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2
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12
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2
Sotorasib
AMG-510
T8684
2296729-00-3
Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂,具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合,抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
Kras
Ras
¥ 368
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IMT1B
LDC203974, 3-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2R)-2-[[4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-1-oxopropyl]-, (3S)-
T8842
2304621-06-3
In house
IMT1B (LDC203974) 是一种特异性的、具有口服活性的、非竞争性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂,能够抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达,具有抗肿瘤活性。
DNA/RNA Synthesis
¥ 892
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RX-3117
TV-1360, fluorocyclopentenylcytosine
T16813
865838-26-2
RX-3117 (fluorocyclopentenylcytosine) 是一种新型的胞苷类似物,在几种癌细胞系中显示出抗癌活性,包括对吉西他滨耐药的变体。
Apoptosis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
¥ 1330
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9-Methoxycanthin-6-one
9-甲氧基铁屎米酮
T4601
74991-91-6
9-Methoxycanthin-6-one 是存在于完整植株和不同外植体的愈伤组织中的 Canthin-6-one 生物碱,具有抗肿瘤作用。
Others
TNF
¥ 535
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CM-272
T7194
1846570-31-7
CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP,IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
Apoptosis
DNA Methyltransferase
Histone Methyltransferase
¥ 658
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Gefitinib
吉非替尼, ZD1839
T1181
184475-35-2
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Tyrosine Kinases
¥ 327
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Estramustine phosphate sodium
雌莫司汀磷酸钠, Ro 21-8837/001, Estramustine phosphate disodium
T4451
52205-73-9
Estramustine phosphate sodium (Ro 21-8837/001) 是雌二醇类似物,是一种具有口服活性抗微管化疗剂,通过与微管相关蛋白和微管蛋白结合而使微管解聚。它可诱导前列腺癌细胞凋亡,可研究前列腺癌。
Apoptosis
Microtubule Associated
¥ 118
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Bropirimine
溴匹立明, U-54461
T5521
56741-95-8
Bropirimine (U-54461) 是 toll 样受体 7(TLR7)的合成激动剂,可通过 TLR7 介导 IFN-β 的产生抑制破骨细胞前体细胞向破骨细胞分化。它是一种生物反应调节剂,通过诱导淋巴因子起作用,在膀胱和上尿路的原位移行细胞癌中具有抗癌活性。
TLR
¥ 119
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Ifebemtinib
IN-10018, BI-853520
T64167
1227948-82-4
In house
Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM),具有抗肿瘤活性,可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长,可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
FAK
¥ 786
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Erbulozole
厄布洛唑, R-55104, R55104, R 55104
T25384
124784-31-2
In house
Erbulozole (R 55104) 是一种有效的合成微管抑制剂,具有抗侵袭、抗肿瘤和放射增敏活性,可诱发 Wernicke 脑病样神经毒性。
Microtubule Associated
¥ 4390
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Poloxin-2
Poloxin2, Poloxin 2
T25969
321695-37-8
In house
Poloxin-2 是一种具有有效性和选择性的 Plk1 PBD 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可降低HeLa细胞中Plk1的蛋白水平。
PLK
¥ 1410
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A-176120
T26469
185049-54-1
In house
A-176120 is a potent farnesyl pyrophosphate (FPP) analogues, it selectively inhibits farnesyltransferase. It has anti-angiogenic potential and may reduce H-ras NIH3T3 tumour growth.
Others
Ras
Transferase
VEGFR
¥ 10600
1-2周
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BMS-960
BMS960, BMS 960
T26866
1265321-86-5
In house
BMS-960是一种 S1P 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究癌症。
LPL Receptor
S1P Receptor
¥ 2730
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Glutathione arsenoxide hydrochloride
GSAO HCl, Glutathione arsenoxide hydrochloride(1271726-51-2 Free base)
T27417L
In house
Glutathione arsenoxide hydrochloride (Glutathione arsenoxide hydrochloride(1271726-51-2 Free base)) 是一种潜在的抗癌活性分子和肿瘤代谢抑制剂。Glutathione arsenoxide hydrochloride 靶向线粒体内膜腺嘌呤核苷酸转移酶 (ANT),对细胞增殖有抑制作用,促进细胞凋亡。Glutathione arsenoxide hydrochloride 可用于识别如蛋白质二硫异构酶一样的细胞表面蛋白质。
AChR
Apoptosis
¥ 1410
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Tafetinib
SIM-010603, SIM010603, SIM 010603
T28911
1032265-57-8
In house
Tafetinib (SIM-010603) 是一种新型有效且可口服的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
c-Kit
c-RET
Tyrosine Kinases
VEGFR
¥ 1750
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NM-3
NM3, NM 3, Isocoumarin NM-3
T33701
181427-78-1
In house
NM-3 是一种可口服的抗血管生成的抑制剂,具有抗肿瘤活性。NM-3在体外和体内可当作辐射调节剂使用。NM-3抑制血管内皮生长因子(VEGF),从而抑制内皮细胞的增殖。NM-3与活性氧的机制诱导细胞凋亡有关。
Apoptosis
MDM-2/p53
Others
Reactive Oxygen Species
¥ 1330
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IHMT-TRK-284
T63076
2416844-79-4
In house
IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、口服具有活力的 type II TRK kinase 抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50: 10.5 nM)、TRKB (IC50: 0.7 nM)、TRKC (IC50: 2.6 nM)。IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性,体内具有良好的抗肿瘤作用。
Apoptosis
Bcr-Abl
c-Fms
c-Kit
Others
PDGFR
Trk receptor
¥ 14900
6-8周
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ALK/ROS1 inhibitor 2e HCL
(R)-1-(2-((2-methoxy-4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyridin-4-yl)-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)piperidine-3-carboxamide hydrochloride(2365497-12-5 Free base)
T67699L
In house
ALK/ROS1 inhibitor 2e HCL 具有抗凋亡、抗增殖和抗肿瘤活性。
Apoptosis
¥ 546
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Talmetacin
他美辛
T68152
67489-39-8
In house
Talmetacin 具有抗炎镇痛和抗肿瘤活性,可用于研究心血管疾病。
COX
Others
¥ 540
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(S)-OSMI 3
Ent-OSMI-3
T83646
2411972-78-4
In house
(S)-OSMI 3 (Ent-OSMI-3) 具有抗炎抗肿瘤活性,可用以研究糖尿病和神经退行性疾病。
Others
¥ 1300
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Esculetin
秦皮乙素, 二羟基香豆素, Cichorigenin, Aesculetin
T2798
305-01-1
Esculetin (Cichorigenin) 是主要提取自水曲柳的树皮中的活性成分。它能够抑制PI3K/Akt 途径,阻碍血小板衍生生长因子诱导的气道平滑肌细胞表型转换。它具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤的活性。
Akt
Lipoxygenase
PI3K
¥ 298
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(-)-α-Terpineol
α-Terpineol, alpha-松油醇, (-)-α-松油醇
T7468
10482-56-1
(-)-α-Terpineol 是白葡萄酒中重要的香气化合物,是一种单萜化合物。
Others
¥ 163
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RLX
THA-Q, THA Q, PD-139530, PD139530, PD 139530
T24715
4425-23-4
RLX (PD 139530)是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂,对结肠癌等肿瘤细胞系具有抗癌活性,诱导亚g1阻滞和线粒体潜在损失,抑制肿瘤生长。RLX还具有止咳和抗哮喘的活性,能够减少BAL中嗜酸性粒细胞和总淋巴细胞,对A549细胞具有毒性。
Akt
FOXO
Others
PI3K
¥ 1980
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BMS-986449
BMS986449, BMS 986449
T204091
BMS-986449是一种IKZF2(Helios)/IKZF4(Eos)降解剂和CELMoD分子胶,能够在原代Treg细胞中重定向E3泛素连接酶Cereblon与Helios和Eos的相互作用并诱导其降解,可用于抗肿瘤免疫。
IKZF
Molecular Glues
¥ 2650
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