Sotorasib

规格	价格/CNY		数量
1 mg	￥ 368	现货
2 mg	￥ 536	现货
5 mg	￥ 1,060	现货
10 mg	￥ 1,660	现货
25 mg	￥ 3,180	现货
50 mg	￥ 4,610	现货
100 mg	￥ 6,570	现货
1 g	￥ 9,820	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,290	现货

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价格/CNY

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数量

1 mg

￥ 368

现货

2 mg

￥ 536

现货

5 mg

￥ 1,060

现货

10 mg

￥ 1,660

现货

25 mg

￥ 3,180

现货

50 mg

￥ 4,610

现货

100 mg

￥ 6,570

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1 g

￥ 9,820

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1 mL * 10 mM (in DMSO)

￥ 1,290

现货

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 33.33 mg/mL (59.46 mM), when pH is adjusted to 11 with NaOH. Sonication is recommended.

DMSO: 50 mg/mL (89.19 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	1.7838 mL	8.9192 mL	17.8383 mL	44.5959 mL
	5 mM	0.3568 mL	1.7838 mL	3.5677 mL	8.9192 mL
	10 mM	0.1784 mL	0.8919 mL	1.7838 mL	4.4596 mL
	20 mM	0.0892 mL	0.446 mL	0.8919 mL	2.2298 mL
	50 mM	0.0357 mL	0.1784 mL	0.3568 mL	0.8919 mL

产品描述	Sotorasib (AMG-510) is an orally active and selective covalent inhibitor of KRAS G12C. Sotorasib binds to the GDP state of the inactive conformation of KRAS G12C and inhibits KRAS and its downstream signaling. Sotorasib exhibits inhibitory activity against KRAS G12C mutant tumors.
体外活性	方法：22 种肿瘤细胞用 Sotorasib (0-10 μM) 处理 72 h，使用 CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay kit 检测细胞活力。结果：Sotorasib 损害了除 SW1573 外的所有 KRAS G12C 细胞系的生长，IC50 值范围为 0.004-0.032 μM。非 KRAS G12C 细胞系对 Sotorasib 敏感，IC50>7.5 μM。[1] 方法：KRAS G12C 突变肿瘤细胞用 Sotorasib (100 nM) 处理 4-72 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：Sotorasib 快速抑制 KRAS 下游信号，但 p-ERK 水平在 72 h 回复到基线水平的 75%。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Sotorasib (3-100 mg/kg) 口服给药给携带人胰腺癌肿瘤 MIA PaCa-2 T2 或人肺癌肿瘤 NCI-H358 的 athymic nude 小鼠，每天一次，持续四周。结果：Sotorasib 在所有剂量下显著抑制 MIA PaCa-2 T2 和 NCI-H358 肿瘤的生长，并且在更高剂量下观察到肿瘤消退。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Sotorasib (30 mg/kg in 0.5% sodium carboxymethylcellulose，灌胃给药，每天一次) 和 Cisplatin (4 mg/kg in 0.9% saline，腹腔注射，每两天一次) 给药给携带人肺癌肿瘤 H358 的 Balb/C nude 小鼠，持续四周。结果：联合用药组的肿瘤缩小幅度是单一用药组的两倍多。[3]

别名	AMG-510
分子量	560.59
分子式	C30H30F2N6O3
CAS No.	2296729-00-3

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参考文献

文献引用

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