 抑制剂，能够抑制HIV-1逆转录酶（HIV-1 reverse transcriptase）。它通过掺入病毒DNA链中，终止病毒DNA的合成，从而抑制病毒基因组的复制，具有抗HIV HBV的潜力。

RITA (NSC-652287) 是 p53-HDM-2相互作用抑制剂，可诱导 DNA-DNA 和 DNA-蛋白质的交联，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM。

COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种口服可用的芳香族取代噻唑，是人类核糖核苷酸还原酶 (RNR) 的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制核糖核苷酸还原酶的IC50为 16 μM。

Mirin是一种Mre11-Rad50-Nbs1（MRN）复合物抑制剂，能够抑制MRN依赖的ATM激活而不影响ATM蛋白激酶活性。它还抑制Mre11相关的外切酶活性，从而破坏DNA双链断裂修复能力。Mirin能够诱导细胞周期阻滞在G1期.

Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。

FUBP1 - in-1, with an IC50 value of 11.0 M, is an effective FUSE binding protein 1 (FUBP1) inhibitor that can interfere with the binding of FUBP1 to its SINGLE-strand target DNA FUSE sequence.

Methylproamine是一种与DNA结合的辐射保护剂，可以修复辐射诱导的短暂活性氧。

UNC-2170 (UNC2170 Maleate) 是53BP1(IC50=29 µM;Kd=22 µM) 选择性的、功能活性的片段状配体，对 53BP1 的选择性比其他九种甲基赖氨酸读取器蛋白质高出至少17倍。53BP1 是 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复途径中起核心作用，并被招募到双链断裂位点。

IC 86621 是一种选择性和可逆的 ATP 竞争性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 120 nM。 IC 86621 增加 DNA 双链断裂 (DSB) 诱导的抗肿瘤活性，其 EC50 为 68 µM，用于 DNA-PK 介导的细胞 DSB 修复。

IBR2（Isoquinoline）是一种针对RAD51的强效特异性抑制剂，通过干预RAD51多聚体形成，加速蛋白酶体介导的RAD51蛋白降解，抑制癌细胞生长并诱导凋亡。实验证明在抑制RAD51介导的DNA双链断裂修复方面有效。