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SB 202190
SB202190, FHPI
T2301
152121-30-7
SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂,可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50/100 nM),具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性,还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。
Apoptosis
Autophagy
p38 MAPK
¥ 467
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Perospirone
哌罗匹隆, Lullan
T4576
150915-41-6
Perospirone (Lullan) 是具有口服活性的5-HT2A 受体和多巴胺 D2受体的拮抗剂,也是5-HT1A 受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.6 、1.4和2.9 nM。它是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
¥ 108
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nAChR agonist 1
DUN71755
T12165
1394371-75-5
nAChR agonist 1 (DUN71755) 是一种脑渗透性和口服有效的正变构 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 调节剂。它在 Ca2+中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的EC50为 0.32 μM。它可用于阿尔茨海默病的研究。
AChR
¥ 672
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A-582941 dihydrochloride
A 582941
T22016
848591-90-2
A-582941 dihydrochloride (A 582941) 是选择性和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的Ki 值分别为 10.8 和 16.7 nM。它与人5-HT3受体结合,Ki 值为 150 nM,具有与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的研究潜力。
5-HT Receptor
AChR
¥ 347
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ML-193
CID 1261822
T22103
713121-80-3
ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上,可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。
Cannabinoid Receptor
¥ 196
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GSK-872
GSK'872, GSK872, GSK2399872A
T4074
1346546-69-7
GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂,降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。
RIP kinase
¥ 282
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TAK-041
NBI-1065846
T9317
1929519-13-0
TAK-041 (NBI-1065846) 是一种选择性 GPR139激动剂,EC50为 22 nM,有用于精神分裂症阴性症状的研究潜力。
GPCR
¥ 1070
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Brexpiprazole
依匹唑派, 依匹哌唑, OPC-34712
T2306
913611-97-9
Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM,可作为非典型抗精神病药。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
¥ 156
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Brexpiprazole HCl
OPC 34712 dihydrochloride
T8690
913612-38-1
Brexpiprazole HCl (OPC 34712 dihydrochloride) 是一种新型抗精神病药物。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
Others
¥ 1300
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PQCA
T12531
1144504-35-7
In house
PQCA 是一种毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂,具有高度选择性和有效的。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,但对其他毒蕈碱受体未表现出活性。PQCA 是减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜在化合物。。
AChR
¥ 472
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T-448
T448, T 448
T13057
1597426-53-3
In house
T-448 是一种可口服且具有高效性的赖氨酸特异性去甲基化酶1 抑制剂(IC50:22 nM),可改善小鼠的学习功能。T-448 可用于研究记忆缺陷。
Histone Demethylase
¥ 2480
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PHA 543613
T23145
478149-53-0
In house
PHA 543613 是一种特异性 α7 nAChR 激动剂 (Ki = 8.8 nM) ,可用于阿尔茨海默病和精神分裂症认知缺陷的研究。
AChR
¥ 372
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Itasetron
伊他司琼, UNII-00S0D0OEKR, U-98079A, U 98079A, DAU6215CL, DAU 6215CL
T24184
123258-84-4
In house
Itasetron (U 98079A) 是一种5-羟色胺3受体拮抗剂,可用于预防大鼠与年龄有关的记忆缺陷。Itasetron 在癌症化疗和放疗动物模型中的止吐活性,可用于研究健忘症。
5-HT Receptor
¥ 987
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SAK3
SAK-3, SAK 3
T26174
1256269-87-0
In house
SAK3 是一种新型的 nAChR 活性调节剂,可增强 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC) 的活性,对 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流均有增强作用。SAK3 对人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞中东莨菪碱诱导的胆碱能功能障碍有神经保护作用。SAK3 可用于研究记忆缺陷和阿尔茨海默病。
AChR
Calcium Channel
¥ 1320
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GSK-1034702
GSK 1034702
T27446
932373-87-0
In house
GSK-1034702 是一种 M1 mAChR 变构激动剂,可改善认知障碍,可用于研究神经系统疾病。
AChR
Cholinesterase (ChE)
¥ 669
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MPT0G211
T60616
2151853-97-1
In house
MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM),具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障,可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。
HDAC
¥ 1120
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Eptastigmine
T68066
101246-68-8
In house
Eptastigmine,一种有效且持久的胆碱酯酶抑制剂,用于治疗与年龄相关的记忆缺陷。
Others
¥ 12800
6-8周
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Flumazenil
氟马西尼, Ro 15-1788
T1240
78755-81-4
Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂,以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用,包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。
GABA Receptor
¥ 108
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HEPPS
T20821
16052-06-5
HEPPS对Amyloid-beta precursor protein具有抑制活性,能够减少Aβ聚集负荷和改善神经元自噬通量,减轻小鼠的神经元细胞凋亡和创伤性脑损伤(TBI),可用于研究阿尔茨海默病和神经疾病。
Beta Amyloid
¥ 198
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Mirisetron
米立司琼
T70879
135905-89-4
Mirisetron(WAY-100579,SEC-579)是一种基于吲哚的5-ht3受体拮抗剂,具有促认知作用,能抵消与中枢胆碱能神经元功能障碍相关的学习缺陷,可用于研究阿尔茨海默病等神经系统相关疾病。
5-HT Receptor
¥ 1980
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Unifiram
T38192
272786-64-8
Unifiram 是一种认知增强剂。 Unifiram 诱导大鼠海马 CA1 区场兴奋性突触后电位 (fEPSP) 幅度的持久增加 (EC50= 27 nM) 并增加大鼠大脑皮层中乙酰胆碱 (ACh) 的释放。
iGluR
Others
¥ 118
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Aftin-4
Aftin4, Aftin 4
T4364
866893-90-5
Aftin-4 是一种 β-淀粉样蛋白42(Aβ42) 的诱导剂。
Beta Amyloid
Gamma-secretase
¥ 167
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Enerisant
艾奈瑞生, TS-091
T67828
1152747-82-4
Enerisant (TS-091) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的组胺 H3 受体拮抗剂,在小鼠体内以剂量依赖的方式调节组胺H3受体。Enerisant 可促进促认知作,可逆转东莨菪碱诱导的认知障碍。
Histamine Receptor
¥ 473
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Galactose
alpha-D-Galactose, a-D-Galactose
T0591L
3646-73-9
Galactose是一种广泛存在于大多数活细胞中的单糖和己醛糖,主要通过SGLT1和GLUT2转运蛋白吸收进入血液循环,通过Leloir途径代谢。Galactose对猴肾CoS-1细胞中的Alglucerase具有抑制活性,是细胞糖缀合物的重要组成部分,在新生儿神经发育中具有重要作用。
Endogenous Metabolite
HIV Protease
Others
¥ 1230
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