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Sotorasib

产品编号 T8684 CAS 2296729-00-3

别名: AMG-510

AMG-510 是一种可口服的选择性 KRAS G12C 共价抑制剂，可将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Sotorasib, CAS 2296729-00-3

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产品描述	AMG-510 is a selective and orally bioavailable KRAS G12C covalent inhibitor.
体外活性	In cellular assays, AMG 510 covalently modified KRASG12C and inhibited KRASG12C signaling as measured by phosphorylation of ERK1/2 (p-ERK) in all KRAS p.G12C-mutant cell lines tested but did not inhibit p-ERK in cell lines with various other KRAS mutations.?AMG 510 also selectively impaired viability of KRAS p.G12C mutant cell lines but did not affect cell lines with other KRAS mutations[1].
体内活性	In vivo pharmacodynamic assays demonstrated dose- and time-dependent inhibition of KRASG12Csignaling in human pancreatic and NSCLC tumor xenografts.?Covalent modification of KRASG12C by AMG 510 was measured by mass spectrometry and correlated with p-ERK inhibition in tumors.?AMG 510 significantly inhibited the growth of KRAS p.G12C xenografts and resulted in tumor regression.?Combination treatment of AMG 510 with standard-of-care and targeted agents demonstrated enhanced tumor growth inhibition compared to either single agent.?In a syngeneic model of KRAS p.G12C mutant cancer, AMG 510 treatment significantly inhibited tumor growth and caused regression[1].

别名	AMG-510
分子量	560.59
分子式	C30H30F2N6O3
CAS No.	2296729-00-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (89.19 mM), Need ultrasonic

H2O: 33.33 mg/mL (59.46 mM), ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Karen Rex, et al. Abstract 3090: In vivo characterization of AMG 510 - a potent and selective KRASG12Ccovalent small molecule inhibitor in preclinical KRASG12Ccancer models. Experimental and Molecular Therapeutics. 2. Marwan Fakih, et al, Phase 1 study evaluating the safety, tolerability, pharmacokinetics (PK), and efficacy of AMG 510, a novel small molecule KRASG12Cinhibitor, in advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology.

文献引用

1. Yang N, Fan Z, Sun S, et al.Discovery of highly potent and selective KRASG12C degraders by VHL-recruiting PROTACs for the treatment of tumors with KRASG12C-Mutation.European Journal of Medicinal Chemistry.2023: 115857. 2. Yun S D, Scott E, Moghadamchargari Z, et al.2′-Deoxy Guanosine Nucleotides Alter the Biochemical Properties of Ras.Biochemistry.2023 3. Wu L L, Jiang W M, Liu Z Y, et al.AMG-510 and cisplatin combination increases antitumor effect in lung adenocarcinoma with mutation of KRAS G12C: a preclinical and translational research.Discover Oncology.2023, 14(1): 91.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Keywords

Sotorasib 2296729-00-3 GPCR/G Protein MAPK Ras AMG 510 KRAS AMG-510 covalent regression mutation Inhibitor G12C anti-tumour inhibit GDP-bound phosphorylation NSCLC AMG510 inhibitor

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