cyp1a2

Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。它是一种选择性的COX-3抑制剂，能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。

Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂，可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂，对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。

Naringenin (NSC-11855) 是葡萄柚中主要的黄烷酮，可作为抗氧化剂、自由基清除剂、抗炎剂、碳水化合物代谢促进剂、免疫系统调节剂。

Alizarin (Mordant Red 11) 是一种天然红色染料，从茜草植物根部提取得到，已广泛用作纺织品和绘画中的颜料。

2,6-Dimethylquinoline 是一种从前胡根中提取的天然产物。2,6-Dimethylquinoline 是 CYP1A2 和 CYP2B6 的抑制剂，IC50 分别为 3.3 和 480 µM。

1-Ethynylpyrene 是有效的细胞色素P450 1A1, 1A2和2B1抑制剂，抑制的IC50分别为 0.18，0.32 和 0.04 μM。

BI 653048 is a selective and orally active agonist of nonsteroidal glucocorticoid (IC50: 55 nM). BI 653048 is also an HCV NS3 protease inhibitor.

BI 653048 phosphate is a selective and orally active agonist of nonsteroidal glucocorticoid (GC)(IC50 : 55 nM).

ε-​Viniferin (epsilon-Viniferin) 提取自 Vitis vinifera，是 Resveratrol 的二聚体，能够抑制 CYP 家族,其 Ki=0.5~20 μM，具有抗氧化作用。

Avasimibe (PD-148515) 是一种口服有效的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1和 ACAT2的 IC50分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 在前列腺癌中有研究的价值。

N-desmethyl Olanzapine 是一种非典型抗精神病化合物Olanzapinec 的代谢产物，是通过细胞色素 450（CYP）同工酶 CYP1A2 对奥氮平进行氧化代谢而形成的。

7-Hydroxyflavone 是一种黄酮类化合物，从M. indica 中分离得到，具有抗炎活性。它利用 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞，使其免受尼古丁诱导的细胞毒性。

AZD7325 (AZD-7325) 是具有口服活性的α2和α3受体正向别构调节剂，Ki 分别是 0.3 和 1.3 nM。它是中等 CYP1A2和强效 CYP3A4诱导剂，有用于焦虑和 dravet 综合征相关的研究潜力。

Chamaechromone 是从 Stellera chamaejasme L. 的根中分离出来的天然产物。 Chamaechromone 具有抗 HBV 和杀虫活性。

4,5-Dimethoxycanthin-6-one 从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae)是一种从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到生物碱。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂（IC50 ： 1.7 μM, Ki ： 2.6 μM），对环磷酸腺苷（cAMP）磷酸二酯酶有很强的抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 对肿瘤细胞株 U937 和 HepG2 具有细胞毒性。

Chalepensin 是一种从芸香科植物 Ruta chalepensis L. 分离得到的呋喃香豆素，是一种选择性 CYP2A6 抑制剂，抑制 CYP1A1、CYP1A2、CYP2A13、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4。Chalepensin 具有抗原生动物活性，抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 （MRSA），MIC值在32-128 μg/mL范围内。

Lofemizole 是 CYP1A2 的拮抗剂。

Calf thymus DNA (DNA from calf thymus, Thymonucleic acid) 是一种从牛胸腺中提取出来的高质量双链模板DNA，可广泛应用于DNA 结合抗癌剂和调节DNA 结构和功能的DNA 结合剂的研究。

Utreloxastat (PTC857) 是一种新型 15-脂氧合酶抑制剂，可用于研究肌萎缩侧索硬化症 。

CYP1B1-IN-1 是一种具有选择性和高效性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌。

Scutellarin (Scutellarein-7-glucuronide) 是从黄芩中分离的黄酮，可抑制破骨细胞中 RANKL 介导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路，并下调 HCC 细胞中的 STAT3/Girdin/Akt 信号通路。

Hemin (Hemin chloride) 是一种含有氯的含铁卟啉，一种血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。Hemin 对卟啉病具有治疗活性，可以减少患者的血红素缺乏，从而通过生物化学反馈抑制 δ-氨基乙酰丙酸合成酶的活性。

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1/2/3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。