PD1/PDL1

ES-072是一种口服选择性EGFR突变体(EGFR-T790M)抑制剂，主要通过抑制EGFR-T790M活性并激活GSK3α工作。通过这一途径，该化合物使PD-L1在Ser279和Ser283位点发生磷酸化，进一步促进E3泛素连接酶ARIH1对PD-L1的招募，从而标记其进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。此作用机制既抑制了癌细胞生长，也通过降低PD-L1水平来加强抗肿瘤免疫响应。因此，ES-072对于抑制非小细胞肺癌细胞(NSCLC)的增殖具有显著效果。

LTB 是由糖酵解抑制剂 (Lonidamine) 和 PD1/PDL1 阻断剂 (BMS-1) 通过硫缩酮键偶联形成的前药。LTB 可以进一步包覆光敏剂氯 e6 (Ce6)，通过自组装构建共递送光动力纳米平台 (LTB-6 NPs)。

PD-L1-IN-7（化合物CB31）作为PD-L1的抑制剂，具备诱导PD-L1内化和细胞内滞留的能力。该化合物通过抑制PD-1/PD-L1相互作用（IC50: 0.2 nM），能改变PD-L1的糖基化模式并促进其降解。此外，PD-L1-IN-7还有助于加强T细胞的浸润，从而增强T细胞的功能以及杀伤肿瘤细胞的能力。

PD-1/PD-L1-IN-51 (Compound III-4) 作为一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂，其IC50值针对hPD-L1为2.9 nM。通过直接结合至PD-L1，该化合物阻碍了PD-1与PD-L1之间的交互作用，并促进了IFN-γ的释放，显示出对肿瘤的抑制能力。

PD-1/PD-L1-IN-50 (Compound LG-12) 为PD-1/PD-L1路径的抑制剂。该化合物提高IFN-γ分泌量，进而激活CD8+ T细胞，从而加强T细胞对肿瘤的免疫反应。

LSD1-IN-35 (Compound Z-1) 作为一种高选择性的LSD1抑制剂，其IC50值为108 nM，能够有效抑制H3K4me1/2的去甲基化。此化合物还表现出免疫调节功能，通过减少PD-L1表达，增强胃癌细胞对T细胞杀伤作用的敏感性，并有效减弱PD-1/PD-L1之间的相互作用。

PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 作为一种具有口服活性的PD-1/PD-L1抑制剂，能有效阻断PD-1与PD-L1的相互作用，其IC50值为109.9 nM。在表达人源PD-1的MC38结肠癌细胞系的C57BL/6小鼠的异种移植模型中，PD-1/PD-L1-IN-52显示出显著的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率（TGI）达到49.6%。

PD-1/PD-L1-IN-53（Compound B3）是一种针对PD-1/PD-L1和VISTA信号通路进行抑制的化合物，主要应用于癌症治疗领域的研究。

PMT-O9-1A 是一种有效降解PD-L1的化合物，能显著减少PD-L1的蛋白表达。此外，它展现出细胞毒性和抗癌活性。

D5B 是一种有效且选择性的PD-L1抑制剂，并经过DBCO修饰。其在4T1和B16-F10肿瘤细胞中对PD-L1的降解EC50分别为5.4 μM和6.2 μM。D5B 阻断PD-L1/PD-1相互作用，展现抗肿瘤活性。

2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-NH-PEG3-C2-NH-Boc 是 AUTACPD-L1degrader-3 的 PD-L1 配体-连接子聚合物，并可用于 AUTAC 合成。

BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50为 18 nM，KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1)是一种 PD-1/PD-L1蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂，IC50为 6 到 100 nM。

Avelumab 是人 IgG1 抗PD-L1单克隆抗体，具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。

D18 is an immune modulator that acts as a dual agonist for TLR7/8 (with EC50 values of 24 nM for hTLR7 and 10 nM for hTLR8, respectively). It enhances the expression of PD-L1 through epigenetic regulation, thereby increasing the sensitivity of tumors to PD-1/PD-L1 blockade. Additionally, D18 functions as a cytotoxin for ADC synthesis, specifically for the ADC HE-S2 [1].

PD-1-IN-17 是程序性细胞死亡 1 (PD-1) 的抑制剂。 PD-1-IN-17 在 100 nM 时抑制 92% 的脾细胞增殖。

PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂，IC50 为 92.3 nM。

ARB-272572 是一种强效的程序性细胞死亡配体 1 （PD-L1）信号传导抑制剂，可诱导 PD-L1 同型二聚体相互作用，可在人原代细胞中产生免疫刺激活性。

BMS-1166-n-piperidine-co-n-piperazine dihydrochloride是一种基于间苯二酚二Ph醚支架的程序性细胞死亡-1（PD-1）/程序性细胞死亡配体1（PD-L1）抑制剂, 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM.BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 具有抗癌活性。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可作为稀释剂，用于用于直接压缩制备片剂。

IMMH 010 maleate (YPD-30 maleate) 是一种可口服的程序性细胞死亡配体 1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究神经系统疾病和晚期恶性实体瘤。

ARB-272572 hydrochloride 是一种小分子 PD-L1 抑制剂，对PD-1/PD-L1 HTRF的 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 hydrochloride 通过诱导 PD-L1 蛋白同源相互作用来抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导。

PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

Sulfamethoxypyridazine (CL 13494) 是一种用于研究疱疹性皮炎的长效磺胺类药物。

Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制COX-2的活性，也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药，具有潜在的抗肿瘤活性。